作为FGFR抑制剂的双环杂环制造技术

本发明专利技术涉及作为FGFR酶的抑制剂并且可用于治疗诸如癌症的FGFR相关疾病的双环杂环，及其药物组合物。式(I)。式(I)。式(I)。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为FGFR抑制剂的双环杂环


[0001]本专利技术涉及作为酶FGFR的抑制剂并且可用于治疗诸如癌症的FGFR相关疾病的双环杂环，及其药物组合物。

技术介绍

[0002]成纤维细胞生长因子受体(FGFR)是结合至成纤维细胞生长因子(FGF)配体的受体酪氨酸激酶。四种FGFR蛋白(FGFR1
‑
4)能够结合配体并且参与包括组织发育、血管生成、伤口愈合和代谢调控在内的多种生理学过程的调控。在配体结合时，所述受体经历二聚化和磷酸化，导致蛋白激酶活性的刺激和多种胞内对接蛋白的募集。这些相互作用促进包括Ras
‑
MAPK、AKT
‑
PI3K和对于细胞生长、增殖和存活至关重要的磷脂酶C在内的胞内信号传导通路的阵列的激活(在Eswarakumar等人Cytokine&Growth Factor Reviews,2005,16,139
‑
149中综述)。通过FGF配体或FGFR的过表达或FGFR中的激活性突变引起的此通路的异常激活可导致肿瘤发育、进展和对常规癌症疗法的抗性。在人癌症中，已描述了导致配体非依赖性受体激活的基因改变，包括基因扩增、染色体易位和体细胞突变(在Knights和Cook,Pharmacology&Therapeutics,2010,125,105
‑
117；Turner和Grose,Nature Reviews Cancer,2010,10,116
‑
129中综述)。数千个肿瘤样品的大规模DNA测序已揭露，FGFR基因在多种癌症中发生改变(Helsten等人Clin Cancer Res.2016,22,259
–
267)。这些激活性突变中的一些与导致骨胳发育不良综合征的生殖系突变相同(Gallo等人Cytokine&Growth Factor Reviews 2015,26,425
–
449)。人疾病中导致异常配体依赖性信号传导的机制包括FGF过表达和产生具有更混乱配体结合能力的受体的FGFR剪接变化。因此，靶向FGFR的抑制剂的开发可用于具有升高的FGF或FGFR活性的疾病的临床治疗。
[0003]其中涉及FGF/FGFR的癌症类型包括但不限于：癌(例如，膀胱、乳房、结肠直肠、子宫内膜、胃、头部和颈部、肾、肺、卵巢、前列腺)；造血系统恶性肿瘤(例如，多发性骨髓瘤、急性骨髓性白血病和骨髓增生性赘生物)；和其他赘生物(例如，胶质母细胞瘤和肉瘤)。除了在致癌性赘生物中的作用以外，FGFR激活还已涉及包括但不限于软骨发育不全和颅缝早闭综合征的骨胳和软骨细胞病症。
[0004]持续需要开发用于癌症治疗的新药物，并且本文所述的FGFR抑制剂帮助解决这种需要。

技术实现思路

[0005]本公开涉及具有式(I)的化合物：
[0006][0007]或其药学上可接受的盐，其中构成变量定义于本文中。
[0008]本公开进一步涉及包含式(I)化合物或其药学上可接受的盐和至少一种药学上可接受的载剂的药物组合物。
[0009]本公开进一步涉及抑制FGFR酶(例如FGFR3酶)的方法，其包括使所述酶与式(I)化合物或其药学上可接受的盐接触。
[0010]本公开进一步涉及一种治疗与FGFR酶(例如FGFR3酶)的异常活性或表达相关的疾病的方法，其包括向有需要的患者施用式(I)化合物或其药学上可接受的盐。
[0011]本公开进一步涉及用于治疗与FGFR酶(例如FGFR3酶)的异常活性或表达相关的疾病的式(I)化合物。
[0012]本公开进一步涉及一种用于治疗有需要的患者的由FGFR酶(例如FGFR3酶)或其突变体介导的病症的方法，其包括向所述患者施用式(I)化合物或其药学上可接受的组合物的步骤。
[0013]本公开进一步涉及一种用于治疗有需要的患者的由FGFR酶(例如FGFR3酶)或其突变体介导的病症的方法，其包括向所述患者施用与如本文所述的另一种疗法或治疗剂组合的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或包含式(I)化合物或其药学上可接受的盐的组合物的步骤。
[0014]本文还提供一种治疗有需要的患者的癌症的方法，其包括向所述患者施用治疗有效量的式I，其中所述癌症的特征为FGFR2和/或FGFR3改变。
[0015]本公开进一步涉及式(I)化合物用于制备用于疗法中的药剂的用途。
具体实施方式
[0016]化合物
[0017]在一个方面，本公开提供式(I)化合物：
[0018][0019]或其药学上可接受的盐，其中：
[0020]Cy1选自苯基和5
‑
6元杂芳基；其中每个5
‑
6元杂芳基具有至少一个成环碳原子和独立地选自N、O和S的1、2或3个成环杂原子；其中N和S任选地被氧化；其中5
‑
6元杂芳基的成环碳原子任选地被氧代取代以形成羰基；并且其中所述苯基和5
‑
6元杂芳基各自任选地被独立地选自R
10
的1、2、3或4个取代基取代；
[0021]R1选自卤基、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、4
‑
5元杂环烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷氧基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑3烷基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑3烷氧基、HO
‑
C1‑3烷氧基、HO
‑
C1‑3烷基、氰基
‑
C1‑3烷基、H2N
‑
C1‑3烷基、C1‑6烷基氨基、二(C1‑6烷基)氨基、C1‑6烷基硫基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷基羰基和C1‑6烷氧基羰基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、
C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、4
‑
5元杂环烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷氧基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑3烷基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑3烷氧基、HO
‑
C1‑3烷氧基、HO
‑
C1‑3烷基、氰基
‑
C1‑3烷基、H2N
‑
C1‑3烷基、C1‑6烷基氨基、二(C1‑6烷基)氨基、C1‑6烷基硫基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷基羰基和C1‑6烷氧基羰基的一个或多个H原子任选地被一个或多个D原子替换；
[0022]每个R2和R3独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种具有式(I)的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：Cy1选自苯基和5
‑
6元杂芳基；其中每个5
‑
6元杂芳基具有至少一个成环碳原子和独立地选自N、O和S的1、2或3个成环杂原子；其中所述N和S任选地被氧化；其中5
‑
6元杂芳基的成环碳原子任选地被氧代取代以形成羰基；并且其中所述苯基和5
‑
6元杂芳基各自任选地被独立地选自R
10
的1、2、3或4个取代基取代；R1选自卤基、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、4
‑
5元杂环烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷氧基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑3烷基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑3烷氧基、HO
‑
C1‑3烷氧基、HO
‑
C1‑3烷基、氰基
‑
C1‑3烷基、H2N
‑
C1‑3烷基、C1‑6烷基氨基、二(C1‑6烷基)氨基、C1‑6烷基硫基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷基羰基和C1‑6烷氧基羰基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、4
‑
5元杂环烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷氧基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑3烷基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑3烷氧基、HO
‑
C1‑3烷氧基、HO
‑
C1‑3烷基、氰基
‑
C1‑3烷基、H2N
‑
C1‑3烷基、C1‑6烷基氨基、二(C1‑6烷基)氨基、C1‑6烷基硫基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷基羰基和C1‑6烷氧基羰基的一个或多个H原子任选地被一个或多个D原子替换；每个R2和R3独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤基、CN、NO2、OR
a2
、SR
a2
、C(O)R
b2
、C(O)NR
c2
R
d2
、C(O)OR
a2
、OC(O)R
b2
、OC(O)NR
c2
R
d2
、NR
c2
R
d2
、NR
c2
C(O)R
b2
、NR
c2
C(O)OR
a2
、NR
c2
C(O)NR
c2
R
d2
、C(＝NR
e2
)R
b2
、C(＝NOR
a2
)R
b2
、C(＝NR
e2
)NR
c2
R
d2
、NR
c2
C(＝NR
e2
)NR
c2
R
d2
、NR
c2
S(O)R
b2
、NR
c2
S(O)2R
