1,3,4-噁二唑衍生物及其制备方法技术

制备通式（Ｉ）和（ＩＶ）的１，３，４－嚕娑蜓苌锏姆椒ǎ约巴ㄊ剑ǎ桑┑男碌模保常矗瓏ｆ二唑衍生物化合物（式中的符号如说明书中所述。）根据本发明专利技术，通过新的合成中间体（通式（Ｉ）的化合物），可有效地生产出用作药物（弹性蛋白酶的抑制剂）的１，３，４－嚕娑蜓苌锏闹圃熘屑涮澹湮ㄊ剑ǎ桑郑┍硎镜幕衔铩＃?（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
,3,4－噁二唑衍生物及其制备方法
本专利技术涉及新的，3，4-噁二唑衍生物及其制备方法，更具体而言，是涉及()制备通式(I)和(IV)的化合物的方法，该化合物可作为用作药物的，3，4-噁二唑衍生物的合成中间体。 以及，(2)用上述制备方法所得的通式为(I)的新的，3，4-噁二唑衍生物。反应流程式 反应流程式2 上述反应流程式中，Rw表示各种取代基，Cbz表示苄氧羰基， TEA表示三乙胺，DMSO表示二甲亚砜，Ac表示乙酰基，Py表示吡啶；EDC表示-乙基-3-碳化二亚胺，HOBt表示-羟基苯并三唑，NMM表示N-甲基吗啉，DMF表示二甲基甲酰胺，TsCl表示对-甲苯磺酰氯，TFA表示三氟乙酸，Boc表示叔丁氧基羰基，DIBAL表示二异丁基氢化铝。(3)WO 00/5545中，描述了以通式(Y)表示的新化合物、其非毒性盐或水合物都可用作药物的中间体。有关其制造方法，被记载通过以下反应流程3来制备。 (式中，R3Y代表氢原子或氨基的保护基)反应流程式3 反应流程式3中，RY表示氨基的保护基；LDA表示二异丙基酰胺锂。反应流程所示以往的方法中，从原料生产通式为(W-)的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备通式（Ⅰ）表示的１，３，４－＊二唑衍生物化合物的方法，其特征在于，使通式（Ⅱ）表示的化合物与通式（Ⅲ）的１，３，４－＊二唑衍生物反应。＊＊＊ （Ⅰ）（式中的符号表示的意思与下述相同）＊＊＊ （Ⅱ）（式中，Ｒ↑［１］代 表Ｃ１～４的烷基、或被苯基取代的Ｃ１～４烷基。但是，该苯基也可被Ｃ↓［１～４］的烷基、Ｃ１～４的烷氧基或卤原子所取代。）＊＊＊ （Ⅲ）（式中，Ｒ↑［２］代表苯基或＊＊＊（该式中，Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］、Ｒ↑［５］各自独立，代 表（１）氢原子；（２）Ｃ１～８的烷基；（３）Ｃ３～７的环烷基；（４）苯基；（５）有...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：宫崎彻，杉薄恒行，堀内俊秀，
申请(专利权)人：小野药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]