美洛西林酸的制备工艺制造技术

技术编号:3770519 阅读:391 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术属于药物化合物的制备技术领域,特别涉及一种美洛西林酸的制备工艺。该美洛西林酸的制备工艺,由氨苄三水酸和1-氯甲酰基-3-甲磺酰基-2-咪唑烷酮在碱性条件下进行酰化反应,再经萃取、酸化、结晶而制得,其特征在于:酰化反应时,反应溶媒为水和丙酮,酰化反应完毕后,加入醚类萃取剂进行萃取,酸化前加入乙酸甲酯进行酸化结晶。本发明专利技术合成工艺优势明显,为合成高品质的美洛西林钠盐提供了有力的保障,具有较大的实施价值和深远的社会经济效益。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物合成
,特别涉及一种美洛西林酸的制备 工艺。(二)
技术介绍
美洛西林酸是一种新型广谱半合成青霉素类抗生素美洛西林钠 的原料药,有关美洛西林酸的合成,目前报道了两种合成路线,即以6-氨基青霉垸酸为起始原料和以氨苄三水酸为起始原料的两种路线。 其中,由于前一种路线的合成复杂、合成路线长、成本投资较高,国 家大部分企业均采用第二种路线进行生产。在以氨苄三水酸为起始原料的原始合成工艺为氨苄三水酸、水、乙酸乙酯加入四口瓶中,降温至16-19°C,加入碳酸氢钠,在PH值 7.0左右的条件下加入l-氯甲酰基-3-甲磺酰基-2-咪唑烷酮进行酰化反 应,加完后继续反应30分钟左右,再滴加稀盐酸调PH值到2.0左右, 降温至0"C、过滤洗涤、烘干。但是该合成路线所得产品存在以下缺点产品晶形差,杂质较高, 含量偏低,溶媒残留偏高,质量稳定性差。(三)
技术实现思路
本专利技术为了弥补现有技术的不足,提供了一种产品含量高且质量 稳定的美洛西林酸的制备工艺。本专利技术是通过如下技术方案实现的一种美洛西林酸的制备工艺,由氨苄三水酸和l-氯甲酰基-3-甲磺 酰基-2-咪唑烷酮在碱性条件本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种美洛西林酸的制备工艺,由氨苄三水酸和1-氯甲酰基-3-甲磺酰基-2-咪唑烷酮在碱性条件下进行酰化反应,再经萃取、酸化、结晶而制得,其特征在于:酰化反应时,反应溶媒为水和丙酮,酰化反应完毕后,加入醚类萃取剂进行萃取,酸化时加入乙酸甲酯进行酸化结晶。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:孙鹏韩振玉郭合广
申请(专利权)人:菏泽睿昌化工有限责任公司
类型:发明
国别省市:37[中国|山东]

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