b2
、NR
c2
S(O)2NR
c2
R
d2
、S(O)R
b2
、S(O)NR
c2
R
d2
、S(O)2R
b2
和S(O)2NR
c2
R
d2
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被独立地选自R
21
的1、2、3或4个取代基取代；或苯环上的两个相邻R2取代基与其连接的原子一起形成稠合5元或6元环烷基环或稠合5元或6元杂环烷基环；其中每个稠合5元或6元杂环烷基环具有至少一个成环碳原子和独立地选自N、O和S的1或2个成环杂原子；其中每个稠合5元或6元杂环烷基环的成环碳原子任选地被氧代取代以形成羰基；并且其中所述稠合5元或6元环烷基环和所述稠合5元或6元杂环烷基环各自任选地被独立地选自R
21
的1、2、3或4个取代基取代；n选自0、1、2和3；每个R
10
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
12元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
12元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤基、D、CN、NO2、OR
a1
、SR
a1
、C(O)R
b1
、C(O)NR
c1
R
d1
、C(O)OR
a1
、OC(O)R
b1
、OC(O)NR
c1
R
d1
、NR
c1
R
d1
、NR
c1
C(O)R
b1
、NR
c1
C(O)OR
a1
、NR
c1
C(O)NR
c1
R
d1
、C(＝NR
e1
)R
b1
、C(＝NOR
a1
)R
b1
、C(＝NR
e1
)NR
c1
R
d1
、NR
c1
C(＝NR
e1
)NR
c1
R
d1
、NR
c1
S(O)R
b1
、NR
c1
S(O)2R
b1
、NR
c1
S(O)2NR
c1
R
d1
、S(O)R
b1
、S(O)NR
c1
R
d1
、S(O)2R
b1
和S(O)2NR
c1
R
d1
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
12元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
12元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被独立地选自R
11
的1、2、3或4个取代基取代；每个R
11
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤基、D、CN、OR
a3
、SR
a3
、C(O)R
b3
、C(O)NR
c3
R
d3
、C(O)OR
a3
、NR
c3
R
d3
、NR
c3
C(O)R
b3
、NR
c3
C(O)OR
a3
、NR
c3
S(O)R
b3
、NR
c3
S(O)2R
b3
、NR
c3
S(O)2NR
c3
R
d3
、S(O)R
b3
、S(O)NR
c3
R
d3
、S(O)2R
b3
和S(O)2NR
c3
R
d3
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被独立地选自R
12
的1、2、3或4个取代基取代；每个R
12
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、4
‑
7元杂环烷基、卤基、D、CN、OR
a5
、SR
a5
、C(O)R
b5
、C(O)NR
c5
R
d5
、C(O)OR
a5
、NR
c5
R
d5
、NR
c5
C(O)R
b5
、NR
c5
C(O)OR
a5
、NR
c5
S(O)R
b5
、NR
c5
S(O)2R
b5
、NR
c5
S(O)2NR
c5
R
d5
、S(O)R
b5
、S(O)NR
c5
R
d5
、S(O)2R
b5
和S(O)2NR
c5
R
d5
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑6环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基和4
‑
7元杂环烷基各自任选地被独立地选自R
g
的1、2、3或4个取代基取代；每个R
21
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤基、D、CN、OR
a4
、SR
a4
、C(O)R
b4
、C(O)NR
c4
R
d4
、C(O)OR
a4
、NR
c4
R
d4
、NR
c4
C(O)R
b4
、NR
c4
C(O)OR
a4
、NR
c4
S(O)R
b4
、NR
c4
S(O)2R
b4
、NR
c4
S(O)2NR
c4
R
d4
、S(O)R
b4
、S(O)NR
c4
R
d4
、S(O)2R
b4
和S(O)2NR
c4
R
d4
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被独立地选自R
22
的1、2、3或4个取代基取代；每个R
22
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、苯基、5
‑
6元杂芳基、4
‑
7元杂环烷基、卤基、D、CN、OR
a6
、SR
a6
、C(O)R
b6
、C(O)NR
c6
R
d6
、C(O)OR
a6
、NR
c6
R
d6
、NR
c6
C(O)R
b6
、NR
c6
C(O)OR
a6
、NR
c6
S(O)R
b6
、NR
c6
S(O)2R
b6
、NR
c6
S(O)2NR
c6
R
d6
、S(O)R
b6
、S(O)NR
c6
R
d6
、S(O)2R
b6
和S(O)2NR
c6
R
d6
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑6环烷基、苯基、5
‑
6元杂芳基和4
‑
7元杂环烷基各自任选地被独立地选自R
g
的1、2、3或4个取代基取代；每个R
a1
、R
c1
和R
d1
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基各自任选地被独立地选自R
11
的1、2、3或4个取代基取代；或连接至同一个N原子的任何R
c1
和R
d1
与其连接的N原子一起形成任选地被独立地选自R
11
的1、2、3或4个取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；
烯基和C2‑6炔基各自任选地被独立地选自R
g
的1、2、3或4个取代基取代；每个R
a6
、R
c6
和R
d6
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基和C1‑6卤代烷基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基和C2‑6炔基各自任选地被独立地选自R
g
的1、2、3或4个取代基取代；每个R
b6
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基和C1‑6卤代烷基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基和C2‑6炔基各自任选地被独立地选自R
g
的1、2、3或4个取代基取代；并且每个R
g
独立地选自OH、NO2、CN、卤基、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、C3‑6环烷基
‑
C1‑2亚烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷氧基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑3烷基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑3烷氧基、HO
‑
C1‑3烷氧基、HO
‑
C1‑3烷基、氰基
‑
C1‑3烷基、H2N
‑
C1‑3烷基、氨基、C1‑6烷基氨基、二(C1‑6烷基)氨基、硫基、C1‑6烷基硫基、C1‑6烷基亚磺酰基、C1‑6烷基磺酰基、氨甲酰基、C1‑6烷基氨甲酰基、二(C1‑6烷基)氨甲酰基、羧基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷氧基羰基、C1‑6烷基羰基氨基、C1‑6烷基磺酰基氨基、氨基磺酰基、C1‑6烷基氨基磺酰基、二(C1‑6烷基)氨基磺酰基、氨基磺酰基氨基、C1‑6烷基氨基磺酰基氨基、二(C1‑6烷基)氨基磺酰基氨基、氨基羰基氨基、C1‑6烷基氨基羰基氨基和二(C1‑6烷基)氨基羰基氨基。2.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中Cy1选自苯基、吡啶基和吡唑基；其中所述苯基、吡啶基和吡唑基各自任选地被独立地选自R
10
的1、2、3或4个取代基取代。3.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中Cy1选自苯基、吡啶
‑3‑
基和吡唑
‑4‑
基；其中所述苯基、吡啶
‑3‑
基和吡唑
‑4‑
基各自任选地被选自R
10
的1个取代基取代。4.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中Cy1是任选地被选自R
10
的1或2个取代基取代的5
‑
6元杂芳基。5.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中Cy1选自吡唑
‑4‑
基和吡啶
‑3‑
基；其中所述吡唑
‑4‑
基和吡啶
‑3‑
基各自任选地被选自R
10
的1或2个取代基取代。6.如权利要求1至5中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R1选自卤基、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑5环烷基、4
‑
