一种牙龈保护抗菌肽或其立体异构及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及抗菌肽技术领域，尤其涉及IPC C07K7，更具体地涉及，一种牙龈保护抗菌肽或其立体异构及其制备方法和应用。本发明专利技术提供了一种牙龈保护抗菌肽或其立体异构，包括抗菌肽MOAMPV14R；所述抗菌肽MOAMPV14R包括式1所示的结构。本发明专利技术中，通过设计合成新的抗菌肽MOAMPV14R，能够有效抑制变异链球菌、牙龈卟啉单胞菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌、李斯特菌、嗜麦芽窄食单胞菌的活性，MIC值为1

【技术实现步骤摘要】
一种牙龈保护抗菌肽或其立体异构及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及抗菌肽
，尤其涉及IPC C07K7，更具体地涉及，一种牙龈保护抗菌肽或其立体异构及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]健康美白的牙齿可以增强自信、美化五官、促进人际关系。越来越多的人意识到牙齿健康的重要性。龋齿和牙周病作为口腔中常发的疾病，会破坏牙齿的外观以及损害牙齿的健康，破坏牙齿硬组织和牙齿周围的支持组织，从而影响咀嚼、言语和美观等功能，进而造成社交障碍，影响人们的心里健康。
[0003]现有专利CN202111022238.0公开了抗菌肽化合物DM80Bu20在制备抑菌牙膏中的应用，该抗菌肽化合物DM80Bu20能选择性地抑制大多数口腔病原菌活性，同时对口腔益生菌无抑制作用，而且具备低溶血活性和低细胞毒性，安全性高，稳定性好，可用于制备口腔护理牙膏产品。但该抗菌肽化合物DM80Bu20的最小抑菌浓度还有待进一步优化。

