吩噻嗪类衍生物、药物组合物及其在治疗棘球蚴病中的用途制造技术

本发明专利技术提供了吩噻嗪类衍生物、药物组合物及其在治疗棘球蚴病中的用途，具体地，本发明专利技术提供了一种吩噻嗪类衍生物，其光学异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物可用于治疗和/或预防棘球蚴寄生相关疾病，其中吩噻嗪类衍生物具有式A所示的结构，X、Y、R1和R2的定义如权利要求所述。本发明专利技术的吩噻嗪类衍生物对细粒棘球蚴和多房棘球蚴的原头蚴和包囊具有很强的体外杀灭效果，对细粒棘球蚴病和多房棘球蚴病小鼠具有良好的治疗效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学领域，具体地涉及吩噻嗪类衍生物及药物组合物在治疗棘球蚴病中的用途。

技术介绍

1、棘球蚴病(又称包虫病)是一种严重危害人体健康、妨碍畜牧业生产发展的人畜共患寄生虫病。棘球蚴病呈全球分布，尤以畜牧业为主的国家和地区多见，是当今世界一项重要的公共卫生问题。对人类医学和公共卫生意义重大的两种最重要的形式是细粒棘球蚴病和多房棘球蚴病。

2、目前尚无有效的棘球蚴病疫苗，药物治疗是当前应用最广泛的治疗手段。阿苯达唑是世界卫生组织唯一推荐的抗棘球蚴病药物，但其口服生物利用度低，给药剂量大，疗程长，疗效不理想，临床治愈率仅为30％左右。尽管多种药物在临床前研究和动物模型中被探索，但仍然缺乏进入临床试验的有效候选药物。本领域迫切需要开发能有效治疗棘球蚴病的具有新的结构特征的新型化合物，该领域具有广阔的市场以及临床需求。

技术实现思路

1、本专利技术的目的是提供一种有效治疗棘球蚴病的新型化合物。

2、本专利技术的第一方面，提供了一种下式a所示的化合物、其光学异构体、药学上可接受的盐或本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.下式A所示的化合物、其光学异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物在制备治疗和/或预防棘球蚴寄生相关疾病的药物中的用途：

2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，式A中，

3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，X位于吩噻嗪环的2位或3位，Y位于7位或8位；

4.如权利要求1所述的用途，其特征在于，式A化合物选自下组：

5.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述疾病为棘球蚴病；优选地，所述疾病为细粒棘球蚴病和/或多房棘球蚴病。

6.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物含有：

7.如权利要求6所述的药物组合物，其...

【技术特征摘要】

1.下式a所示的化合物、其光学异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物在制备治疗和/或预防棘球蚴寄生相关疾病的药物中的用途：

2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，式a中，

3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，x位于吩噻嗪环的2位或3位，y位于7位或8位；

4.如权利要求1所述的用途，其特征在于，式a化合物选自下组：

5.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述疾病为棘球蚴病；优选地，所述疾病为细粒棘球蚴病和/或多房棘球蚴病。

6.一种药...

【专利技术属性】
技术研发人员：王味思，段李平，李石柱，韩帅，陈盈，
申请(专利权)人：中国疾病预防控制中心寄生虫病预防控制所国家热带病研究中心，
类型：发明
国别省市：