一种用于促进毛发生长的雪松醇快速释药微针及其制备方法和用途技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及一种用于促进毛发生长的雪松醇快速释药微针及其制备方法和用途。本发明专利技术选用低分子量的聚合物溶液作为微针材料，具有更高的释药速度，该体系的微针制备耗时短、针尖尖锐无破损、阵列完整、机械性能好、溶解速度快、药物富集在针尖，刺破角质层后针体迅速吸收组织液溶解并快速释放药物，直接将雪松醇递送到活性表皮层和真皮层发挥药效；本发明专利技术所得雪松醇微针通过刺激毛囊干细胞、加速诱导毛囊进入生长期等途径，有效促进毛发生长。促进毛发生长。促进毛发生长。

【技术实现步骤摘要】
一种用于促进毛发生长的雪松醇快速释药微针及其制备方法和用途


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及一种用于促进毛发生长的雪松醇快速释药微针及其制备方法和用途。

技术介绍

[0002]脱发是一种常见的毛发疾病且发病年龄不断趋于年轻化，给患者的心理健康造成十分严重的影响。通常来说，环境、药物、精神压力、遗传等因素均可能是导致脱发的原因，常表现为毛发的异常脱落及毛囊小型化。常见的脱发类型包括雄激素性脱发、斑秃、牵拉性脱发、休止期脱发等，其形成的机制可能是Wnt/β
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catenin信号通路、5α还原酶
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AR受体通路、毛囊周围血管化不足、毛囊周期异常等。脱发的发病率高、治疗周期长，目前脱发的治疗手段包括低强度激光治疗、手术治疗和药物治疗，而副作用大、疗效差、费用昂贵等限制了患者的选择。所以，安全、有效、价格实惠且副作用低的天然药物受到大家的更多关注。
[0003]雪松醇(Cedrol)是民间用于促进毛发生长的药物侧柏叶(Platycladus orientalis(L.)Franco)挥发油中的主要活性成分，其CAS编号为77
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53
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2，分子式为C
15
H
26
O，分子结构如式(I)所示。
[0004][0005]雪松醇具有镇痛、抗炎、抗焦虑、抗肿瘤、抗癌、促毛发生长等作用，近年来常作为促毛发生长的药物被研究，表明雪松醇可以通过延长毛囊生长期和增加毛囊周围血流量等途径促进毛发生长。然而传统透皮给药方式具有透皮递送效率低、给药剂量不可控、易污染衣物、患者依从性低等缺点，因此迫切需要研发一种新的给药途径来局部递送雪松醇，最终达到促进毛发生长的目的。
[0006]微针是一种具有独特形状、长度可控的新型透皮给药技术，可以轻易地刺破角质层，将装载的药物直接递送到靶部位，是一种有效的局部递送药物手段。但是目前已有的微针技术制备耗时长且过程复杂，不利于放大生产，为了解决这个问题，选择合适的干燥风速和温度显得十分重要。另外，典型的微针基质材料多为水溶性，不利于难溶性天然产物的装载，载药量较低，且药物释放受基质材料限制，进一步影响患者的依从性，所以有必要筛选出合适的基质材料，在具有足够机械性能的前提下，可以实现难溶药物的高效装载和快速释放。
[0007]因此，如何快速制备一种溶解速度快的微针是目前急需解决的技术问题。

