复方制剂制造技术

一种复方制剂，复方制剂包括有第一活性成分、第二活性成份，其中抗寄生虫复方制剂的重量组分为100，第一活性成分占所述复方制剂的重量组分为5～95及第二活性成分占复方制剂的重量组分为5～95。复方制剂中的第一活性成分为抗寄生虫药物吡喹酮、第二活性成分为氯硝柳胺或奥芬达唑，本复方制剂的剂型改革结合两种抗血吸虫药物的优势，制备复方缓释剂型，用于现场血吸虫病防控，可预防寄生虫病，提高疗效。此复方制剂剂型制备方法简单，稳定性好，易于推广。推广。推广。

【技术实现步骤摘要】
复方制剂


[0001]本专利技术涉及一种抗寄生虫药物，具体涉及一种注射在动物体内用于防治成虫及/或幼虫的寄生虫的复方制剂。

技术介绍

[0002]血吸虫病是一种危害严重的人畜共患寄生虫病，全球累计约2亿人感染血吸虫病，大部分集中在非洲，7.8亿人存在血吸虫病感染风险，每年就有 20万人死于该病。在我国流行的是日本血吸虫病，其中牛是主要传染源，对日本血吸虫感染的贡献率高达90％，为此阻断传染源
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牛感染血吸虫病，则可有效防止血吸虫病。目前执行的“以机代牛”政策取得了很好的防控效果，但从成本
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效益分析以及现场的实施来看，还存在可改进之处。
[0003]目前现场用于防治血吸虫的一线药物只有吡喹酮，对成虫具有很好的治疗效果,但由于其代谢很快，无法应用于长期预防。氯硝柳胺对尾蚴具有很强的杀灭作用。本课题组应用新的缓释技术，制备氯硝柳胺长效注射剂，应用对象为牛等家畜，直接作用于传染源，只需一次给药，操作简便，节省药物使用量和人力物力；采用皮下注射，不见光，药物稳定不易分解；制备工艺简单，只需将处方中物质混匀即可，有利于现场防治工作的进行。现场试验表明，一次给药，可以预防牛感染血吸虫病4
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6个月。但氯硝柳胺长效注射剂只能预防，但对血吸虫成虫效果很差。为此，本项目结合两种抗血吸虫药物的优势，制备复方缓释剂型，用于现场血吸虫病防控。
[0004]包虫病(棘球蚴病)是一种严重危害人类健康和畜牧业发展的人兽共患病。囊型包虫病广泛分布于除南极洲以外的各大洲。据估计，包虫病的全球疾病负担(Global burden of disease，GBD)为2
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107至5
×
107伤残调整生命年(Disability
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adjusted life year，DALY)，而囊型棘球蚴病相关的治疗费用及牲畜业损失每年约为20亿美元。所以，防治包虫病药物在国际市场的需求十分可观。据报道，抗绦虫、吸虫药物的需求超过1/3的市场，而开发新的犬用吡喹酮剂型以及包虫病诊断用试剂可达到每年8亿元的销售额，1.2亿元的利润，保障流行区0.66亿人的安全和5000万头以上的家畜，挽回经济损失约30亿元。
[0005]吡喹酮对控制包虫病具有里程碑意义，不但疗效理想，而且至今未在犬和猫中有抗药性报道。犬作为包虫病的传染源，降低其对棘球蚴原头节的感染可以有效地预防和控制棘球绦虫在疫区的传播。因此，目前采取“犬犬投药，月月驱虫”的方法，给犬每月喂食吡喹酮片剂是整个疫区控制包虫病的重要措施之一。但是，在实施过程中，由于当地人游牧的生活习性，无法做到对每只犬每个月都给药，野犬的给药就更难以实施，这样控制传染源降低疫区包虫病的传播水平难以实现。亟待专利技术新的缓释技术，起到给药1次可维持数月的防控效果，这样不需月月投药即可以对犬只达到数月的保护效果。
[0006]吡喹酮无论对成熟或未成熟的细粒棘球绦虫均作用显着，但研究发现吡喹酮对棘球绦虫的包囊期作用有限或完全没有作用，而且对其虫卵也无杀灭作用。奥芬达唑是一种新型的高效、广谱、低毒的苯并咪唑氨基甲酸酯类抗蠕虫药物。治疗小鼠实验性泡球蚴病有较好的治疗效果,尤其是轻、中度感染小鼠泡球蚴病效果更隹,可使囊泡缩小,症状减轻,治
疗小鼠泡球蚴病效果明显优于阿苯达唑。

