一种恩格列净的杂质化合物、其制备方法及应用技术

本发明专利技术公开一种恩格列净的杂质化合物、其制备方法及应用，所述杂质的结构式如下：、、。本发明专利技术所提供的式Ⅳ化合物，为恩格列净的降解杂质，可作为相关物质对照品，用于检测恩格列净片剂中降解产物的含量，因此，本发明专利技术有效解决了现有技术中的对于杂质的控制不足之处，为进一步控制恩格列净片剂产品质量提供保障。格列净片剂产品质量提供保障。

【技术实现步骤摘要】
一种恩格列净的杂质化合物、其制备方法及应用


[0001]本专利技术属于药物化学及药物分析领域，具体涉及一种恩格列净的杂质化合物、其制备方法及应用。

技术介绍

[0002]恩格列净(Empagliflozin)，化学名称为(1S)
‑
1,5
‑
脱水
‑1‑
(4
‑
氯
‑3‑
{4
‑
[(3S)
‑
四氢呋喃
‑3‑
氧基]苄基}苯基]‑
D
‑
葡萄糖醇，CAS号：864070
‑
44
‑
0，结构式如式Ⅰ所示；
[0003][0004]恩格列净，商品名为是由勃林格殷格翰及礼来公司联合研发的一款SGLT
‑
2抑制剂，用于2型糖尿病患者，除了核心的降糖功能，同时还可使心血管获益，降低患有心脏疾病的2型糖尿病患者因心血管死亡的风险。该药物于2014年5月22日获得欧洲EMA批准上市，2014年8月获美国FDA批准，2014年12月获本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种恩格列净的杂质化合物，其特征在于，具体为如下结构的化合物，2.一种制备权利要求1所述恩格列净的杂质化合物的方法，其特征在于，具体制备过程如下：(1)在至少一种有机溶剂中，用至少一种氧化剂氧化式Ⅰ所示的恩格列净得到式Ⅱ所示化合物；(2)在至少一种溶剂中，用至少一种还原剂还原式Ⅱ化合物，得到式Ⅲ所示化合物；(3)在至少一种溶剂中，用至少一种氧化剂氧化式Ⅲ化合物，得到式Ⅳ所示化合物；所述步骤(1)(2)(3)中所选有机溶剂选自甲醇、乙醇、乙腈、四氢呋喃、乙二醇、异丙醇和乙酸乙酯中的一种，所述步骤(1)和(3)中氧化剂选自2,3
‑
二氯
‑
5,6
‑
二氰基
‑
1,4
‑
苯醌、二氧化硒、过氧化叔丁醇和30％～90％过氧化氢溶液中的一种，所述步骤(2)中还原剂选自硼氢化钠、硼氢化钾或氢化铝锂；所述步骤(1)中氧化剂与式Ⅰ化合物的摩尔比为1～200:1；所述步骤(2)中还原剂与式Ⅱ化合物的摩尔比为1～200:1；所述步骤(3)中氧化剂与式Ⅲ化合物的摩尔比为1～200:1。3.如权利要求2所述的方法，其特征在于，所述步骤(1)中氧化剂选自2,3
‑
二氯
‑
5,6
‑
二氰基
‑
1,4
‑
苯醌，步骤(3)中氧化剂选自30wt％～90wt％过氧化氢溶液。4.如权利要求2所述的方法，其特征在于，所述步骤(2)中还原剂选自硼氢化钠。5.如权利要求2所述的方法，其特征在于：所述步骤(1)中氧化剂与式Ⅰ化合物的摩尔比
为1～10:1；所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：王振卫，骆献丽，刘志康，周伟超，陈晓英，
申请(专利权)人：乐普药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：