【技术实现步骤摘要】
一种靶向c
‑
Src激酶SH3结构域的化合物及其应用
[0001]本专利技术属于医药领域,涉及一种靶向c
‑
Src蛋白SH3结构域的化合物及其应用。具体地,本专利技术化合物具有式(Ⅰ)所示结构。本专利技术公开了所述化合物作为靶向c
‑
Src蛋白用于预防和/或治疗急性淋巴瘤和白血病等恶性肿瘤疾病方面的用途。本专利技术化合物是通过靶向SH3结构域调控c
‑
Src激酶活性的作用机制来发挥抗肿瘤活性的,故能够克服目前临床上通过靶向c
‑
Src激酶催化结构域发挥抗肿瘤活性的药物的易引起肿瘤细胞耐药的缺陷。
技术介绍
[0002]Src蛋白酪氨酸激酶家族成员包括Src、Lyn、Fyn、Yes、Lck、Blk和Hck,其中c
‑
Src是影响细胞增殖、分化、运动和存活等一系列信号转导通路的中枢。Src的功能调控是通过在两个位点的酪氨酸磷酸化进行的,但具有相反作用。其中,Tyr416位点的磷酸化会上调Src的催化活性,而在羧基末端尾区, ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种c
‑
Src激酶小分子抑制剂,结构式如图1所示。2.包含式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体的药物组合物在制备预防和/或治疗急性淋巴瘤和白血病等恶性肿瘤相关的疾病的药物中的应用。3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,预防和/或治疗急性淋巴瘤等恶性肿瘤相关的疾病的药物为c
‑
Src蛋白SH3结构域的Src激酶小分子抑制剂的药物。4.包含式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体的药物组合物在制备预防和/或治疗Src蛋白激酶相关...
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。