一种高生物利用度南极磷虾油叶黄素复合软胶囊及其制备方法技术

本申请公开了一种高生物利用度南极磷虾油叶黄素复合软胶囊及其制备方法，属于叶黄素软胶囊技术领域。该制备方法包括下述步骤：(1)称量南极磷虾油、叶黄素纳米脂质体、玉米黄质和雨生红球藻油混合得到内容物；(2)将山梨糖醇、明胶、甘油加入至水中溶解得到第二混合液，在60

【技术实现步骤摘要】
一种高生物利用度南极磷虾油叶黄素复合软胶囊及其制备方法


[0001]本申请涉及一种高生物利用度南极磷虾油叶黄素复合软胶囊的制备方法，属于叶黄素软胶囊


技术介绍

[0002]老年黄斑变性(AMD)目前是世界范围发病率最高的疾病之一，全世界患病人数超过3000万。据美国国立眼科研究所(NIH)公布的“年龄相关性眼病研究”的结果中指出：AMD是导致视力下降和致盲的首要原因。据文献统计在55～65岁人群中发病率为1.7％～7％，65～74岁中为14.4％～24％,75岁以上可高达40％～44.4％。我国的流行病学调查显示，在西藏和广东为10.59％，上海50岁以上者为15.5％。此病一旦致盲就不可逆转，不像白内障可以通过手术治疗重见光明。
[0003]AMD分为两类，俗称干性(萎缩性)和湿性(渗出性)。干性黄斑变性也可以理解成良性的病变，病程进展缓慢，中心视力可能在数年到数十年内缓慢下降。湿性黄斑变性则是恶性的病变，主要原因是黄斑的深层部位出现大量的异常新生血管，这些血管管壁很薄，容易渗漏，导致黄斑区反复出血，当血块大量积聚时，会压迫并损害黄斑区的感光细胞，使视力在2～3个月内急剧下降。可幸的是，大部分患者都为干性，每10到15个黄斑变性的患者中，仅有1例是湿性。
[0004]叶黄素是视网膜黄斑的组成成分，临床研究发现摄入叶黄素可以改善老年黄斑变性。然而叶黄素为具有多重共轭双键的异戊二烯类化合物，结构极不稳定，易发生异构化、氧化和降解，同时，叶黄素的高疏水性严重影响其在人体内的吸收和生物利用度，使叶黄素在改善老年黄斑变性应用中很受限制。

