【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物化学领域，具体地涉及吩噻嗪类衍生物及药物组合物在治疗棘球蚴病中的用途。
技术介绍
1、棘球蚴病(又称包虫病)是一种严重危害人体健康、妨碍畜牧业生产发展的人畜共患寄生虫病。棘球蚴病呈全球分布，尤以畜牧业为主的国家和地区多见，是当今世界一项重要的公共卫生问题。对人类医学和公共卫生意义重大的两种最重要的形式是细粒棘球蚴病和多房棘球蚴病。
2、目前尚无有效的棘球蚴病疫苗，药物治疗是当前应用最广泛的治疗手段。阿苯达唑是世界卫生组织唯一推荐的抗棘球蚴病药物，但其口服生物利用度低，给药剂量大，疗程长，疗效不理想，临床治愈率仅为30％左右。尽管多种药物在临床前研究和动物模型中被探索，但仍然缺乏进入临床试验的有效候选药物。本领域迫切需要开发能有效治疗棘球蚴病的具有新的结构特征的新型化合物，该领域具有广阔的市场以及临床需求。
技术实现思路
1、本专利技术的目的是提供一种有效治疗棘球蚴病的新型化合物。
2、本专利技术的第一方面，提供了一种下式a所示的化合物、其光学异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物在制备治疗和/或预防棘球蚴寄生相关疾病的药物中的用途：
3、
4、式中：
5、表示与手性碳连接的基团的构型为r或s；
6、x选自下组：氢或卤素；
7、y选自下组：氢或卤素；
8、r1和r2各自独立地为氢或任选被1～5个选自卤素、c1-c3卤代烷基、c1-c3烷氧基、羟基和氨基的取代基取代的c1-c1
9、本专利技术第二方面提供一种药物组合物，所述药物组合物含有：
10、(a)式a化合物，其光学异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物；和
11、(b)药学上可接受的载体；
12、所述载体选自植物油、豆油、玉米油、色拉油、阿拉伯树胶、黄原胶、西黄蓍胶、山梨酸、苯甲酸、香兰素、甜葡糖、胶体二氧化硅、淀粉、羟丙纤维素、乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙二醇、聚维酮k-30、聚乙烯吡咯烷酮、糖精钠、十二烷基硫酸钠、乙醇酸淀粉钠、滑石粉和二氧化钛中的一种或多种；
13、所述式a化合物如下式所示：
14、
15、式中，
16、表示与手性碳连接的基团的构型为r或s；
17、x选自下组：氢或卤素；
18、y选自下组：氢或卤素；
19、r1和r2各自独立地为氢或任选被1～5个选自卤素、c1-c3卤代烷基、c1-c3烷氧基、羟基和氨基的取代基取代的c1-c12烷基。
20、本专利技术第三方面提供下式a所示的化合物、其光学异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物，以及含有下式a所示的化合物、其光学异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物的药物组合物：
21、
22、式中：
23、表示与手性碳连接的基团的构型为r或s；
24、x和y各自独立地选自：氢和卤素；且x或y中至少一个不为氢；
25、r1和r2各自独立地为氢或任选被1～5个选自卤素、c1-c3卤代烷基、c1-c3烷氧基、羟基和氨基的取代基取代的c1-c12烷基。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.下式A所示的化合物、其光学异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物在制备治疗和/或预防棘球蚴寄生相关疾病的药物中的用途：
2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，式A中，
3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，X位于吩噻嗪环的2位或3位，Y位于7位或8位；
4.如权利要求1所述的用途，其特征在于，式A化合物选自下组：
5.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述疾病为棘球蚴病；优选地，所述疾病为细粒棘球蚴病和/或多房棘球蚴病。
6.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物含有：
7.如权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物任选的包括第二活性成分，所述第二活性成分选自抗棘球蚴病药物、抗纤维化药物、免疫调节剂，或其组合；优选地，所述第二活性成分选自阿苯达唑和吡非尼酮中的一种或多种。
8.下式A所示的化合物、其光学异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物：
9.如权利要求8所述的式A化合物，其特征在于，
10.如权利要求8所述的式A化合物，其特征在于，所述式A化合物选
...【技术特征摘要】
1.下式a所示的化合物、其光学异构体、药学上可接受的盐或溶剂合物在制备治疗和/或预防棘球蚴寄生相关疾病的药物中的用途：
2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，式a中，
3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，x位于吩噻嗪环的2位或3位，y位于7位或8位；
4.如权利要求1所述的用途，其特征在于，式a化合物选自下组：
5.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述疾病为棘球蚴病；优选地，所述疾病为细粒棘球蚴病和/或多房棘球蚴病。
6.一种药...
【专利技术属性】
技术研发人员：王味思，段李平，李石柱，韩帅，陈盈，
申请(专利权)人：中国疾病预防控制中心寄生虫病预防控制所国家热带病研究中心，
类型：发明
国别省市：
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