【技术实现步骤摘要】
一种氟比洛芬酯脂质体及其制备和应用
[0001]本专利技术属于医药
,涉及一种氟比洛芬酯脂质体及其制备和作为抗炎制剂的应用。
技术介绍
[0002]关节炎是一种复杂的疾病,分为骨关节炎和类风湿性关节炎两大类,其特点是关节炎症和不可逆的损伤。如果不进行治疗,疾病进展会导致日常生活活动完全丧失。据报道,世界上近1%的人口受到关节炎的影响。目前,关节内注射是治疗关节炎最快速、最有效的方法,可以将不良反应降到最低。然而,关节内注射容易产生疼痛、身体损伤、局部感染、患者适应能力差以及产生大量医用锐器废物。因此,口服和透皮给药已成为早期关节炎最广泛使用的治疗方法。但关节炎是局部而非全身性疾病,口服给药也面临生物利用度低、胃肠道损伤,甚至肝肾损伤。
[0003]透皮给药系统(Transdermal drug delivery system,TDDS)是指以皮肤为给药途径,将药物转运至局部组织或全身血液循环而发生局部或全身作用的制剂。与常用的普通剂型相比,透皮给药制剂可避免口服给药时肝脏的首过效应及胃肠道对药物的破坏。透皮给药 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种氟比洛芬酯脂质体,其特征在于:按重量份数计,氟比洛芬酯10
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50份、磷脂300
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600份、胆固醇5
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60份、抗氧化剂2
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20份、水合介质500
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1500份、无水乙醇500
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1500份和二氯甲烷250
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1000份。2.按权利要求1所述氟比洛芬酯脂质体,其特征在于:按重量份数计,氟比洛芬酯20
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40份、磷脂300
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400份、胆固醇10
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20份、抗氧化剂5
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10份、水合介质500
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1000份、无水乙醇500
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1000份和二氯甲烷250
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500份。3.按权利要求1所述氟比洛芬酯脂质体,其特征在于:所述的磷脂为大豆磷脂、大豆卵磷脂、卵磷脂、蛋黄卵磷脂、磷脂酰胆碱、二油酰基卵磷脂、以及二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺中一种或几种;所述的抗氧化剂包括维生素E、α
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生育酚、脱氧胆酸、脱氧胆酸钠中的一种或几种;所述水合介质包括PBS(磷酸二氢钾与氢氧化钠)、PBS(磷酸二氢钠与氢氧化钠)、PBS(磷酸二氢钠与磷酸氢二钠)、0.9%生理盐水、去离子水中一种或几种。4.一种权利要求1所述的氟比洛芬酯脂质体的制备方法,其特征在于:采用被动载药方式制备,脂质体的形成和药物的装载是同步完成的,包括如下步骤:(1)采用被动载药中的薄膜水合
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超声法制备脂质体制剂,按上述比例,将氟比洛芬酯、磷脂、胆固醇和抗氧化剂溶于无水乙醇和二氯甲烷中,35~45℃减压旋转蒸...
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