5元杂环烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷氧基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑3烷基、HO
‑
C1‑3烷基、C1‑6烷基氨基和二(C1‑6烷基)氨基；其中所述C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑5环烷基、4
‑
5元杂环烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷氧基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑3烷基、HO
‑
C1‑3烷基、C1‑6烷基氨基和二(C1‑6烷基)氨基的一个或多个H原子任选地被一个或多个D原子替换。7.如权利要求1至5中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R1选自Cl、C1‑2烷基、C1‑2卤代烷基、羟基甲基、C1‑2烷氧基、C1‑2卤代烷氧基和C1‑2烷基氨基；其中所述C1‑2烷基、C1‑2卤代烷基、羟基甲基、C1‑2烷氧基、C1‑2卤代烷氧基和C1‑2烷基氨基的一个或多个H原子任选地被一个或多个D原子替换。8.如权利要求1至5中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R1选自Cl、CH3、OCH3、OCD3、OCH2CH3、OCHF2、NHCH3、CHF2和CH2OH。9.如权利要求1至5中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R1是OCH3。10.如权利要求1至9中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中每个R2独立地选自C1‑6烷基、C3‑6环烷基、卤基和OR
a2
；其中所述C1‑6烷基和C3‑6环烷基各自任选地被独立地选自R
21
的1、2、3或4个取代基取代。11.如权利要求1至9中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中苯环上的两个相邻R2取代基与其连接的原子一起形成稠合5元环烷基环或稠合5元或6元杂环烷基环；
其中每个稠合5元或6元杂环烷基环具有至少一个成环碳原子和1或2个成环O原子；并且其中所述稠合5元环烷基环和所述稠合5元或6元杂环烷基环各自任选地被独立地选自R
21
的1或2个取代基取代。12.如权利要求1至9中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中每个R2独立地选自C1‑3烷基、C1‑3卤代烷基、C3‑6环烷基、F、Cl、CN和OR
a2
；其中所述C1‑3烷基和C3‑6环烷基各自任选地被独立地选自R
21
的1、2或3个取代基取代。13.如权利要求1至9中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中每个R2独立地选自F、甲基、CH2CN、CD3、OH、OCH3和环丙基。14.如权利要求1至9中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中所述R2取代基与其连接的原子一起形成稠合环戊基、稠合四氢呋喃基、稠合1,4
‑
二噁烷基或稠合四氢吡喃基，所述基团中的每一个任选地被选自R
21
的1或2个取代基取代。15.如权利要求1至9中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中所述R2取代基与其连接的原子一起形成任选地被独立地选自D、OH、CN、CH2OH和F的1或2个取代基取代的稠合环戊基。16.如权利要求1至9中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中所述R2取代基与其连接的原子一起形成稠合环戊基或稠合环己基；其中所述稠合环戊基和所述稠合环己基具有至少一个成环碳原子并且各自任选地具有1或2个成环O原子；并且其中所述稠合环戊基和所述稠合环己基各自任选地被独立地选自D、OH、CN、CH2OH和F的1或2个取代基取代。17.如权利要求1至9中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中所述R2取代基与其连接的原子一起形成稠合环戊基。18.如权利要求1至17中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中n选自0和1。19.如权利要求1至17中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中n是0。20.如权利要求1至19中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中每个R
10
独立地选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
12元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
12元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤基、D、CN、OR
a1
、C(O)R
b1
、C(O)NR
c1
R
d1
、C(O)OR
a1
、NR
c1
R
d1
、NR
c1
C(O)R
b1
和S(O)2R
b1
；其中所述C1‑6烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
12元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
12元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被独立地选自R
11
的1、2、3或4个取代基取代。21.如权利要求1至19中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中每个R
10
独立地选自C1‑3烷基、C1‑3卤代烷基、C3‑6环烷基、4
‑
6元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、4
‑
6元杂环烷基
‑
C1‑2亚烷基、5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑2亚烷基、卤基、D、CN、C(O)NR
c1
R
d1
和NR
c1
R
d1
；其中所述C1‑3烷基、C3‑6环烷基、4
‑
6元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、4
‑
6元杂环烷基
‑
C1‑2亚烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑2亚烷基各自任选地被独立地选自R
11
的1或2个取代基取代。22.如权利要求1至19中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中每个R
10
独立地选自C1‑3烷基、C1‑3卤代烷基、C3‑6环烷基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、4
‑
6元杂环烷基
‑
C1‑2亚烷基、5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑2亚烷基、卤基、D、CN、OR
a1
、C(O)NR
c1
R
d1
和NR
c1
R
d1
；其中所述
C1‑3烷基、C3‑6环烷基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、4
‑
6元杂环烷基
‑
C1‑2亚烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑2亚烷基各自任选地被独立地选自R
11
的1或2个取代基取代。23.如权利要求1至19中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中每个R
10
独立地选自C1‑2烷基、C1‑2卤代烷基、F、Cl、D、CN、OR
a1
和NR
c1
R
d1
；其中所述C1‑2烷基任选地被独立地选自R
11
的1或2个取代基取代。24.如权利要求1至19中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中每个R
10
独立地选自甲基、(1
‑
甲基
‑
1H
‑
1,2,4
‑
三唑
‑5‑
基)甲基、吡咯烷
‑3‑
基、吡咯烷
‑1‑
基、1
‑
乙基吡咯烷
‑3‑
基、1
‑
甲基氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
乙基氮杂环丁
‑3‑
基、4
‑
乙酰基哌嗪
‑1‑
基、3
‑
氰基环丁基、1
‑
(二甲基氨甲酰基)哌啶
‑4‑
基、1
‑
(甲氧基羰基)哌啶
‑4‑
基、1
‑
(甲氧基羰基)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
乙酰基氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
(甲基磺酰基)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
(二甲基氨甲酰基)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
(环丙烷羰基)氮杂环丁
‑3‑
基、吡啶
‑4‑
基甲基、2
‑
吗啉代乙基、环丙基、2
‑
氰基乙基、2
‑
羟基乙基、吡啶
‑4‑
基、4
‑
羟基环己基、4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基、4
‑
乙基哌嗪
‑1‑
基、吗啉代、4
‑
甲基
‑3‑
氧代哌嗪
‑1‑
基、4
‑
羟基哌啶
‑1‑
基、(R)
‑
3,4
