【技术实现步骤摘要】
一种喹啉并咪唑酮联氘代吡唑类化合物及其应用
[0001]本专利技术属于创新药物化学领域,涉及一种喹啉并咪唑酮联氘代吡唑类化合物、药物组合物及其应用。
技术介绍
[0002]共济失调性毛细血管扩张突变激酶(ATM)是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,参与DNA损伤应答。它属于磷脂酰肌醇
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3激酶样蛋白(PIKK)激酶家族,该家族还包括共济失调
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和rad3
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相关激酶(ATR)、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)和DNA依赖的蛋白激酶(DNA
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PK)。ATM识别和修复双链DNA断裂,在维持基因完整性中发挥重要作用。应对DNA损伤,ATM会发生自动磷酸化,从而磷酸化大约700种底物,包括H2AX,P53和KAP1等。由于辐射(IR)或化学诱导DNA损伤剂容易诱导产生双链DNA断裂,因此,抑制ATM活性能够增强辐射或者临床上应用的DNA损伤剂的抗肿瘤活性。因此,ATM是开发抗肿瘤药物的潜在有效靶点。目前,已经有一些ATM抑制剂被报道,但是进展最快的ATM抑制剂,比如M
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种如式I所示的喹啉并咪唑酮联氘代吡唑类化合物,或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物,其结构如下:。2.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物含有治疗有效量的如权利要求1所述的如式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物,及药学上可接受的载体或辅料。3.一种如权利要求1所述的如式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物、或如权利要求2所述的药物组合物在制备ATM激酶抑制剂中的应用。4.一种如权利要求1所述的如式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物...
【专利技术属性】
技术研发人员:张广永,蔡家昌,徐秀秀,孔亚运,
申请(专利权)人:药康众拓江苏医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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