一种白花前胡乙素在制备治疗黑色素瘤的药物中的应用制造技术

本发明专利技术涉及白花前胡乙素在制备治疗黑色素瘤的药物中的应用。本发明专利技术公开了白花前胡乙素在治疗黑色素瘤方面中的效果，实验结果显示，白花前胡乙素对于体内黑色素瘤细胞具有明显的抗瘤效应，并且可有效增强荷瘤小鼠血清中细胞因子及NK细胞的活性，提示其抗瘤效果可能与增强免疫相关。可用于制备抗黑色素瘤的药物。物。

【技术实现步骤摘要】
一种白花前胡乙素在制备治疗黑色素瘤的药物中的应用


[0001]本专利技术涉及药物领域，具体的，本专利技术涉及一种白花前胡乙素在制备治疗黑色素瘤的药物中的应用。

技术介绍

[0002]人类黑色素瘤尤其是恶性黑色素瘤，是一种明显抗化疗的高转移性肿瘤。经过数十年的治疗与研究，尽管黑色素瘤病人的存活率得到3％
‑
5％，尤其在成人原发性肿瘤中增加更快。因此，寻找高效低毒的中药来改变肿瘤的生物学行为已成为肿瘤治疗的重要策略。
[0003]白花前胡乙素(Praeruptorin B，CAS号：81740
‑
07
‑
0；分子式：C
24
H
26
O7；分子量： 426.46)是从白花前胡根中提取的一种角型吡喃香豆素成分，具有降气化痰，散风清热的作用。近年来，有研究发现，该化合物可通过调节SREBP信号通路来改善改善饮食诱导的高脂血症并减轻胰岛素抵抗。然而目前尚无该化合物在治疗黑色素瘤方面的报道。

