一种阿普斯特中间体的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种阿普斯特关键中间体的制备，所述方法的化学反应式如下所示。以甲酸铵作为氢源，氢氧化钯碳为催化剂，将化合物2还原成(S)

【技术实现步骤摘要】
一种阿普斯特中间体的制备方法


[0001]本专利技术属于医药化工
，具体涉及一种阿普斯特重要中间体(S)
‑2‑
[1
‑
(3
‑
乙氧基
‑4‑
甲氧基苯基)
‑2‑
甲磺酰基乙基]‑4‑
氨基异吲哚啉
‑
1,3
‑
二酮的制备方法。

技术介绍

[0002]阿普斯特（apremilast），化学名称为(S)
‑2‑
[1
‑
(3
‑
乙氧基
‑4‑
甲氧基苯基)
‑2‑
甲磺酰基乙基]‑4‑
乙酰基氨基异吲哚啉
‑
1,3
‑
二酮，是由细胞基因公司（Celgene）研发的一种磷酸二酯酶
‑
4抑制剂，其作用机制是通过调控免疫细胞中的磷酸二酯酶
‑
4的表达，使得磷酸腺苷增加，从而达到抑制免疫和炎症反应。商品名为Otezla，于2014年在美国上市。该药是FDA首本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种合成阿普斯特重要中间体（化合物1）的方法，其特征在于，反应方程式为：具体步骤如下：步骤：将(S)
‑2‑
[1
‑
(3
‑
乙氧基
‑4‑
甲氧基苯基)
‑2‑
甲磺酰基乙基]
‑4‑
硝基异吲哚啉
‑
1,3
‑
二酮（2）加入到溶剂中，在氢氧化钯碳催化下，与甲酸铵（3）发生还原反应得到化合物（1），(S)
‑2‑
[1
‑
(3
‑
乙氧基
‑4‑
甲氧基苯基)
‑2‑
甲磺酰基乙基]
‑4‑
氨基异吲哚...

【专利技术属性】
技术研发人员：王栋，钟健，王玲，周志慧，蒋海婷，罗鹏，吴廷照，
申请(专利权)人：江苏润安制药有限公司，
类型：发明
国别省市：