【技术实现步骤摘要】
一种基于三官能团氨基酸的支化单分散PEG衍生物、制备方法和应用
[0001]本专利技术涉及有机合成领域,具体涉及一种基于三官能团氨基酸的支化单分散PEG衍生物、制备方法和应用。
技术介绍
[0002]PEG(Polyethylene glycol,PEG)是一种水溶性合成聚合物,常用于化妆品及药物辅料,是美国食品和药物监督管理局(FDA)批准可用于人体内注射的极少数合成聚合物之一。PEG修饰药物后能减少药物与蛋白质的相互作用,降低毒副作用,降低免疫原性,提高药物的半衰期。目前生物医药领域使用的PEG修饰剂是多分散性的(多分散指数可以定义为重均分子量Mw/数均分子量Mn,用于衡量分子量分布的宽度),这对PEG药物后续的分离提纯、结构表征、质量控制、药代动力学研究、PEG诱发抗体机理以及修饰后药物发挥的最大作用等研究带来极为不利的影响。
[0003]单一分子量的PEG的特征在于,在MALDI
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ToF质谱中展现至少一种单一分子量的分子离子峰(M+H
+
、M+Na
+
、 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种基于三官能团氨基酸的支化单分散PEG衍生物,其特征在于,具有如式(Ⅰ)所示的结构式:式(Ⅰ)中,n1、n2、n3分别为氧化乙烯基的重复单元数,各自独立,为3
‑
120的整数;R1、R2、R3为PEG的端基,分别选自反应性基团、受保护的反应性基团、双性离子中的一种;AA1、AA2分别为三官能团的氨基酸的残基;L1、L2、L3分别为连接PEG和三官能团氨基酸的残基的连接基;N为连接AA1和AA2的连接基;R为AA2的官能团或者被保护的官能团;k为0
‑
12的整数。2.根据权利要求1所述基于三官能团氨基酸的支化单分散PEG衍生物,其特征在于,所述三官能团的氨基酸包括赖氨酸、谷氨酸、半胱氨酸、天门冬氨酸、丝氨酸、酪胺酸或苏胺酸。3.根据权利要求1所述基于三官能团氨基酸的支化单分散PEG衍生物,其特征在于,n1、n2、n3各自独立地为3
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80的整数。4.根据权利要求1所述基于三官能团氨基酸的支化单分散PEG衍生物,其特征在于,n1、n2、n3各自独立地为6
‑
60的整数;k为0
‑
8的整数。5.根据权利要求1所述基于三官能团氨基酸的支化单分散PEG衍生物,其特征在于,反应性基团包括羟基、氨基、羧基、羧基的活化酯、点击反应基团、酰肼或卤代基,受保护的反应性基团包括甲氧基;双性离子包括磷脂酰胆碱或甜菜碱。6.根据权利要求1
‑
5任一所述基于三官能团氨基酸的支化单分散PEG衍生物作为药物载体的应用。7.根据权利要求1
‑
5任一所述基于三官能团氨基酸的支化单分散PEG衍...
【专利技术属性】
技术研发人员:袁于民,郝祖杭,陈大兴,陆丁,陆方明,徐少强,庄佳焰,
申请(专利权)人:浙江博美生物技术有限公司,
类型:发明
国别省市:
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