一种铜藻β‑谷甾醇化合物及其提取方法、应用技术

技术编号:14054627 阅读:171 留言:0更新日期:2016-11-26 12:20
本发明专利技术公开了一种铜藻β‑谷甾醇化合物及其提取方法,本发明专利技术的铜藻β‑谷甾醇化合物具有显著的抗抑郁作用,通过实施例中的动物试验表明:β‑谷甾醇(β‑sitosterol)能显著降低小鼠强迫游泳实验和悬尾实验中小鼠的不动时间,见效快、毒副作用小(TD50>2000mg/kg)、能够长期使用,显示出具有价值的作为抗抑郁的药理性质作用;本发明专利技术的β‑谷甾醇(β‑sitosterol)化合物原料来源丰富、低廉,提取方法简单,可制成各种剂型的抗抑郁药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种β-谷甾醇,尤其是涉及一种铜藻β-谷甾醇化合物及其提取方法、应用。
技术介绍
抑郁症又称抑郁障碍,以显著持久的心境低落为主要临床特征,是心境障碍的主要类型,临床可见心境低落与其处境不相称,情绪的消沉可以从闷闷不乐到悲痛欲绝,自卑抑郁,甚至悲观厌世,可有自杀企图或行为,甚至发生木僵,部分病例有明显的焦虑和运动性激越,严重者出现幻觉、妄想等精神病症状。抑郁症会对人的消化、免疫及神经系统等机能产生影响,甚至造成损失,并且该疾病具有高发病率、难治愈和高复发率等特点。目前临床应用中已有多种药物可供抗抑郁症使用,如阿米替平、氯米帕明、吗氯贝胺、氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰等,尽管这些药物都能够在不同程度上用于治疗或缓解各种抑郁症病人的痛苦,但其存在副作用和难受性,从而限制了它们的长期使用。为了消除或降低毒副作用,改善治疗效果,需要具有新的结构特征和新的作用机理的新型化合物。海洋是地球上资源最丰富的领域,海洋的特殊生态环境造就了海洋生物种类的多样性和特殊性,使海洋生物的很多特性和所含化合物的特异性是陆生生物不具有的。海洋生物药是指从海洋动植物中提取的药物,海洋中丰富的海产动植物不仅为人类提供了大量的水产食品,也为人类提供了许多药物,而且许多海洋药物疗效显著、价格低廉、作用独特,因此研究海洋药物具有十分重要的意义。海藻能产生丰富的、结构新颖的次生代谢产物,战一直吸引着海洋化学家和药物学家们浓厚的研究兴趣。铜藻Sargassu homed作为褐藻的一种,在我国沿海地区有着广泛的分布,资源丰富,民间可全藻用药。从天然植物、动物中寻找抗抑郁活性强、毒副作用极低的药物已成为国内外天然药物开发利用研究的热点。特别是近年来对其化学结构与生物活性的相关性研究越来越受重视,这对从自然界中寻找黄酮先导化合物和进行结构改造或修饰,以及对创制新药都具有重要意义。
技术实现思路
本专利技术的专利技术目的是为了提供一种铜藻β-谷甾醇化合物。本专利技术还提供了一种铜藻β-谷甾醇化合物提取方法,工艺步骤简单,对设备要求低,成本低。为了实现上述目的,本专利技术采用以下技术方案:本专利技术的一种铜藻β-谷甾醇化合物,其特征在于,所述铜藻β-谷甾醇化合物化学结构式如下式所示:。一种铜藻β-谷甾醇化合物提取方法,具体步骤为:取干燥的铜藻,粉碎后在95%的乙醇中浸泡2~3h,过滤;提取液减压浓缩除盐后得粗提物;粗提物用蒸馏水混悬,依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取4次,得石油醚部分浸膏,取其中浸,用300~400目硅胶柱层析,石油醚-丙酮梯度反复洗脱,Sephasex LH-20纯化,分别得到白色固体物质(石油醚:丙酮=15:1), 所得化合物经过IR, 1H-NMR, 13C-NMR, MS确定结构,即为铜藻β-谷甾醇化合物。本专利技术的提取方法工艺步骤简单,对设备要求低,成本低。一种铜藻β-谷甾醇化合物在抗抑郁药物组合物中的应用。作为优选,所述抗抑郁药物组合物包括作为活性组分的铜藻β-谷甾醇化合物,和至少一种药用赋形剂。本专利技术的药物组合物特别指适合口服、非肠道(静脉或皮试)和鼻内途径给药的那些片剂或糖衣片剂、舌下片剂、明胶胶囊、栓剂、霜剂、软膏剂、皮肤用凝胶剂、可注射制剂或可饮用悬浮液等,特别提及适合口服、非肠道(静脉或皮试)和鼻内途径给药的那些片剂或糖衣片剂、舌下片剂、明胶胶囊、栓剂、霜剂、软膏剂、皮肤用凝胶剂、可注射制剂或可饮用悬浮液等。作为优选,所述药用赋形剂为惰性无毒赋形剂。因此,本专利技术具有如下有益效果:(1)提供了一种铜藻β-谷甾醇化合物,其原料来源丰富、低廉,制备方法简单,可制成各种剂型的抗抑郁药物或者与其他药物共同组方,制成多靶点抗抑郁的复方药物,见效快、毒副作用小(TD50>2000mg/kg)、能够长期使用,显示出具有价值的作为抗抑郁的药理性质作用;(2)提供了一种铜藻β-谷甾醇化合物提取方法,工艺步骤简单,对设备要求低,成本低。