技术实现思路

[0004]本专利技术提供为了填补现有技术的空白，本专利技术首次公开了白花前胡乙素在治疗黑色素瘤中的药物活性，并提供如下的技术方案：
[0005]本专利技术的第一个方面，提供一种白花前胡乙素作为活性成分在制备治疗黑色素瘤的药物中的应用。
[0006]在一种实施方式中，所述应用包括抑制黑色素瘤生长。
[0007]在一种实施方式中，所述应用包括增强血清中IFN
‑
γ表达水平并降低IL
‑
4分泌水平。
[0008]在一种实施方式中，所述应用包括增强体内NK细胞杀伤活性。
[0009]在一种实施方式中，所述药物为白花前胡乙素与本领域常规辅料复配制成的复方制剂。
[0010]在一种实施方式中，所述复方制剂的剂型为片剂、颗粒剂、丸剂、胶囊剂或注射剂。
具体实施方式
[0011]以下对本专利技术的优选实施例进行说明，应当理解，此处所描述的优选实施例仅用于说明和解释本专利技术，并不用于限定本专利技术。
[0012]实施例1白花前胡乙素的抑瘤作用
[0013]1.实验材料：白花前胡乙素(以下简称为PB)购自成都格利普生物科技有限公司(纯度≥ 98％)；噻唑蓝(MTT)购自美国Amersco公司，RPMI1640培养基、胰蛋白酶、胎牛血清购自美国Gibco公司，小鼠IFN
‑
γ和IL
‑
4检测试剂盒购自南京迪瑞生物科技有限公司。
[0014]2.实验细胞与动物：
[0015]人黑色素瘤A375细胞株购自上海博麦德生物技术有限公司；BALB/c小鼠，体重 18
‑
20g，购自北京维通利华实验动物技术有限公司。
[0016]3.实验方法及分组：
[0017]将生长在对数期的A375细胞用胰酶消化后，离心制成细胞悬液，于小鼠右侧蹊部注射接种约2
×
105细胞/只。3周后，筛选移植瘤(直径≥5mm)的建模成功的小鼠，再采用随机数字表法将移植瘤鼠分为5组，即生理盐水组(0.9％氯化钠注射液，NS对照组)、阿拉伯胶对照组(5％阿拉伯胶水溶液)、PB低剂量组(5mg/(kg
·
d))、PB中剂量组 (10mg/(kg
·
d))和PB高剂量组(20mg/(kg
·
d))，每组10只。将PB与阿拉伯胶制成混悬液，每只小鼠按0.5ml/d灌胃PB或NS，持续28d(若瘤长径＞17mm时剔除)，随后处死小鼠，剥离瘤块称重，计算抑瘤率(tumor growth inhibition rate,TGI)。
[0018]TGI计算公式：
[0019]TGI(％)＝(实验对照组移植瘤平均质量
‑
实验组移植瘤平均质量)/实验对照组移植瘤平均质量
×
100％
[0020]统计学方法：全部数据采用SPSS 17.0统计软件进行实验数据分析，计量资料以均数
±
标准差表示，组间进行单因素方差分析，以P＜0.05为差异有统计学意义。
[0021]4.实验结果：
[0022]荷瘤小鼠进食量和饮水量与正常小鼠相比均减少，毛色变得干枯和发黄，部分有脱毛现象，精神状况差。经给药28d后，PB治疗组小鼠精神状况好转，毛发逐渐恢复光泽，饮食饮水量有所增加。如表1所示，给药前各移植瘤模型组小鼠体质量差异无统计学意义，P ＞0.05。PB治疗后小鼠体质量减轻变缓，相对于NS对照组，差异有统计学意义，P＝0.05；其中中剂量组体质量减轻最小，P＜0.01。同样比较细胞瘤体质量，相对于NS对照组，各实验组差异亦有统计学意义，P＜0.05；其中以高剂量组差异最为显著，P＜0.01。
[0023]表1 PB对小鼠体重及瘤体影响(n＝10)
[0024][0025][0026]注：和NS对照组相比，*P＜0.05，#P＜0.01
[0027]实施例2白花前胡乙素对小鼠IFN
‑
γ和IL
‑
4分泌水平影响
[0028]1.ELISA法检测血清中IFN
‑
γ和IL
‑
4表达
[0029]参照IFN
‑
γ和IL
‑
4检测试剂盒详细说明书操作：取试剂盒静置于室温，包被板设阴性对照孔、检测IFN
‑
γ的8个不同浓度标准品孔(2000、1000、500、250、125、62.5、31.25 和15.625ng/L)、检测IL
‑
4的8个不同浓度标准品孔(500、250、125、62.5、31.25和 15.625、7.8125和3.91pg/L)及相应待测样品孔，阴性孔直接加样品稀释液50μL，其余孔先加入样品
稀释液40μL，再加样品10μL；用封板膜封板后置37℃孵育60min，弃去上清液洗涤，重复5次，拍干；每孔再加入酶标试剂50μL，继续孵育40min后弃去上清液，洗涤液洗涤5次，拍干；每孔再分别加入显色剂A与B各50μL，轻轻混匀，37℃避光显色10min；每孔加终止液50μL，终止显色。以空白孔调零，450nm波长测量各孔的吸光度(A值)并计算相应浓度值。
[0030]2.实验结果
[0031]结果如表2所示，PB增强了实验小鼠血清中IFN
‑
γ表达水平，与NS对照组比较，PB 实验各组差异均有统计学意义，P＜0.05；其中，高剂量组分泌水平最高，达到721.98
±ꢀ
12.47ng/L，P＜0.01。而PB治疗各组IL
‑
4分泌水平均有所下降，高剂量组降低最为明显，达到120.68
±
5.26ng/L，P＜0.05。
[0032]表2 PB对荷瘤小鼠血清中IFN
‑
γ和IL
‑
4表达影本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种白花前胡乙素作为活性成分在制备治疗黑色素瘤的药物中的应用。2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述应用包括抑制黑色素瘤生长。3.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述应用包括增强血清中IFN
‑
γ表达水平并降低IL
‑
4分泌...

【专利技术属性】
技术研发人员：王玮，邢春艳，
申请(专利权)人：北京济全生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：