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基、(1S,4S)
‑5‑
甲基
‑
2,5
‑
二氮杂双环[2.2.1]庚
‑2‑
基、4
‑
(二甲基氨甲酰基)哌啶
‑1‑
基、4
‑
羧基
‑4‑
甲基哌啶
‑1‑
基、(1S,4S)
‑4‑
乙酰胺基环己基、2,4
‑
二甲基哌嗪
‑1‑
基、4
‑
(乙基氨甲酰基)哌嗪
‑1‑
基、4
‑
氨甲酰基哌嗪
‑1‑
基、4
‑
异丙基哌嗪
‑1‑
基、4
‑
乙基哌嗪
‑1‑
基、2
‑
氧代
‑1‑
氧杂
‑
3,8
‑
二氮杂螺[4.5]癸
‑8‑
基、吡啶
‑2‑
基甲基、1
‑
乙酰基哌啶
‑4‑
基)、1
‑
(甲氧基羰基)哌啶
‑4‑
基、(四氢呋喃
‑3‑
基)氧基、1
‑
甲基
‑5‑
氧代吡咯烷
‑3‑
基、1
‑
(2
‑
羟基丙酰基)哌啶
‑4‑
基、1
‑
(2
‑
羟基乙酰基)哌啶
‑4‑
基、4
‑
羧基环己基、3
‑
氨基
‑4‑
氟吡咯烷
‑1‑
基、(7R,8aS)
‑7‑
羟基六氢吡咯并[1,2
‑
a]吡嗪
‑
2(1H)
‑
基、(7R,8aS)
‑7‑
羟基六氢吡咯并[1,2
‑
a]吡嗪
‑
2(1H)
‑
基、4
‑
亚氨基
‑4‑
氧代
‑
4λ6‑
哌嗪
‑1‑
基、(2
‑
羟基
‑
N
‑
甲基乙酰胺基)吡咯烷
‑1‑
基、4
‑
(2
‑
羟基乙基)哌嗪
‑1‑
基、2
‑
甲氧基乙氧基、(四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)氧基、环丙基和3
‑
(2
‑
羟基
‑
N
‑
甲基乙酰胺基)氮杂环丁
‑1‑
基、1
‑
(2
‑
羟基乙酰基)吡咯烷
‑3‑
基、1
‑
乙酰基哌啶
‑3‑
基、1
‑
(3
’‑
吡咯烷
‑2’‑
酮)吡咯烷
‑3‑
基、1
‑
(1
’‑
甲基
‑
(3
’‑
吡咯烷
‑2’‑
酮))吡咯烷
‑3‑
基、1
‑
(2
‑
丙酰胺)吡咯烷
‑3‑
基、1
‑
(甲基
‑
L
‑
脯氨酰基)哌啶
‑4‑
基、1
‑
(4
‑
甲基吗啉
‑3‑
基)吡咯烷
‑3‑
基、3
‑
氰基环丁
‑1‑
基、1
‑
(羟基甲基羰基)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
(2
‑
(二甲基氨基)乙烷羰基)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
(二甲基氨基
‑
甲基
‑
乙酰基)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
((1
‑
甲基氮杂环丁
‑2‑
基)羰基)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
(2
‑
(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)乙
‑1‑
酮)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
(2
‑
(4
‑
羟基哌嗪
‑1‑
基)乙
‑1‑
酮)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
((1
‑
甲基氮杂环丁
‑2‑
基)羰基)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
(羟基
‑
甲基
‑
乙酰基)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
((反)
‑3‑
羟基环丁基羰基)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
((顺)
‑3‑
羟基环丁基羰基)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
((4
‑
甲基吗啉
‑3‑
基)羰基)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
(羟基
‑
乙酰基)吡咯烷
‑3‑
基、1
‑
((四氢呋喃
‑2‑
基)羰基)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
((四氢呋喃
‑3‑
基)羰基)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
(羟基
‑
甲基
‑
乙酰基)吡咯烷
‑3‑
基、1
‑
(3
‑
羟基丁酰基)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
((
‑3‑
羟基
‑3‑
甲基环丁基)羰基)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
(4
‑
甲基吗啉
‑3‑
基)羰基)吡咯烷
‑3‑
基、1
‑
((羟基甲基)环丁基羰基)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
((1
‑
乙基氮杂环丁
‑2‑
基)羰基)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
((1
‑
(2
‑
氟乙基)氮杂环丁
‑2‑
基)羰基)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
((1
‑
异丙基氮杂环丁
‑2‑
基)羰基)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
((1
‑
(2
‑
氟乙基)氮杂环丁
‑2‑
基)羰基)吡咯烷
‑3‑
基、1
‑
((反)
‑3‑
羟基环丁基羰基)吡咯烷
‑3‑
基、1
‑
((顺)
‑3‑
羟基环丁基羰基)吡咯烷
‑3‑
基、1
‑
((3
‑
羟基
‑3‑
甲基环丁基)羰基)吡咯烷
‑3‑
基、1
‑
(2
‑
甲氧基乙
‑1‑
酮)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
(2
‑
(二甲基氨基)
‑2‑
甲基丙
‑1‑
酮)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
((环丙烷
‑1‑
甲腈)羰基)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
((乙
‑1‑
醇)磺酰基)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
((N,N
‑
二甲基乙
‑1‑
胺)磺酰基)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
((2
‑
甲氧基乙基)羧酸酯)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
((3
‑
甲氧基环丁基)羰基)氮杂环丁
‑3‑
基、3
‑
(2
‑
羟基
‑
N
‑
甲基乙酰胺)环戊基、3
‑
(2
‑
羟基丙酰胺)环戊基、3
‑
(2
‑
羟基乙酰胺)环戊基、3
‑
(2
‑
羟基乙基)
‑3‑
氮杂双环[3.1.0]己
‑1‑
基、(4
‑
羟基哌啶
‑1‑
基)甲基、(2
‑
氧杂
‑5‑
氮杂双环[2.2.1]庚
‑5‑
基)甲基、1
‑
(吗啉
‑4‑
基)乙基、(5,6,7,8
‑
四氢
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡嗪
‑7‑
基)甲基、1
‑
(2
‑
羟基乙基)哌啶
‑4‑
基
‑4‑
甲腈、1
‑
(2
‑
羟基乙酰基)哌啶
‑4‑
基
‑4‑
甲腈、2
‑
甲氧基乙基哌嗪
‑1‑
基、1
‑
(四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
羰基)哌啶
‑4‑
基
‑4‑
d、1
‑
(2
‑
甲氧基乙酰基)吡咯烷
‑3‑
基、1
‑
(四氢呋喃
‑2‑
羰基)吡咯烷
‑3‑
基、3
‑
(2
‑
羟基
‑
N
‑
甲基乙酰胺)氮杂环丁
‑1‑
基、1
‑
((四氢呋喃
‑2‑
基)羰基)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
((1
‑
甲基哌啶
‑2‑
基)羰基)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
(2
‑
(二甲基氨基)乙
‑1‑
酮)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
(3
‑
羟基丙
‑1‑
酮)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
(2
‑
羟基乙
‑1‑
酮)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
(2
‑
羟基丙
‑1‑
酮)氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
(2
‑
羟基
‑
N
‑
甲基乙酰胺)环丁
‑3‑
基、1
‑
(2
‑
羟基乙
‑1‑
酮)
‑3‑
d
‑
氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
羧酸酯哌啶
‑4‑
基、1
‑
(吗啉
‑4‑
羰基)哌啶
‑4‑
基、1
‑
乙酰基吡咯烷
‑3‑
基、1
‑
(吗啉
‑4‑
羰基)吡咯烷
‑3‑
基、氰基甲基、1
‑
丙腈
‑
氮杂环丁
‑3‑
基、1
‑
(2
‑
甲氧基
‑
N
‑
甲基乙酰胺)环丁
‑3‑
基、1
‑
(3
‑
羟基
‑
N
‑
甲基丙酰胺)环丁
‑3‑
基、1
‑
(2
‑
羟基
‑
N
‑
甲基丙酰胺)环丁
‑3‑
基、1
‑
(2
‑
羟基乙
‑1‑
酮)氮杂双环[3.1.0]己
‑3‑
基、1
‑
((4
‑
甲基吗啉
‑3‑
基)羰基)氮杂双环[3.1.0]己
‑3‑
基、1
‑
(四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)氮杂双环[3.1.0]己