附图说明图1是小鼠强迫游泳实验测试结果。图2是小鼠悬尾实验测试结果。图3是小鼠开放性实验测试结果。具体实施方式下面通过具体实施方式对本专利技术做进一步的描述。在本专利技术中,若非特指,所有百分比均为重量单位,所有设备和原料均可从市场购得或是本行业常用的,下述实施例中的方法,如无特别说明,均为本领域常规方法。实施例1一种铜藻β-谷甾醇化合物提取方法,具体步骤为:取干燥的铜藻,粉碎后在95%的乙醇中浸泡2.5h,过滤;提取液减压浓缩除盐后得粗提物;粗提物用蒸馏水混悬,依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取4次,得石油醚部分浸膏,取其中浸,用380目硅胶柱层析,石油醚-丙酮梯度反复洗脱,Sephasex LH-20纯化,分别得到白色固体物质(石油醚:丙酮=15:1),所得化合物经过IR, 1H-NMR, 13C-NMR, MS确定结构,熔点:Mp. 136.7-138.4 °C; IR (KBr) cm-1: 3397, 2932, 1644, 1470, 1341, 1050; 1H-NMR (CDCl3, 500 MHz): δ 0.78 (3H, s, H-18), 1.02 (3H, d, H-21), 1. 08 (3H, s, H-19), 1.61 (3H, t, H-29), 2. 18 (1H, m, H-25), 3.60 (1H, m, H-3), 5.41 (1H, br d, J=5.12 Hz, H-6), 10.2 (1H, s, -OH); 13C-NMR (CDCl3, 100 MHz): δ 141.21, 120.97, 72.06, 58.34, 56.76, 49.98, 47.13, 44.35, 41.98, 37.43, 37.21, 36.35, 34.09, 32.12, 32.01, 31.88, 30.46, 29.89, 28.02, 27.24, 27.28, 25.90, 23.71, 22.80, 21.35, 21.07, 19.89, 18.78, 12.77; ESI-HRMS calcd for C29H50O+ ([M+H]+): 415.3862; found: 415.3858。得到的化合物为铜藻β-谷甾醇化合物,其化学结构式如下:。实施例2一种铜藻β-谷甾醇化合物提取方法,具体步骤为:取干燥的铜藻,粉碎后在95%的乙醇中浸泡2h,过滤;提取液减压浓缩除盐后得粗提物;粗提物用蒸馏水混悬,依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取4次,得石油醚部分浸膏,取其中浸,用300目硅胶柱层析,石油醚-丙酮梯度反复洗脱,Sephasex LH-20纯化,分别得到白色固体物质(石油醚:丙酮=15:1), 所得化合物经过IR, 1H-NMR, 13C-NMR, MS确定结构,熔点:Mp. 136.7-138.4 °C; IR (KBr) cm-1: 3397, 2932, 1644, 1470, 1341, 1050; 1H-NMR (CDCl3, 500 MHz): δ 0.78 (3H, s, H-18), 1.02 (3H, d, H-21), 1. 08 (3H, s, H-19), 1.61 (3H, t, H-29), 2. 18 (1H, m,本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种铜藻β‑谷甾醇化合物,其特征在于,所述铜藻β‑谷甾醇化合物化学结构式如下式所示:。

【技术特征摘要】
1.一种铜藻β-谷甾醇化合物,其特征在于,所述铜藻β-谷甾醇化合物化学结构式如下式所示:。2. 一种如权利要求所述的铜藻β-谷甾醇化合物提取方法,其特征在于,具体步骤为:取干燥的铜藻,粉碎后在95%的乙醇中浸泡2~3h,过滤;提取液减压浓缩除盐后得粗提物;粗提物用蒸馏水混悬,依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取4次,得石油醚部分浸膏,取其中浸,用300~400目硅胶柱层析,石油醚-丙酮梯度反复洗脱,Sephasex LH-20纯化,分别得到白色固体物质(石油醚:...

【专利技术属性】
技术研发人员:关丽萍刘炳禹夏亚男杨立业
申请(专利权)人:浙江海洋大学
类型:发明
国别省市:浙江;33

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