一种去甲斑蝥素酯化衍生物及其制法制造技术

技术编号:3772098 阅读:264 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术是一种去甲斑蝥素酯化衍生物及其制法,去甲斑蝥素酯化衍生物是指7-氧杂二环[2,2,1]庚烷-2羧酸丁酯-3羧酸丁酯;7-氧杂二环[2,2,1]庚烷-2,3-二羧酸己酯;7-氧杂二环[2,2,1]庚烷-2,3-二羧酸辛酯;7-氧杂二环[2,2,1]庚烷-2,3-二羧酸癸酯;7-氧杂二环[2,2,1]庚烷-2,3-二羧酸十二酯。制备时加入配量的相应醇,配量的去甲斑蝥素和硫酸,混合搅拌加热,45~100℃回流60~300min,反应终止得油状液;产物用冷水洗涤,滤得白色蜡状固体,加入预热的正己烷溶解,在4~-18℃冷冻结晶1~24h,滤得结晶,即为相应的去甲斑蝥素酯化衍生物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于去曱斑蝥素酯化衍生物的合成范畴,具体涉及到去曱斑蝥素酯化衍生物及其 制法。本专利技术还涉及所述的新型去曱斑蝥素酯化衍生物的薄层色谱(Thin-layer chromatography, 简称TLC )鉴别方法及其展开剂的配比。斑蝥素是从中药斑蝥中提取的一种抗肿瘤活性成分,通过Diels-Alder反应,呋喃和马来 酸酐人工合成了去甲斑蝥素,70年代曽试用于原发性肝癌,,最新研究发现去曱斑蝥素对多 种肿瘤细胞均有一定的抑制作用但因对泌尿系统和消化系统刺激作用强烈,限制了其应用。近年来,已陆续合成了 100多种斑蝥素的衍生物,如斑蝥酸钠、羟基斑蝥胺及曱基斑蝥 胺等衍生物,虽然毒性有所降低,但是仍具有一定的副作用,尤其是需要大剂量长时间给药 治疗时,刺激作用更加明显。未发现在文献中有7-氧杂二环庚烷-2羧酸丁酯-3羧酸丁酯;7-氧杂二环 庚烷-2, 3-二羧酸己酯;7-氧杂二环庚烷-2, 3-二羧酸辛酯;7-氧杂二环 庚烷-2, 3-二羧酸癸酯;7-氧杂二环庚烷-2, 3-二羧酸十二酯的制备方法的记载和 在抗肿瘤活性方面的研究内容。也没有公开作为必然结果产生次产物的任何本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种去甲斑蝥素酯化衍生物,其特征是该衍生物具有如下结构: *** 其中: R↓[1]、R↓[2]是(CH↓[2])↓[3]CH↓[3]、(CH↓[2])↓[5]CH↓[3]、(CH↓[2])↓[7]CH↓[3]、(CH↓[ 2])↓[9]CH↓[3]、或(CH↓[2])↓[11]CH↓[3]; 所述的去甲斑蝥素酯化衍生物是7-氧杂二环[2,2,1]庚烷-2,3-二羧酸丁酯; 所述的去甲斑蝥素酯化衍生物是7-氧杂二环[2,2,1]庚烷-2,3-二羧酸 己酯; 所述的去甲斑蝥素酯化衍生物是7-氧杂二环[2,2,1]庚烷-2,3-二羧酸辛酯; ...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:阎敬武邸春盛杜成德
申请(专利权)人:山东世博金都药业有限公司
类型:发明
国别省市:37[中国|山东]

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