技术实现思路

[0008]为了克服现有技术缺陷，本专利技术主要解决了三个主要问题：其一，提出一种制备方法简单、制备时间短、成针率高、机械性能高且溶解速度快的雪松醇微针；其二，提出了所述雪松醇快速释药微针的制备方法；其三，提出了雪松醇快速释药微针在促进毛发生长方面的应用，此微针更大程度地将雪松醇递送到毛囊部位，为脱发患者的治疗提供一种新的选择。
[0009]为解决第一个技术问题，本专利技术提供了一种用于促进毛发生长的雪松醇快速释药微针，所述微针包含雪松醇、聚合物材料，余量为溶剂，各成分在所述微针中的质量体积百分含量如下：雪松醇占1
‑
6％，聚合物材料占1
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60％，余量为溶剂。
[0010]优选为雪松醇占3
‑
6％，聚合物材料占10
‑
60％，余量为溶剂。
[0011]更优选为雪松醇占4
‑
6％，聚合物材料占10
‑
40％，余量为溶剂。
[0012]其中，所述聚合物材料选自不同分子量的透明质酸和/或聚乙烯吡咯烷酮。
[0013]作为可选的方式，所述聚合物材料选自以下一种或多种：100
‑
200KDa的透明质酸、200
‑
400KDa的透明质酸、800KDa的透明质酸、800
‑
1,500KDa的透明质酸、聚乙烯吡咯烷酮K17、聚乙烯吡咯烷酮K25、聚乙烯吡咯烷酮K30或聚乙烯吡咯烷酮K90。
[0014]优选地，所述不同分子量的透明质酸，其分子量满足100
‑
400KDa。
[0015]所述不同分子量的透明质酸，优选具体型号为100
‑
200KDa的透明质酸。
[0016]优选地，所述不同分子量的聚乙烯吡咯烷酮，其分子量满足28,000
‑
54,000。
[0017]所述不同分子量的聚乙烯吡咯烷酮，优选具体型号为聚乙烯吡咯烷酮K25，分子量为28,000
‑
34,000。
[0018]所述溶剂选自无水乙醇、无菌水中一种或多种。
[0019]进一步地，本专利技术优选包含雪松醇、聚乙烯吡咯烷酮K25、透明质酸(100
‑
200KDa)、无水乙醇、无菌水五种成分的微针。
[0020]其中，雪松醇与聚乙烯吡咯烷酮K25的质量比为1:6
‑
1:12，优选为1:8
‑
1:10。
[0021]可选地，所述微针的结构包括针体层和基底层，以质量体积百分含量计，所述聚合物材料占所述针体层的15
‑
60％；所述聚合物材料占所述基底层的5
‑
15％，且雪松醇富集在针体层。
[0022]本专利技术要解决的第二个技术问题是提供所述雪松醇快速释药微针的制备方法。
[0023]本专利技术采用重复真空负压富集法制备雪松醇快速释药微针。所述重复真空负压富集法制备过程如下：
[0024]1)将雪松醇和聚合物材料分散于溶剂中，混合均匀得到载药针体层注模液A；
[0025]2)在真空负压条件下使载药针体层注模液A填满模具空腔，去除多余的载药针体层注模液A，室温吹风干燥；
[0026]3)再次在真空负压条件下使载药针体层注模液A填满模具空腔，去除多余的载药针体层注模液A，室温吹风干燥；
[0027]4)再次重复3)；
[0028]5)将聚合物材料分散于溶剂中，混合均匀得到基底层注模液B；
[0029]6)将基底层注模液B加入到4)中干燥后的模具中，室温吹风干燥，脱模后得到用于促进毛发生长的雪松醇快速释药微针。
[0030]以上所有步骤均在无菌环境下进行。
[0031]所述步骤1)中，以百分含量计，雪松醇占载药针体层注模液A的3
‑
6％。
[0032]所述步骤2)、3)、4)中，真空负压条件为
‑
0.07MPa；保持2min。此真空负压参数的设定，在较短时间的前提下可获得药物富集在针尖、成针率高的微针针体层。
[0033]所述步骤2)、3)、4)中，干燥温度为18～25℃；风速为1.0～1.5m/s；干燥时间为0.2
‑
0.3h。
[0034]所述步骤6)中，干燥温度为18～25℃；风速为0.6～1.0m/s；干燥时间为5
‑
6h。此干燥参数的设定，在较短时间的前提下可本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种用于促进毛发生长的雪松醇快速释药微针，其特征在于，所述微针包含雪松醇、聚合物材料，余量为溶剂，各成分在所述微针中的质量体积百分含量如下：雪松醇占1
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6％，聚合物材料占1
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60％，余量为溶剂，所述聚合物材料选自不同分子量的透明质酸和/或聚乙烯吡咯烷酮。2.根据权利要求1所述的用于促进毛发生长的雪松醇快速释药微针，其特征在于，所述聚合物材料选自以下一种或多种：100
‑
200KDa的透明质酸、200
‑
400KDa的透明质酸、800KDa的透明质酸、800
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1，500KDa的透明质酸、聚乙烯吡咯烷酮K17、聚乙烯吡咯烷酮K25、聚乙烯吡咯烷酮K30或聚乙烯吡咯烷酮K90。3.根据权利要求1所述的用于促进毛发生长的雪松醇快速释药微针，其特征在于，所述微针的结构包括针体层和基底层，以质量体积百分含量计，所述聚合物材料占所述针体层的15
‑
60％；所述聚合物材料占所述基底层的5
‑
15％，且雪松醇富集在针体层。4.根据权利要求1所述的用于促进毛发生长的雪松醇快速释药微针，其特征在于，所述微针制备工艺简单快速，是经重复真空负压富集法制得的。5.根据权利要求1所述的用于促进毛发生长的雪松醇快速释药微针，其特征在于，所述微针溶解迅速，在刺入猪皮120s内针体溶解70...

【专利技术属性】
技术研发人员：李宁，付强，陈刚，周地，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：