一类HIV蛋白酶抑制剂衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药中的应用技术

本发明专利技术公开了一类ＨＩＶ蛋白酶抑制剂衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药中的应用；该类ＨＩＶ蛋白抑制剂衍生物具有如通式Ｘ所示的结构，制备本发明专利技术的该类ＨＩＶ蛋白酶抑制剂衍生物采用价廉易得的茚为起始原料，经双羟基化，保护后，苄位氧化引入羰基，再将羰基转化成氨基，得到需要的反应中间体ＣＨ０５－０５。另外一个分子砌块由茚地那韦（ＣＨ０５－０６）制备，先进行水解反应，再将羟基保护，再和ＣＨ０５－０５进行一个酸胺的缩合，去保护，得到了目标产物。本发明专利技术的ＨＩＶ蛋白酶抑制剂衍生物在微摩尔级具有抑制肿瘤细胞活性、抑制多种肿瘤细胞株的生长，能用于开发广谱抗肿瘤药物，应用前景广阔。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一类ＨＩＶ蛋白酶抑制剂衍生物，其特征在于，具有如通式Ⅹ所示的结构：　＊＊＊　Ⅹ　其包括所有可能的立体异构体及药学上可接受的盐；　其中，　Ｒ↑［１］选自Ｈ、Ｃ↓［１－１０］的直链或支链烷基、带有一个或多个羟基、氨基或 卤原子的Ｃ↓［１－３］的烷基和苄基中的任一种；　Ｒ↑［２］选自Ｈ、ＯＣＨ３、ＣＦ３、卤素或五元杂环；　Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］选自Ｃ↓［１－４］的直链或支链烷基或相连的与醛酮生成的缩醛或缩酮。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈小平，邱发洋，游剑岚，邓刚，何正祥，刘薇，
申请(专利权)人：中国科学院广州生物医药与健康研究院，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]