技术实现思路

[0004]为了解决现有技术中的问题，本专利技术第一方面提供了一种牙龈保护抗菌肽或其立体异构，包括抗菌肽MOAMPV14R；所述抗菌肽MOAMPV14R包括式1所示的结构；
[0005]R1‑
AA1‑
AA2‑
AA3‑
AA4‑
AA5‑
AA6‑
AA7‑
AA8‑
AA9‑
AA
10
‑
AA
11
‑
AA
12/>‑
AA
13
‑
AA
14
‑
AA
15
‑
AA
16
‑
AA
17
‑
AA
18
‑
R2式1；
[0006]所述AA1‑
18
各自独立地选自Lys、Ala、Leu、Arg、Phe、Pro中的任意一个。
[0007]进一步优选的，所述抗菌肽MOAMPV14R的结构为式2所示的结构；
[0008]R1‑
Leu
‑
Ala
‑
AA3‑
Leu
‑
Leu
‑
Lys
‑
Lys
‑
Ala
‑
Arg
‑
Arg
‑
AA
11
‑
Phe
‑
Arg
‑
Arg
‑
AA
15
‑
Arg
‑
Leu
‑
Ala
‑
R2式2。
[0009]优选的，所述AA3选自Arg或Ala；所述AA
11
选自Lys、Leu或Ala；所述AA
15
选自Phe、Pro或Arg。
[0010]优选的，所述R1、R2各自独立地选自H、NR2R3或OR2，其中各个R2和R3彼此独立地选自：H、羟基、氨基、烷基或烯基。
[0011]优选的，所述烷基选自C1～C10的烷基。
[0012]优选的，所述烯基选自C1～C10的烯基。
[0013]优选的，所述式2中的H可被氘或氚替代。
[0014]优选的，所述抗菌肽MOAMPV14R中的结构为LARLLKKARRKFRRFRLA
‑
NH2，LARLLKKARRKFRRFRLA为SEQ ID No：1。
[0015]本专利技术中通过将抗菌肽的碳端酰胺化，消除了多肽的末端电荷，提高了抗菌肽进入细胞的能力，增强了肽的代谢稳定性，从而提高了抗菌肽的杀菌效果，同时延长了抗菌肽保存期限以及制备的口腔护理产品的储存性能。
[0016]本专利技术第二方面提供了一种牙龈保护抗菌肽或其立体异构的制备方法，所述制备
方法为固相合成法。
[0017]本专利技术第三方面提供了一种牙龈保护抗菌肽或其立体异构的应用，应用于制备牙龈保护上的美容上或药学上可接受的盐。
[0018]优选的，所述牙龈保护上的美容上或药学上可接受的盐为抗菌肽MOAMPV14R与有机碱形成的盐。
[0019]优选的，所述牙龈保护上的美容上或药学上可接受的盐为抗菌肽MOAMPV14R与无机酸或有机酸形成的盐。
[0020]优选的，所述牙龈保护抗菌肽或其立体异构、牙龈保护上的美容上或药学上可接受的盐应用于微生物生长抑制剂的制备。
[0021]优选的，所述微生物包括变异链球菌、牙龈卟啉单胞菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌、李斯特菌、嗜麦芽窄食单胞菌中的一种或多种。
[0022]优选的，所述的微生物生长抑制剂应用于牙膏、漱口水、牙神经失活剂、抗感染药物的制备。
[0023]本专利技术中通过对抗菌肽MOAMPV14R进行口腔均抑菌活性实验，能够有效抑制变异链球菌、牙龈卟啉单胞菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌、李斯特菌、嗜麦芽窄食单胞菌的活性，MIC值为1
‑
8μg/mL，其具有高效优异的抑菌效果，而对嗜酸乳杆菌的MIC＞32μg/mL。对抗菌肽MOAMPV14R的溶血性能进行检测，无溶血性能的最低浓度大于500μg/mL。对抗菌肽MOAMPV14R的细胞毒性进行检测，检测结果显示在低浓度下无细胞毒性，在高浓度下具有极低的细胞毒性，安全性能良好，可用于制备各类口腔护理产品。
[0024]本专利技术氨基酸序列中涉及到的通用单字母和三字母编码的对应关系如下：
[0025]K：赖氨酸(Lys)；A：丙氨酸(Ala)；L：亮氨酸(Leu)；I：异亮氨酸(Ile)；R：精氨酸(Arg)；W：色氨酸(Trp)；N：天冬酰胺(Asn)；V：缬氨酸(Val)；Y：酪氨酸(Tyr)；E：谷氨酸(Glu)；F：苯丙氨酸(Phe)；S：丝氨酸(Ser)；T：苏氨酸(Thr)；G：甘氨酸(Gly)；C：半胱氨酸(Cys)；P：脯氨酸(Pro)；H：组氨酸(His)；Q：谷氨酰胺(Gln)。
[0026]有益效果
[0027]1、本专利技术中，通过设计合成新的抗菌肽MOAMPV14R，结构为LARLLKKARRKFRRFRLA
‑
NH2，提供了一种能够抑制多种牙龈有害细菌，保护牙龈健康的抗菌肽。
[0028]2、本专利技术中通过将抗菌肽的碳端酰胺化，消除了多肽的末端电荷，提高了抗菌肽进入细胞的能力，增强了肽的代谢稳定性，从而提高了抗菌肽的杀菌效果，同时延长了抗菌肽保存期限以及制备的口腔护理产品的储存性能。
[0029]3、本专利技术中通过对抗菌肽MOAMPV14R进行口腔均抑菌活性实验，能够有效抑制变异链球菌、牙龈卟啉单胞菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌、李斯特菌、嗜麦芽窄食单胞菌的活性，MIC值为1
‑
8μg/mL，其具有高效优异的抑本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种牙龈保护抗菌肽或其立体异构，其特征在于，包括抗菌肽MOAMPV14R；所述抗菌肽MOAMPV14R包括式1所示的结构；R1‑
AA1‑
AA2‑
AA3‑
AA4‑
AA5‑
AA6‑
AA7‑
AA8‑
AA9‑
AA
10
‑
AA
11
‑
AA
12
‑
AA
13
‑
AA
14
‑
AA
15
‑
AA
16
‑
AA
17
‑
AA
18
‑
R2式1；所述AA1‑
18
各自独立地选自Lys、Ala、Leu、Arg、Phe、Pro中的任意一个。2.根据权利要求1所述的牙龈保护抗菌肽或其立体异构，其特征在于，所述抗菌肽MOAMPV14R的结构为式2所示的结构；R1‑
Leu
‑
Ala
‑
AA3‑
Leu
‑
Leu
‑
Lys
‑
Lys
‑
Ala
‑
Arg
‑
Arg
‑
AA
11
‑
Phe
‑
Arg
‑

【专利技术属性】
技术研发人员：于日磊，葛成，黄琳洪，罗衡，王梅洁，余论，
申请(专利权)人：上海元炘执药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：