一种布地奈德中间体的制备方法技术

本申请涉及一种布地奈德中间体的制备方法。本申请的布地奈德中间体的制备方法包括氧化反应、溴羟反应、脱溴反应、水解反应四个步骤，其以醋酸四烯物为起始原料，经过上述四个步骤即可制备高纯度的布地奈德关键中间体，具有步骤短、反应操作简单、产物纯度高和收率高等特点。等特点。

【技术实现步骤摘要】
一种布地奈德中间体的制备方法


[0001]本申请属于有机化学领域，具体地涉及药物合成领域，更具体地涉及一种布地奈德中间体的制备方法。

技术介绍

[0002]布地奈德(Budesonide)，化学名：16a,17a
‑
22R,S
‑
丙基亚甲基二氧
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孕甾
‑
1,4
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二烯
‑
11b,21
‑
二羟基
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3,20
‑
二酮(16a(R),17
‑
(Butylidenebis(oxy))
‑
11b,21
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dihydroxypregna
‑
1,4
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diene
‑
3,20
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dione)，CAS登记号：51333
‑
22
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3。布地奈德是一种新型的吸入式糖皮质激素类哮喘治疗药，属于肾上腺皮质激素类药。布地奈德最早在1981年由阿斯利康制本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种布地奈德中间体的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：S1.氧化反应：以化合物Ⅰ为起始原料，在有机溶剂中，在氧化剂和催化剂的存在下，进行氧化反应以生成化合物Ⅱ，S2.溴羟反应：化合物Ⅱ在有机溶剂中、在溴代试剂和催化剂的存在下，进行加成反应以生成化合物Ⅲ，S3.脱溴反应：化合物Ⅲ与有机溶剂混合，在脱溴试剂的存在下，进行脱溴反应以生成化合物Ⅳ，S4.水解反应：化合物Ⅳ在有机溶剂中、在碱和抗氧化剂的存在下，进行水解反应以生成化合物
Ⅴ
，
2.根据权利要求1所述的布地奈德中间体的制备方法，其特征在于，在步骤S1中，所述有机溶剂选自丙酮、三氯甲烷、二氯甲烷、四氢呋喃和1,4
‑
二氧六环中的至少一种；和/或所述氧化剂选自高锰酸钾和电解二氧化锰中的至少一种；和/或所述催化剂选自盐酸、硫酸、甲酸、乙酸和丙酸中的至少一种；和/或反应温度为
‑
30至0℃；和/或反应时间为1至4h。3.根据权利要求1所述的布地奈德中间体的制备方法，其特征在于，在步骤S1中，所述有机溶剂选自二氯甲烷和四氢呋喃中的至少一种；和/或所述氧化剂选自高锰酸钾；和/或所述催化剂选自甲酸和乙酸中的至少一种；和/或反应温度为
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10至10℃。4.根据权利要求1所述的布地奈德中间体的制备方法，其特征在于，在步骤S2中，所述有机溶剂选自N,N
‑
二甲基甲酰胺、丙酮、二氯甲烷、甲苯、四氢呋喃和1,4
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二氧六环中的至少一种；和/或所述溴代试剂选自N
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溴代丁二酰亚胺、二溴海因和苯基三甲基三溴化铵中的至少...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙晓明，靳志忠，曾春玲，唐杰，
申请(专利权)人：湖南醇健制药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：