‑3‑
基、1
‑
(乙
‑1‑
醇)氮杂双环[3.1.0]己
‑3‑
基、1
‑
(4
‑
甲基吗啉
‑3‑
羰基)
‑3‑
甲腈
‑
吡咯烷
‑3‑
基、1
‑
(4
‑
甲基吗啉
‑3‑
羰基)
‑4‑
甲腈
‑
哌啶
‑4‑
基、1
‑
(2
‑
羟基乙酰基)
‑3‑
甲腈
‑
吡咯烷
‑3‑
基、(1,3
‑
二甲基哌嗪
‑4‑
基
‑2‑
酮)甲基和(2
‑
氧杂
‑5‑
氮杂双环[2.2.1]庚
‑5‑
基)甲基。25.如权利要求1至24中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中每个R
11
独立地选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、卤基、D、CN、OR
a3
、SR
a3
、C(O)R
b3
、C(O)NR
c3
R
d3
、C(O)OR
a3
、NR
c3
R
d3
、NR
c3
C(O)R
b3
、NR
c3
C(O)OR
a3
、NR
c3
S(O)2R
b3
、NR
c3
S(O)2NR
c3
R
d3
、S(O)2R
b3
和S(O)2NR
c3
R
d3
；其中所述C1‑6烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基各自任选地被独立地选自R
12
的1、2、3或4个取代基取代。26.如权利要求1至24中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中每个R
11
独立地选自C1‑3烷基、C1‑3卤代烷基、C3‑4环烷基、5
‑
6元杂芳基、4
‑
6元杂环烷基、卤基、D、CN、OR
a3
、C(O)R
b3
、C(O)NR
c3
R
d3
、C(O)OR
a3
、NR
c3
R
d3
、NR
c3
C(O)R
b3
、S(O)2R
b3
；和NR
c3
S(O)2R
b3
，其中所述C1‑3烷基、C3‑4环烷基、5
‑
6元杂芳基和4
‑
6元杂环烷基各自任选地被选自R
12
的1个取代基取代。27.如权利要求1至24中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中每个R
11
独立地选自卤基、C1‑2烷基、CN、OR
a3
、C(O)R
b3
、C(O)NR
c3
R
d3
、C(O)OR
a3
、NR
c3
R
d3
、NR
c3
C(O)R
b3
、S(O)2R
b3
、1
‑
甲基
‑
吡咯烷
‑3‑
基
‑2‑
酮、吡咯烷
‑3‑
基
‑2‑
酮、2
‑
丙酰胺、NR
c3
S(O)2R
b3
、D和四氢吡喃
‑4‑
基，其中所述C1‑2烷基任选地被OR
a5
取代。28.如权利要求1至24中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中每个R
11
独立地选自C1‑3烷基、4
‑
10元杂环烷基、F、D、CN、OR
a3
、C(O)R
b3
、C(O)NR
c3
R
d3
、C(O)OR
a3
、NR
c3
R
d3
、NR
c3
C(O)R
b3
、NR
c3
S(O)2R
b3
和S(O)2R
b3
；其中所述C1‑3烷基和4
‑
10元杂环烷基各自任选地被独立地选自R
12
的1或2个取代基取代。
29.如权利要求1至24中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中每个R
11
独立地选自D、甲基、乙基、异丙基、CN、OH、氧代、(1
‑
甲基
‑
1H
‑
1,2,4
‑
三唑
‑5‑
基)甲基、CH2CH2OH、C(O)CH3、C(O)N(CH3)2、C(O)NH2、C(O)NHCH2CH3、C(O)CH2CH2N(CH3)2、C(O)CH(CH3)N(CH3)2、C(O)OCH3、C(O)CH2OH、CH(CH3)C(O)NH2、C(O)OH、NHC(O)CH3、S(O)2CH3、环丙烷羰基、吡啶
‑4‑
基、吡啶
‑2‑
基、吗啉代、2
‑
羟基丙酰基、2
‑
羟基乙酰基、2
‑
羟基乙基、F、NH2、N(CH3)C(O)CH2OH、3
’‑
吡咯烷
‑2’‑
酮、甲基
‑3’‑
吡咯烷
‑2’‑
酮、1
‑
甲基
‑
脯氨酰基、(4
‑
甲基吗啉
‑3‑
基)甲基
‑1‑
酮、(1
‑
甲基氮杂环丁
‑2‑
基)甲基
‑1‑
酮、2
‑
(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)乙基
‑1‑
酮、2
‑
(4
‑
羟基哌啶
‑1‑
基)乙基
‑1‑
酮、2
‑
羟基丙基
‑1‑
酮、(反)
‑3‑
羟基环丁基)甲基
‑1‑
酮、(顺)
‑3‑
羟基环丁基)甲基
‑1‑
酮、(4
‑
甲基吗啉
‑3‑
基)甲基
‑1‑
酮、(四氢呋喃
‑2‑
基)甲基
‑1‑
酮、2
‑
羟基丙基
‑1‑
酮、3
‑
羟基丁基
‑1‑
酮、3
‑
羟基
‑3‑
甲基环丁基)甲基
‑1‑
酮、(羟基甲基)环丁基)甲基
‑
酮、(1
‑
乙基氮杂环丁
‑2‑
基)甲基
‑1‑
酮、(2
‑
氟乙基)氮杂环丁
‑2‑
基)甲基
‑1‑
酮、(1
‑
异丙基氮杂环丁
‑2‑
基)甲基
‑1‑
酮、2
‑
甲氧基乙基
‑1‑
酮、2
‑
(二甲基氨基)
‑2‑
甲基丙基
‑1‑
酮、(环丙烷
‑1‑
甲腈)甲基
‑1‑
酮、S(O)2CH2CH2OH、S(O)2CH2CH2N(CH3)2、2
‑
甲氧基乙基
‑
羧基、N
‑
甲基甲烷磺酰胺基、2
‑
羟基
‑
N
‑
甲基乙酰胺基、2
‑
羟基丙酰胺基、四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
甲基
‑1‑
酮、2
‑
甲氧基乙酰基、2
‑
羟基
‑
N
‑
甲基乙酰胺基、四氢呋喃
‑2‑
甲基
‑1‑
酮、(1
‑
甲基哌啶
‑2‑
基)甲基
‑1‑
酮、2
‑
(二甲基氨基)乙基
‑1‑
酮、3
‑
羟基丙基
‑1‑
酮、甲氧基甲基
‑
羧基、吗啉
‑4‑
羰基、丙腈、2
‑
甲氧基
‑
N
‑
甲基乙酰胺基、3
‑
羟基
‑
N
‑
甲基丙酰胺基、2
‑
羟基
‑
N
‑
甲基丙酰胺基、四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基和1,3
‑
二甲基哌嗪基
‑2‑
酮。30.如权利要求1至29中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中每个R
b3
独立地选自C1‑3烷基、C1‑3卤代烷基、C3‑6环烷基和4
‑
6元杂环烷基；其中所述C1‑3烷基、C3‑6环烷基和4
‑
6元杂环烷基各自任选地被独立地选自R
12
的1或2个取代基取代。31.如权利要求1至30中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中连接至同一个N原子的任何R
c3
和R
d3
与其连接的N原子一起形成任选地被独立地选自R
12
的1或2个取代基取代的4元、5元或6元杂环烷基。32.如权利要求1至31中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中每个R
12
独立地选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、4
‑
7元杂环烷基、卤基、D、CN、OR
a5
、SR
a5
、C(O)R
b5
、C(O)NR
c5
R
d5
、C(O)OR
a5
、NR
c5
R
d5
、NR
c5
C(O)R
b5
、S(O)2R
b5
和S(O)2NR
c5
R
d5
；其中所述C1‑6烷基、C3‑6环烷基和4
‑
7元杂环烷基各自任选地被独立地选自R
g
的1、2、3或4个取代基取代。33.如权利要求1至31中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中每个R
12
独立地选自C1‑3烷基、C1‑3卤代烷基、C3‑6环烷基、4
‑
7元杂环烷基、F、Cl、D、CN、OR
a5
、C(O)R
b5
、C(O)NR
c5
R
d5
和NR
c5
R
d5
；其中所述C1‑3烷基、C3‑6环烷基和4
‑
7元杂环烷基各自任选地被独立地选自R
g
的1个取代基取代。34.如权利要求1至33中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中每个R
21
独立地选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、卤基、D、CN、OR
a4
、C(O)R
b4
、C(O)NR
c4
R
d4
、C(O)OR
a4
、NR
c4
R
d4
和S(O)2R
b4
；其中所述C1‑6烷基任选地被独立地选自R
22
的1、2或3个取代基取代。35.如权利要求1至33中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中每个R
21
独立地选自C1‑3烷基、卤基、D、CN和OR
a4
；其中所述C1‑3烷基任选地被独立地选自R
22
的1或2个取代基取代。36.如权利要求1至33中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中每个R
21
独
立地选自C1‑3烷基、F、Cl、D、CN和OR
a4
；其中所述C1‑3烷基任选地被独立地选自R
22
的1或2个取代基取代。37.如权利要求1至36中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中每个R
22
独立地选自卤基、D、CN和OR
a6
。38.如权利要求1至36中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中每个R
22
独立地选自F、Cl、D、CN和OR
a6
。39.如权利要求1至36中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R
22
是OR
a6
。40.如权利要求1至39中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中每个R
