【技术实现步骤摘要】
作为Nav1.8抑制剂的并环化合物及其用途
[0001]本专利技术涉及对钠离子通道Nav1.8具有抑制活性的并环化合物及其用途。
技术介绍
[0002]疼痛是一种复杂的生理心理活动,是临床上最常见的症状之一。疼痛原本作为人体的一种保护机制,意在提醒人们注意潜在的危险,但异常的疼痛则会造成生理功能紊乱,尤其是慢性疼痛,严重影响人们的生活质量。据2019年的一份报告显示(http://news.medlive.cn/anes/info
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progress/show
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153086_201.html),全球慢性疼痛的患病率达12%~30%。在美国,疼痛的患者人数已经超过了糖尿病、心脏病和癌症的患病人数,每年因疼痛造成的经济损失高达5600~6350亿美元(https://www.physio
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pedia.com/Epidemiology_of_Pain);而中国2015年的统计数据显示,疼痛市场也高达208亿人民币(https://paindoctor.com/resourc ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:式中,X选自碳、氮;环A为3
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8元取代或未取代脂肪环或脂肪杂环;环B为取代或未取代的苯环或6元芳杂环;环C为取代或未取代的3
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10元脂肪环或脂肪杂环。2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,环A选自含有0
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3个选自N、O和S的杂原子的3
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8元脂肪环或脂肪杂环,任选地,脂肪环或脂肪杂环被卤素、羰基、NH2、CN,OH,C1‑
C6烷基,C1‑
C6卤代烷基,C1‑
C6烷氧基,C1‑
C6卤代烷氧基,C1‑
C6烷基氨基、C3‑
C6环烷基取代,或与C3‑
C6环烷基形成并环;优选的,环A选自含有0
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3个选自N、O和S的杂原子的5
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7元脂肪环或脂肪杂环,所述脂肪环或脂肪杂环被C1‑
C4烷基取代;更优选的,环A选自:3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,环B为被0
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3个N原子取代的六元芳环或芳杂环,其中所述芳环或芳杂环任选被氢、卤素、NH2、CN、OH、C1‑
C6烷基、C1‑
C6卤代烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6卤代烷氧基、C1‑
C6烷基氨基、
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SO2R2、
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S(O)(NH)R2、
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COR2、
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CONR2R3或
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POR2R3取代;其中R2、R3独立地选自氢、NH2、C1‑3烷基;优选的,环B为其中R1为氢、卤素、NH2、CN、OH、C1‑
C6烷基、C1‑
C6卤代烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6卤代烷氧基、C1‑
C6烷基氨基、
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SO2R2、
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S(O)(...
【专利技术属性】
技术研发人员:刘婷,方群,郑阳,柯尊洪,
申请(专利权)人:成都康弘药业集团股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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