技术实现思路

[0005]为了解决上述问题，本申请提供了一种高生物利用度南极磷虾油叶黄素复合软胶囊及其制备方法，该制备方法中加入的南极磷虾油中磷脂含量高，可以包裹叶黄素，促进叶黄素与细胞膜结合，从而提高叶黄素的生物利用度，并且还含有Omega
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3不饱和脂肪酸和虾青素，可提高叶黄素的稳定性；雨生红球藻油中含有丰富的虾青素，虾青素具有极强的抗氧化性可以防止叶黄素氧化，保证其功效；玉米黄质具有较强的抗氧化能力可以提高叶黄素的稳定性，同时它也是视网膜黄斑的组成部分，与叶黄素协同可提高老年黄斑变性改善效果。
[0006]根据本申请的一个方面，提供了一种高生物利用度南极磷虾油叶黄素复合软胶囊的制备方法，包括下述步骤：
[0007](1)按重量份数计，称量40
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50份南极磷虾油、2.5
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3.5份叶黄素纳米脂质体、0.2
‑
0.5份玉米黄质、和2
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5份雨生红球藻油混合得到内容物；
[0008](2)将2
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4份山梨糖醇、20
‑
25份明胶、5
‑
10份甘油加入至25
‑
55份水中溶解得到第
二混合液，在60
‑
70℃下搅拌30
‑
90min，真空去除气泡，然后过滤得胶液；
[0009](3)将内容物和胶液经压制、定型、干燥后得到所述复合软胶囊；
[0010]所述叶黄素纳米脂质体的制备方法为：按重量份数计，将1份叶黄素晶体加入到700
‑
1000份无水乙醇中溶解，加入6
‑
10份南极磷虾油和1
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2份胆固醇，搅拌并旋转蒸发得到薄膜，将0.01mol/L、pH为7.2的PBS缓冲液倒入薄膜中配成混合物质浓度为20mg/mL
‑
80mg/mL的第一混合液，将第一混合液进行震荡水合，在80
‑
140MPa条件下高压微射流均质2
‑
6次形成粒径均匀的纳米脂质体混合液，最后真空抽滤得到所述叶黄素纳米脂质体。
[0011]本申请中采用的南极磷虾油也可改善老年黄斑变性，一是其含有较高含量的磷脂，磷脂是细胞膜组成的必需物，叶黄素与磷脂结合形成磷脂复合物后，可使叶黄素亲脂性明显增强，由于磷脂与细胞膜的高度亲和性，可促使叶黄素分子与细胞膜结合从而促进其吸收，提高叶黄素的生物利用度；二是南极磷虾油中含有丰富的海洋磷脂型DHA、EPA等Omega
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3不饱和脂肪酸，Omega
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3不饱和脂肪酸是神经元膜磷脂重要成分，参与神经递质的合成，海洋磷脂型Omega
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3可主动跨越血眼屏障，是改善眼部DHA营养的有效方式。Omega
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3不饱和脂肪酸可减轻视网膜氧化应激和炎症；三是南极磷虾油中的Omega
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3不饱和脂肪酸和虾青素具有非常强的抗氧化作用，其抗氧化作用一方面可以清除损伤视网膜感光细胞的自由基或者高能量的蓝光，它们可以像墨镜一样保护感光细胞，通过抗氧化作用把自由基淬灭并过滤掉高能量的蓝光；另一方面其抗氧化作用可以提高叶黄素的稳定性，保障叶黄素更好的发挥生理功效。
[0012]叶黄素和玉米黄质互为异构体，是人体视网膜和晶状体的重要成分。其中，玉米黄质主要存在于视网膜的黄斑部分，视网膜的其他部分以叶黄素为主。
[0013]叶黄素是存在于人眼视网膜黄斑区最主要的色素，其吸收光谱接近蓝紫光波长(190
‑
380nm)，故其能够帮助眼睛的视网膜黄斑区中心凹抵御紫外线的侵害。它还可以改善黄斑部色素上皮光感受器细胞的代谢，改善它对一些代谢物的排泄，预防黄斑变性的进一步加重。
[0014]玉米黄质分子拥有11个共轭双键，加上其末端结构上的羟基，具有较强的抗氧化能力，可以在生物体中通过降低活性物质(如自由基、单线态氧)的反应活性来起到抗氧化作用，保护机体组织细胞，降低某些疾病的发生风险。由于玉米黄质的光保护能力，它还可以作为光敏细胞保护剂。
[0015]雨生红球藻油即虾青素油，虾青素具有较强的抗氧化能力，可以防止叶黄素氧化，保证其功效。人类视网膜富含多不饱和脂肪酸和高浓度氧，然而却使得视网膜更容易受到高能量蓝光的光氧化反应产生单线态氧和氧自由基损伤。虾青素可以保护人的眼睛，可将损伤性的活性氧淬灭而阻止过氧化损伤视网膜。雨生球红藻油中虾青素纯度高，生物利用度高，能够抗自由基，可使神经、细胞等延缓衰老；虾青素可补充一定眼睛所需的视黄素，亦可对眼睛起保护作用。
[0016]将南极磷虾油、雨生红球藻油、叶黄素脂质体、玉米黄质组合具有协同增效的效果，制得的复合软胶囊具有改善老年性黄斑变性和降血脂的双重功效。南极磷虾油中含有的海洋磷脂型Omega
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3不饱和脂肪酸、雨生红球藻油中的虾青素及叶黄素和玉米黄质,他们均具有极强的抗氧化性和抗炎作用，均能显著提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL
‑
C)的含量，降低高血脂人群的总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL
‑
C)含量，所以该
复合软胶囊具有降血脂的功效。叶黄素、玉米黄质为脂溶性类胡萝卜素，在血液循环中需在载脂蛋白中本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种高生物利用度南极磷虾油叶黄素复合软胶囊的制备方法，其特征在于，包括下述步骤：(1)按重量份数计，称量40
‑
50份南极磷虾油、2.5
‑
3.5份叶黄素纳米脂质体、0.2
‑
0.5份玉米黄质和2
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5份雨生红球藻油混合得到内容物；(2)将2
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4份山梨糖醇、20
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25份明胶、5
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10份甘油加入至25
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55份水中溶解得到第二混合液，在60
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70℃下搅拌30
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90min，真空去除气泡，然后过滤得到胶液；(3)将内容物和胶液经压制、定型、干燥后得到所述复合软胶囊；所述叶黄素纳米脂质体的制备方法为：按重量份数计，将1份叶黄素晶体加入到700
‑
1000份无水乙醇中溶解，加入6
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10份南极磷虾油和1
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2份胆固醇，搅拌并旋转蒸发得到薄膜，将0.01mol/L、pH为7.2的PBS缓冲液倒入薄膜中配成混合物质浓度为20mg/mL
‑
80mg/mL的第一混合液，将第一混合液进行震荡水合，在80
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140MPa条件下高压微射流均质2
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6次形成粒径均匀的纳米脂质体混合液，最后真空抽滤得到所述叶黄素纳米脂质体。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述南极磷虾油的制备方法为：S1：将南极磷虾搅碎，加入乙酸乙酯、乙醇和丙酮的混合溶剂后搅拌提取，过滤得到粗提液，所述混合溶剂中乙酸乙酯、乙醇和丙酮的体积比为(0.5
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0.7)：(0.8
‑
1.0)：(1.5
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1.7)；S2：将所述粗提液浓...

【专利技术属性】
技术研发人员：周芳，梁真，董海燕，陈娟娟，李文玉，
申请(专利权)人：逢时青岛海洋科技有限公司，
类型：发明
国别省市：