g
独立地选自OH、CN、F、Cl、C1‑3烷基和C1‑3卤代烷基。41.如权利要求1至5、10至17和20至40中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其具有式IIb：或其药学上可接受的盐。42.如权利要求1、6至17和20至40中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其具有式IIIa：或其药学上可接受的盐。43.如权利要求1、6至17和20至40中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其具有式IIIb：
或其药学上可接受的盐。44.如权利要求1、6至17和20至40中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其具有式IIIc：具有式IIIc：或其药学上可接受的盐。45.如权利要求1至9和20至40中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其具有式IVa：或其药学上可接受的盐。46.如权利要求1至9和20至40中任一项所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其具有式Va：
或其药学上可接受的盐，其中m是0、1或2。47.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中：Cy1选自苯基、吡啶基和吡唑基；其中所述苯基、吡啶基和吡唑基各自任选地被独立地选自R
10
的1、2、3或4个取代基取代；R1选自卤基、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑5环烷基、4
‑
5元杂环烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷氧基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑3烷基、HO
‑
C1‑3烷基、C1‑6烷基氨基和二(C1‑6烷基)氨基；其中所述C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑5环烷基、4
‑
5元杂环烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷氧基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑3烷基、HO
‑
C1‑3烷基、C1‑6烷基氨基和二(C1‑6烷基)氨基的任何H原子均可被D原子替换；每个R2和R3独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、4
‑
6元杂环烷基、卤基、CN、OR
a2
、C(O)R
b2
、C(O)NR
c2
R
d2
、C(O)OR
a2
、NR
c2
R
d2
和S(O)2R
b2
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C3‑6环烷基和4
‑
6元杂环烷基各自任选地被独立地选自R
21
的1、2、3或4个取代基取代；或苯环上的两个相邻R2取代基与其连接的原子一起形成稠合5元或6元环烷基环或稠合5元或6元杂环烷基环；其中每个稠合5元或6元杂环烷基环具有至少一个成环碳原子和独立地选自O和N的1或2个成环杂原子；其中每个稠合5元或6元杂环烷基环的成环碳原子任选地被氧代取代以形成羰基；并且其中所述稠合5元或6元环烷基环和所述稠合5元或6元杂环烷基环各自任选地被独立地选自R
21
的1、2、3或4个取代基取代；n选自0和1；每个R
10
独立地选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
12元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
12元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤基、D、CN、OR
a1
、C(O)R
b1
、C(O)NR
c1
R
d1
、C(O)OR
a1
、NR
c1
R
d1
、NR
c1
C(O)R
b1
和S(O)2R
b1
；其中所述C1‑6烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
12元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
12元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被独立地选自R
11
的1、2、3或4个取代基取代；每个R
11
独立地选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、卤基、D、CN、OR
a3
、SR
a3
、C(O)R
b3
、C(O)NR
c3
R
d3
、C(O)OR
a3
、NR
c3
R
d3
、NR
c3
C(O)R
b3
、NR
c3
C(O)OR
a3
、NR
c3
S(O)2R
b3
、NR
c3
S(O)2NR
c3
R
d3
、S(O)2R
b3
和S(O)2NR
c3
R
d3
；其中所述C1‑6烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基各自任选地被独立地选自R
12
的1、2、3或4个取代基取代；每个R
12
独立地选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、4
‑
7元杂环烷基、卤基、D、CN、OR
a5
、SR
a5
、C(O)R
b5
、C(O)NR
c5
R
d5
、C(O)OR
a5
、NR
c5
R
d5
、NR
c5
C(O)R
b5
、S(O)2R
b5
和S(O)2NR
c5
R
d5
；其中所述C1‑6烷基、C3‑6环烷基和4
‑
7元杂环烷基各自任选地被独立地选自R
g
的1、2、3或4个取代基取代；每个R
21
独立地选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、卤基、D、CN、OR
a4
、C(O)R
b4
、C(O)NR
c4
R
d4
、C(O)OR
a4
、NR
c4
R
d4
和S(O)2R
b4
；其中所述C1‑6烷基任选地被独立地选自R
22
的1、2或3个取代基取代；每个R
22
独立地选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、卤基、D、CN、OR
a6
和NR
c6
R
d6
；其中所述C1‑6烷基任选地被独立地选自R
g
的1或2个取代基取代；每个R
a1
、R
c1
和R
d1
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基和4
‑
10元杂环烷基；其中所述C1‑6烷基、C3‑
10
环烷基和4
‑
10元杂环烷基各自任选地被独立地选自R
11
的1、2、3或4个取代基取代；
或连接至同一个N原子的任何R
c1
和R
d1
与其连接的N原子一起形成任选地被独立地选自R
11
的1、2、3或4个取代基取代的4元、5元或6元杂环烷基；每个R
b1
独立地选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基和4
‑
10元杂环烷基，其中所述C1‑6烷基、C3‑
10
环烷基和4
‑
10元杂环烷基各自任选地被独立地选自R
11
的1、2、3或4个取代基取代；每个R
a2
、R
c2
和R
d2
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基和4
‑
10元杂环烷基；其中所述C1‑6烷基、C3‑
10
环烷基和4
‑
10元杂环烷基各自任选地被独立地选自R
21
的1、2、3或4个取代基取代；或连接至同一个N原子的任何R
c2
和R
d2
与其连接的N原子一起形成任选地被独立地选自R
21
的1、2或3个取代基取代的4元、5元或6元杂环烷基；每个R
b2
独立地选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基和4
‑
10元杂环烷基；其中所述C1‑6烷基、C3‑
10
环烷基和4
‑
10元杂环烷基各自任选地被独立地选自R
21
的1、2、3或4个取代基取代；每个R
a3
、R
c3
和R
d3
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基和4
‑
7元杂环烷基；其中所述C1‑6烷基、C3‑6环烷基和4
‑
7元杂环烷基各自任选地被独立地选自R
12
的1、2、3或4个取代基取代；或连接至同一个N原子的任何R
c3
和R
d3
与其连接的N原子一起形成任选地被独立地选自R
12
的1、2或3个取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；每个R
b3
独立地选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基和4
‑
7元杂环烷基；其中所述C1‑6烷基、C3‑6环烷基和4
‑
7元杂环烷基各自任选地被独立地选自R
12
的1、2、3或4个取代基取代；每个R
a4
、R
c4
和R
d4
独立地选自H、C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基；其中所述C1‑6烷基任选地被独立地选自R
22
的1、2、3或4个取代基取代；每个R
b4
独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基；其中所述C1‑6烷基任选地被独立地选自R
22
的1、2、3或4个取代基取代；每个R
a5
、R
c5
和R
d5
独立地选自H、C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基；其中所述C1‑6烷基任选地被独立地选自R