技术实现思路

[0007]根据现有技术的缺陷，本专利技术主要的目的在于提供一种复方制剂，该复方制剂为缓释剂型，可以对多种抗血吸虫的成虫及/或幼虫有良好的治疗效果。
[0008]本专利技术的另一目的在于提供一种复方制剂，透过缓释剂型的复方制剂给药一次就能维持长期的防控及治疗效果，能够保护动物在感染季节甚至更长的时间不受病原侵染，进一步的可以控制寄生虫病传播，阻断动物传播寄生虫的传播链。
[0009]根据上述目的，本专利技术披露一种复方制剂，包括有第一活性成分、第二活性成分，其中以抗寄生虫复方制剂的重量组分为100，第一活性成分占复方制剂的重量组分为5～95及第二活性成分占复方制剂的重量组分为5～95。
[0010]在本专利技术较优选的实施例中，第一活性成分为吡喹酮。
[0011]在本专利技术较优选的实施例中，第二活性成分为氯硝柳胺或奥芬达唑。
[0012]在本专利技术较优选的实施例中，复方制剂进一步还包括生物可降解高分子材料、分散介质及增溶剂，且生物可降解高分子材料占复方制剂的重量组分为14.7～45.5、分散介质占复方制剂的重量组分为0～79.4及增溶剂占复方制剂的重量组分为0～45.5。
[0013]在本专利技术较优选的实施例中，生物可降解高分子材料为聚乳酸
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羟基乙酸共聚物、聚己内酯或是泊洛沙姆407。
[0014]在本专利技术较优选的实施例中,分散介质可以是N
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甲基吡咯烷酮或聚乙二醇400。
[0015]在本专利技术较优选的实施例中,增溶剂可以是聚维酮(聚乙烯吡咯烷酮 (PVP))、吐温80或聚乙二醇6000。
[0016]在本专利技术较优选的实施例中,复方制剂进一步还包含去离子水，且去离子水占复方制剂的重量组分为58.8～69.0。
[0017]本专利技术还披露复方制剂在制备用于抗寄生虫的药物中的用途；其中，所述寄生虫包括寄生虫的成虫和/或幼虫。
[0018]因此本专利技术的复方制剂可充分发挥两种抗血吸虫药物的优势，只给药1 次，可维持数月的防控效果，本专利技术的复方制剂可制备长效注射剂，应用对象为牛等家畜，操作简便，节省药物使用量和人力物力。
附图说明：
[0019]图1为本专利技术复方制剂14的奥芬达唑及吡喹酮的体外累计溶出度图。
具体实施方式
[0020]为了使本专利技术的目的、技术特征及优点，能更为相关
人员所了解，并得以实施本专利技术，具体阐明本专利技术的技术特征与实施方式，并列举较佳实施例进一步说明。而关于本案实施方式的说明中涉及本领域技术人员所熟知的
技术实现思路
，亦不再加以陈述。
[0021]本专利技术披露了一种复方制剂，特别是一种具有缓释剂型的复方制剂，此复方制剂可以同时预防寄生虫的成虫及幼虫，且由于缓释的功能，此复方制剂可以只给药一次，但就可在体外缓释1天或数月，具有长时间的治疗且可以不受病原侵染的潜力。其中复方制剂包
括有第一活性成分、第二活性成分，其中以复方制剂的重量组分为100，第一活性成分占复方制剂的重量组分为 5～95及第二活性成分占复方制剂的重量组分为5～95。在本专利技术的一实施例中，第一活性成份为吡喹酮、第二活性成分可以是氯硝柳胺或奥芬达唑。另外，在复方制剂中还包含有生物可降解高分子材料、分散介质及增溶剂，其中生物可降解高分子材料占复方制剂的重量组分为14.7～45.5、分散介质占复方制剂的重量组分为0～79.4及增溶剂占复方制剂的重量组分为0
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45.5，其中生物可降解高分子材料可以是聚乳酸
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羟基乙酸共聚物、聚己内酯、泊洛沙姆407、壳聚糖、聚三亚甲基碳酸酯、聚羟基乙酸、聚乳酸本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种复方制剂，其特征在于，包括有第一活性成分、第二活性成份，其中以所述抗寄生虫复方制剂的重量组分为100，所述第一活性成分占所述复方制剂的重量组分为5～95及所述第二活性成分占所述复方制剂的重量组分为5～95。2.如权利要求1所述的复方制剂，其特征在于，所述第一活性成分是吡喹酮。3.如权利要求1所述的复方制剂，其特征在于，所述第二活性成分是氯硝柳胺或奥芬达唑。4.如权利要求1所述的复方制剂，其特征在于，所述复方制剂进一步包括生物可降解高分子材料、分散介质及增溶剂，且所述生物可降解高分子材料占所述复方制剂的重量组分为14.7～45.5、所述分散介质占所述复方制剂的重量组分为0～79.4及所述增溶剂占复方制剂的重量组分为0～45.5。5.如权利要求4所...

【专利技术属性】
技术研发人员：姜斌，张皓冰，陶奕，霍乐乐，殷梦，刘妮，
申请(专利权)人：中国疾病预防控制中心寄生虫病预防控制所国家热带病研究中心，
类型：发明
国别省市：