一种恩格列净中间体化合物及其制备方法技术

技术编号:37850205 阅读:24 留言:0更新日期:2023-06-14 22:38
本发明专利技术属于药物合成技术领域,具体涉及一种恩格列净中间体化合物及其制备方法。本发明专利技术以(3S)

【技术实现步骤摘要】
一种恩格列净中间体化合物及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物合成
,具体涉及一种恩格列净中间体化合物及其制备方法。

技术介绍

[0002]恩格列净(empagliflozin),化学名为(2S,3R,4R,5S,6R)
‑2‑
[3

[4

[(S)

四氢呋喃
‑3‑
基氧基]苄基]‑4‑
氯苯基]‑6‑
羟甲基环氧己烷

3,4,5

三醇,由勃林格殷格翰公司和礼来公司共同开发,2014年5月首次被欧洲药品管理局(EMA)批准上市,它是以不依赖胰岛素分泌和胰岛素作用的机制有效地降低血糖,改善胰岛素敏感性及胰岛β细胞的功能,是首个可降低心血管疾病风险、心脏病及中风的SGLT2类降血糖药物,分子量:450.91,CAS登记号:864070

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0,结构式如下:
[0003][0004]目前,碳

芳基糖苷类SGLT
‑本文档来自技高网
...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种恩格列净中间体化合物,其特征在于,其结构如式II所示:2.一种权利要求1所述的恩格列净中间体化合物II的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将化合物SM

1、化合物SM

2加入有机溶剂A中,搅拌下加入锌及镍催化剂、加入配体和氯化镁冰浴条件搅拌反应至反应结束,反应经后处理得化合物II,合成路线如下:3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的有机溶剂A选自四氢呋喃、乙腈、甲苯、N,N

二甲基甲酰胺中的一种。4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述锌催化剂选自金属锌、氯化锌、亚硫酸锌中的一种。5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述镍催化剂选自双(1,5

环辛二烯)镍、乙酰丙酮镍(II)、氯化镍、高氯酸镍(II)水合物中的一种。6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述配体选自2,2'

联吡啶、1,10

菲罗啉、4

【专利技术属性】
技术研发人员:时江华张洒洒
申请(专利权)人:山东新时代药业有限公司
类型:发明
国别省市:

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