g
的1、2、3或4个取代基取代；每个R
b5
独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基；其中所述C1‑6烷基任选地被独立地选自R
g
的1、2、3或4个取代基取代；每个R
a6
、R
c6
和R
d6
独立地选自H、C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基；其中所述C1‑6烷基任选地被独立地选自R
g
的1、2、3或4个取代基取代；每个R
b6
独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基；其中所述C1‑6烷基任选地被独立地选自R
g
的1、2、3或4个取代基取代；并且每个R
g
独立地选自OH、CN、卤基、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷氧基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑3烷基、HO
‑
C1‑3烷基、氰基
‑
C1‑3烷基、H2N
‑
C1‑3烷基、氨基、C1‑6烷基氨基、二(C1‑6烷基)氨基、C1‑6烷基硫基、C1‑6烷基磺酰基、羧基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷氧基羰基和C1‑6烷基羰基氨基。48.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中：或其药学上可接受的盐，其中：Cy1选自苯基、吡啶
‑3‑
基和吡唑
‑4‑
基；其中Cy1的所述苯基、吡啶
‑3‑
基和吡唑
‑4‑
基各
自任选地被选自R
10
的1个取代基取代；R1选自Cl、C1‑3烷基、C1‑3卤代烷基、环丙基、氮杂环丁基、羟基甲基、C1‑3烷氧基、C1‑3卤代烷氧基和C1‑3烷基氨基；其中所述C1‑3烷基、C1‑3卤代烷基、环丙基、氮杂环丁基、羟基甲基、C1‑3烷氧基、C1‑3卤代烷氧基和C1‑3烷基氨基各自任选地被1、2、3、4、5、6或7个氘取代；每个R2独立地选自C1‑3烷基、C1‑3卤代烷基、C3‑6环烷基、F、Cl、CN和OR
a2
；其中所述C1‑3烷基和C3‑6环烷基各自任选地被独立地选自R
21
的1、2或3个取代基取代；或苯环上的R2取代基与其连接的原子一起形成稠合5元或6元环烷基环或稠合5元或6元杂环烷基环；其中每个稠合5元或6元杂环烷基环具有至少一个成环碳原子和1或2个成环O原子；并且其中所述稠合5元或6元环烷基环和所述稠合5元或6元杂环烷基环各自任选地被独立地选自R
21
的1或2个取代基取代；n是0；每个R
10
独立地选自C1‑3烷基、C1‑3卤代烷基、C3‑6环烷基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑2亚烷基、5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑2亚烷基、F、Cl、D、CN、OR
a1
、C(O)NR
c1
R
d1
和NR
c1
R
d1
；其中所述C1‑3烷基、C3‑6环烷基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑2亚烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑2亚烷基各自任选地被独立地选自R
11
的1或2个取代基取代；每个R
11
独立地选自C1‑3烷基、C1‑3卤代烷基、C3‑6环烷基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、F、Cl、D、CN、OR
a3
、C(O)R
b3
、C(O)NR
c3
R
d3
、C(O)OR
a3
、NR
c3
R
d3
、NR
c3
C(O)R
b3
、NR
c3
S(O)2R
b3
、S(O)2R
b3
和S(O)2NR
c3
R
d3
；其中所述C1‑3烷基、C3‑6环烷基、4
‑
10元杂环烷基和5
‑
6元杂芳基各自任选地被独立地选自R
12
的1或2个取代基取代；每个R
12
独立地选自C1‑3烷基、C1‑3卤代烷基、C3‑6环烷基、4
‑
7元杂环烷基、F、Cl、D、CN、OR
a5
、C(O)R
b5
、C(O)NR
c5
R
d5
和NR
c5
R
d5
；其中所述C1‑3烷基、C3‑6环烷基和4
‑
7元杂环烷基各自任选地被独立地选自R
g
的1个取代基取代；R
21
独立地选自C1‑3烷基、F、Cl、D、CN和OR
a4
；其中所述C1‑3烷基任选地被独立地选自R
22
的1或2个取代基取代；每个R
22
独立地选自F、Cl、D、CN和OR
a6
；每个R
a1
、R
c1
和R
d1
独立地选自H、C1‑3烷基、C1‑3卤代烷基和4
‑
6元杂环烷基；其中所述C1‑3烷基和4
‑
6元杂环烷基各自任选地被独立地选自R
11
的1个取代基取代；每个R
a2
独立地选自H、C1‑3烷基和C1‑3卤代烷基；每个R
a3
、R
c3
和R
d3
独立地选自H、C1‑3烷基、C1‑3卤代烷基、C3‑6环烷基和4
‑
6元杂环烷基；其中所述C1‑3烷基、C3‑6环烷基和4
‑
6元杂环烷基各自任选地被独立地选自R
12
的1或2个取代基取代；或连接至同一个N原子的任何R
c3
和R
d3
与其连接的N原子一起形成任选地被独立地选自R
12
的1或2个取代基取代的4元、5元或6元杂环烷基；每个R
b3
独立地选自C1‑3烷基、C1‑3卤代烷基、C3‑6环烷基和4
‑
6元杂环烷基；其中所述C1‑3烷基、C3‑6环烷基和4
‑
6元杂环烷基各自任选地被独立地选自R
12
的1或2个取代基取代；每个R
a4
独立地选自H、C1‑3烷基和C1‑3卤代烷基；每个R
a5
、R
c5
和R
d5
独立地选自H、C1‑3烷基和C1‑3卤代烷基；其中所述C1‑3烷基任选地被独立地选自R
g
的1个取代基取代；每个R
b5
独立地选自C1‑3烷基和C1‑3卤代烷基；其中所述C1‑3烷基任选地被独立地选自R
g
的1个取代基取代；每个R
a6
独立地选自H和C1‑3烷基；并且每个R
g
独立地选自OH、CN、F、Cl、C1‑3烷基和C1‑3卤代烷基。49.如权利要求1所述的化合物，其选自：5
‑
(2,3
‑
二甲基苯基)
‑6‑
甲氧基
‑3‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶；5
‑
(2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
茚
‑4‑
基)
‑6‑
甲氧基
‑3‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶；5
‑
(2,3
‑
二甲基苯基)
‑6‑
甲氧基
‑3‑
(1
‑
((1
‑
甲基
‑
1H
‑
1,2,4
‑
三唑
‑5‑
基)甲基)
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶；5
‑
(2,3
‑
二氢苯并呋喃
‑7‑
基)
‑6‑
甲氧基
‑3‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶；2
‑
(3
‑
(6
‑
甲氧基
‑3‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶
‑5‑
基)
‑2‑
甲基苯基)乙腈；1
‑
(4
‑
(5
‑
(6
‑
(二氟甲氧基)
‑5‑
(2,3
‑
二甲基苯基)
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶
‑3‑
基)吡啶
‑2‑
基)哌嗪
‑1‑
基)乙
‑1‑
酮；4
‑
(6
‑
甲氧基
‑3‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶
‑5‑
基)
‑
2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
茚
‑1‑
酚；4
‑
(6
‑
甲氧基
‑3‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶
‑5‑
基)
‑
2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
茚
‑1‑
甲腈；4
‑
(6
‑
甲氧基
‑3‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶
‑5‑
基)
‑
2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
茚
‑2‑
酚；(4
‑
(6
‑
甲氧基
‑3‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶
‑5‑
基)
‑
2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
茚
‑1‑
基)甲醇；2
‑
氟
‑4‑
(6
‑
甲氧基
‑3‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶
‑5‑
基)
‑
2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
茚
‑1‑
酚；5
‑
(2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
茚
‑4‑
基)
‑6‑
甲氧基
‑3‑
(1
‑
(吡咯烷
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶；5
‑
(2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
茚
‑4‑
基)
‑3‑
(1
‑
(1
‑
乙基吡咯烷
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑6‑
甲氧基
