【技术实现步骤摘要】
作为核转运调节剂的化合物及其用途
[0001]专利技术的领域
[0002]本专利技术涉及药物
,具体涉及某些化合物和其制备与用途,以及包含这些化合物的药物组合物。如所例示的,本专利技术涉及某些作为核转运调节剂的化合物,其制备以及相应的药物组合物。本专利技术的化合物和/或药物组合物可潜在地用于制备用于预防、治疗、改善患者中某些障碍或疾病的药剂,所述疾病包括,尤其包括神经障碍或癌症。相信本专利技术的化合物和/或药物组合物通过调节输出蛋白
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1(exportin
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1,XPO1)活性等发挥其治疗益处。
[0003]专利技术的背景
[0004]自10年前发布其最初功能以来,输出蛋白
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1(也称为CRM
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1和XPO
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1,如https://en.wikipedia.org/wiki/XPO1,于2018年6月1日访问))已成为一种关键的“载体”蛋白,用于将一些关键的生长调节蛋白和肿瘤抑制因子从真核细胞的细胞核转运到细胞质。当输出蛋白
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1的外排变得异常高时(例如,由于过度表达的XPO
‑
1产生),这些核调节因子的耗尽可触发各种各样的疾病(例如对于一些广泛的列举WO 2017/117529 A1和WO2017/117535A1)。
[0005]例如,XPO1是转运肿瘤抑制因子(例如p53、p27、FOXO1、IkB)的唯一核输出因子,并且它在各种实体瘤和血液
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.化合物在制备用于治疗病毒性疾病、自身免疫性疾病或炎性疾病的药物中的用途,其中所述化合物选自式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)和式(VI)的化合物:或前述任一者药学上可接受的盐。2.根据权利要求1所述的用途,其中所述化合物是:(Z)
‑3‑
(3
‑
(3
‑
(五氟硫烷基)
‑5‑
(三氟甲基)苯基)
‑
1H
‑
1,2,4
‑
三唑
‑1‑
基)
‑
N'
‑
(吡嗪
‑2‑
基)丙烯酰肼(I),或其药学上可接受的盐。3.根据权利要求1所述的用途,其中所述化合物是:(Z)
‑3‑
(3
‑
(3
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(五氟硫烷基)
‑5‑
(三氟甲基)苯基)
‑
1H
‑
1,2,4
‑
三唑
‑1‑
基)
‑
N'
‑
(吡啶
‑2‑
基)丙烯酰肼(II),或其药学上可接受的盐。4.根据权利要求1所述的用途,其中所述化合物是:(Z)
‑3‑
(3
‑
(3
‑
(五氟硫烷基)
‑5‑
(三氟甲基)苯基)
‑
1H
‑
1,2,4
‑
三唑
‑1‑
基)
‑
N'
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新戊酰基丙烯酰肼(III),或其药学上可接受的盐。5.根据权利要求1所述的用途,其中所述化合物是:(E)
‑3‑
(3
‑
(3
‑
(五氟硫烷基)
‑5‑
(三氟甲基)苯基)
‑
1H
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1,2,4
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三唑
‑1‑
基)
‑2‑
(嘧啶
‑5...
【专利技术属性】
技术研发人员:向家宁,戚祖德,刘宪波,宁德争,
申请(专利权)人:凯瑞康宁生物工程武汉有限公司,
类型:发明
国别省市:
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