一种雷帕霉素前药及其纳米制剂的制备和应用制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，涉及一种雷帕霉素前药及其衍生纳米制剂和用于预防或治疗移植物排斥、自身免疫性疾病、变态反应(例如食物变态反应)、针对治疗剂的免疫应答中的应用。雷帕霉素前药结构式如通式1所示，本发明专利技术雷帕霉素前药及其衍生的纳米制剂用于治疗或预防移植物排斥、自身免疫性疾病、食物变态反应和针对治疗剂的免疫应答中的一种或多种。在一些实施方案中，雷帕霉素前药纳米制剂可用于递送期望耐受的抗原或其它一些免疫调节物。在另一些实施方案中，雷帕霉素前药纳米制剂可用于清除与一种或多种上文提及的疾病有关的循环蛋白或肽或抗体。本发明专利技术中还公开用于诱导免疫耐受性的雷帕霉素前药纳米制剂的方法和用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药，涉及一种雷帕霉素前药及其衍生纳米制剂和用于预防或治疗移植物排斥、自身免疫性疾病、变态反应(例如食物变态反应)、针对治疗剂的免疫应答中的应用。

技术介绍

1、移植组织的排斥反应、自身免疫性疾病、变态反应(例如食物变态反应)、针对治疗剂的免疫应答都是由于某些生物分子的抗原性而引起免疫排斥的病理情况。

2、移植组织的排斥反应为受者进行同种异体组织或器官移植后，外来的组织或器官等移植物作为一种“异己成分”被受者免疫系统识别，后者发起针对移植物的攻击、破坏和清除的免疫学反应。排斥反应的发生机制主要包括细胞免疫和体液免疫两个方面。临床最常见的急性排斥反应主要由细胞免疫介导，而超急性排斥反应和慢性排斥反应主要由体液免疫介导。移植物抗宿主反应是由移植物中的特异性淋巴细胞识别宿主抗原而发生的一种反应，这种反应不仅导致移植失败，还可以给受者造成严重后果。

3、自身免疫性疾病是因机体免疫系统对自身成分发生免疫应答而导致的疾病状态。机体对外来抗原发生免疫应答的结果通常是抗原的清除，而对自身细胞或组织抗原发生免疫应答时，自身的细胞或组织不本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种雷帕霉素前药，其特征在于：雷帕霉素前药结构式如通式1所示，

2.根据权利要求1所述雷帕霉素前药，其特征在于：所述如通式1所示雷帕霉素前药中：

3.根据权利要求2所述雷帕霉素前药，其特征在于：所述如通式1所示雷帕霉素前药中：

4.一种权利要求1所述的雷帕霉素前药的制备方法，其特征在于：将雷帕霉素与酸酐在弱碱存在下，脂酶催化反应得到42-羟基二羧酸酯，再进行酰胺化反应(连接R1)得到通式1所示前药化合物；

5.一种药物制剂，其特征在于：药物制剂含权利要求1所述的雷帕霉素前药；所述制剂为注射剂、脂质体、纳米粒、乳剂或微乳。

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【技术特征摘要】

1.一种雷帕霉素前药，其特征在于：雷帕霉素前药结构式如通式1所示，

2.根据权利要求1所述雷帕霉素前药，其特征在于：所述如通式1所示雷帕霉素前药中：

3.根据权利要求2所述雷帕霉素前药，其特征在于：所述如通式1所示雷帕霉素前药中：

4.一种权利要求1所述的雷帕霉素前药的制备方法，其特征在于：将雷帕霉素与酸酐在弱碱存在下，脂酶催化反应得到42-羟基二羧酸酯，再进行酰胺化反应(连接r1)得到通式1所示前药化合物；

5.一种药物制剂，其特征在于：药物制剂含权利要求1所述的雷帕霉素前药；所述制剂为注射剂、脂质体、纳米粒、乳剂或微乳。

6.根据权利要求5...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘洪卓，王永军，李希睦，姚晓璇，古再丽努尔·亚森，刘宇博，高源，许钊楚，廖仲豪，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：