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶；3
‑
(4
‑
(5
‑
(2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
茚
‑4‑
基)
‑6‑
甲氧基
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基)环丁腈；5
‑
(2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
茚
‑4‑
基)
‑6‑
甲氧基
‑3‑
(1
‑
(1
‑
甲基氮杂环丁
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶；5
‑
(2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
茚
‑4‑
基)
‑3‑
(1
‑
(1
‑
乙基氮杂环丁
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑6‑
甲氧基
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶；4
‑
(4
‑
(5
‑
(2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
茚
‑4‑
基)
‑6‑
甲氧基
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基)
‑
N,N
‑
二甲基哌啶
‑1‑
甲酰胺；4
‑
(4
‑
(5
‑
(2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
茚
‑4‑
基)
‑6‑
甲氧基
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基)哌啶
‑1‑
甲酸甲酯；
3
‑
(4
‑
(5
‑
(2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
茚
‑4‑
基)
‑6‑
甲氧基
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基)氮杂环丁烷
‑1‑
甲酸甲酯；1
‑
(3
‑
(4
‑
(5
‑
(2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
茚
‑4‑
基)
‑6‑
甲氧基
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基)氮杂环丁
‑1‑
基)乙
‑1‑
酮；5
‑
(2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
茚
‑4‑
基)
‑6‑
甲氧基
‑3‑
(1
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)氮杂环丁
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶；3
‑
(4
‑
(5
‑
(2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
茚
‑4‑
基)
‑6‑
甲氧基
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基)
‑
N,N
‑
二甲基氮杂环丁烷
‑1‑
甲酰胺；环丙基(3
‑
(4
‑
(5
‑
(2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
茚
‑4‑
基)
‑6‑
甲氧基
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基)氮杂环丁
‑1‑
基)甲酮；5
‑
(2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
茚
‑4‑
基)
‑6‑
乙氧基
‑3‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶；5
‑
(2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
茚
‑4‑
基)
‑6‑
甲氧基
‑3‑
(1
‑
(吡啶
‑4‑
基甲基)
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶；4
‑
(2
‑
(4
‑
(5
‑
(2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
茚
‑4‑
基)
‑6‑
甲氧基
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基)乙基)吗啉；3
‑
(1
‑
环丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑5‑
(2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
茚
‑4‑
基)
‑6‑
甲氧基
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶；3
‑
(4
‑
(5
‑
(2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
茚
‑4‑
基)
‑6‑
甲氧基
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基)丙腈；2
‑
(4
‑
(5
‑
(2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
茚
‑4‑
基)
‑6‑
甲氧基
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基)乙
‑1‑
醇；5
‑
(2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
茚
‑4‑
基)
‑6‑
甲氧基
‑3‑
(1
‑
(吡啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶；(反)
‑4‑
(4
‑
(5
‑
(2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
茚
‑4‑
基)
‑6‑
甲氧基
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基)环己
‑1‑
醇；5
‑
(2,3
‑
二甲基苯基)
‑
N
‑
甲基
‑3‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶
‑6‑
胺；6
‑
(二氟甲基)
‑5‑
(2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
茚
‑4‑
基)
‑3‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶；(5
‑
(2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
茚
‑4‑
基)
‑3‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶
‑6‑
基)甲醇；5
‑
(2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
茚
‑4‑
基)
‑
N
‑
甲基
‑3‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶
‑6‑
胺；(5
‑
(2,3
‑
二甲基苯基)
‑3‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶
‑6‑
基)甲醇；4
‑
(6
‑
氯
‑3‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶
‑5‑
基)
‑
2,3
‑
二氢
‑
1H
‑
茚
‑2‑
酚；5
‑
(2,3
‑
二甲基苯基)
‑6‑
甲基
‑3‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶；
5
‑
(2,3
‑
二甲基苯基)
‑6‑
甲氧基
‑3‑
(6
‑
(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶；5
‑
(2,3
‑
二甲基苯基)
‑3‑
(6
‑
(4
‑
乙基哌嗪
‑1‑
基)吡啶
‑3‑
基)
‑6‑
甲氧基
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶；1
‑
(4
‑
(5
‑
(5
‑
(2,3
‑
二甲基苯基)
‑6‑
甲氧基
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶
‑3‑
基)吡啶
‑2‑
基)哌嗪
‑1‑
基)乙
‑1‑
酮；4
‑
(5
‑
(5
‑
(2,3
‑
二甲基苯基)
‑6‑
甲氧基
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶
‑3‑
基)吡啶
‑2‑
基)吗啉；4
‑
(5
‑
(5
‑
(2,3
‑
二甲基苯基)
‑6‑
甲氧基
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶
‑3‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑1‑
甲基哌嗪
‑2‑
酮；1
‑
(5
‑
(5
‑
(2,3
‑
二甲基苯基)
‑6‑
甲氧基
‑
1H
‑
吡唑并[4,3
‑
b]吡啶
‑3‑
基)吡啶
‑2‑
基)哌啶
‑...

【专利技术属性】
技术研发人员：O，
申请(专利权)人：因赛特公司，
类型：发明
国别省市：