头孢菌素化合物的生产方法技术

技术编号:3798324 阅读:134 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
具有下列通式的化合物或其盐的生产方法,按此,能通过利用成本相对低微的化合物(Ⅲ),进行一步反应,以高产量提供高质量的最终产物(Ⅰ),因而,本发明专利技术的方法有利于工业规模,从化合物(Ⅱ)和亲核化合物大量生产化合物(Ⅰ).(*该技术在2007年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及通式〔Ⅰ〕化合物方便的工业生产方法, 其中,R代表氢原子,酰基或与酰基不同的保护基团,Q代表氢原子或酯基,Y代表亲核化合物的残基,虚线表示2位或3位双键(化合物〔Ⅰ〕应认为包括其盐,下文内同样适用),生产该类化合物所用的开始原料具有通式〔Ⅱ〕, 其中,R,Q及虚线所代表的与上述内容相同(化合物〔Ⅱ〕应认为包括其盐,下文内同样适用);本专利技术同时涉及亲核化合物及其盐。化合物〔Ⅰ〕是一种重要的抗菌化合物,或者用作为合成抗菌化合物的中间体,制备化合物〔Ⅰ〕的方法已被广泛研究。工业上应用的开始原料头孢类化合物,主要是通过发酵生产的头孢菌素C(CPC),或从其衍生出来的3-乙酰氧甲基头孢化合物以及脱乙酰基头孢菌素C(DCPC)或者DCPC或CPC在化学反应或酶反应条件下产生的3-羟甲基头孢化合物〔Ⅱ〕。到现在为止,化合物〔Ⅰ〕已用亲核化合物替代乙酰氧基或羟基生产。然而,为了将亲核基团替代3-乙酰氧甲基头孢化合物的乙酰氧基,由于后者的反应性能相对低些,反应时需要加热,或用大量酸性催化剂,在如此条件下头孢菌素分解而使产量下降是不可避免的;并且要使用大量强酸,在工厂设备上受到一定限制,本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有下列通式的化合物或其盐的生产方法,***其中R代表氢原子,酰基或不同于酰基的保护基团,Q代表氢原子或酯残基,Y代表亲核化合物的残基,虚线表示头孢环2位或3位上的双键,特征为:由具有下列通式的化合物或其盐与亲核化合物或其盐以* **〔R,Q及虚线与上述说明具有同样含意〕及具通式***的化合物进行反应,其中R↑〔1〕,R↑〔2〕,和R↑〔3〕各自代表含不超过8个碳原子的烃基,或R↑〔1〕和R↑〔2〕,R↑〔1〕和R↑〔3〕或者R↑〔2〕和R↑〔3〕可以结合起 来成为聚甲烯基团。

【技术特征摘要】
JP 1986-2-28 44992/861.具有下列通式的化合物或其盐的生产方法,其中R代表氢原子,酰基或不同于酰基的保护基团,Q代表氢原子或酯残基,Y代表亲核化合物的残基,虚线表示头孢环2位或3位上的双键,特征为由具有下列通式的化合物或其盐与亲核化合物或其盐以[R,Q及虚线与上述说明具有同样含意]及具通式的化合物进行反应,其中R1,R2,和R3各自代表含不超过8个碳原子的烃基,或R1和R2,R1和R3或者R2和R3可以结合起来成为聚甲烯基团。2.按照权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员:藤建三石桥幸雄
申请(专利权)人:武田药品工业株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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