香豆素的新应用制造技术

本发明专利技术涉及一种香豆素的新应用，具体涉及香豆素在制备预防或/和治疗糖尿病肾病的药物中的应用，进一步地，所述药物包含香豆素以及药学上可接受的辅料。本发明专利技术发现，香豆素对肾来源GEnCs细胞友好，并且对糖尿病肾病模型大鼠的多个指标具有改善作用，这说明香豆素在防治糖尿病肾病方面具有很好的应用前景。治糖尿病肾病方面具有很好的应用前景。治糖尿病肾病方面具有很好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
香豆素的新应用


[0001]本专利技术涉及医药和制药
，特别是涉及香豆素的新应用。

技术介绍

[0002]慢性肾脏病(CKD)是由于各种原因引起的慢性肾脏结构和功能障碍(肾脏损害病史大于3个月)，包括肾GFR正常和不正常的病理损伤、血液或尿液成分异常，及影像学检查异常，或不明原因GFR下降(<60ml/min
·
1.73m2)超过3个月，即为CKD。引起慢性肾脏病的疾病包括各种原发的、继发的肾小球肾炎、肾小管损伤和肾血管的病变等。根据GFR可以将慢性肾脏病分为5期，早期发现和早期干预可以显著的降低CKD患者的并发症，明显的提高生存率，对于CKD的治疗，包括原发病的治疗，各种危险因素的处理以及延缓慢性肾功能不全的进展。
[0003]糖尿病是一组以高血糖为特征的代谢性疾病。高血糖则是由于胰岛素分泌缺陷或其生物作用受损，或两者兼有引起。长期存在的高血糖，导致各种组织，特别是眼、肾、心脏、血管、神经的慢性损害、功能障碍。目前尚无根治糖尿病的方法，但通过多种治疗手段可以有效控制糖尿病，主要包括5个方面：糖尿病患者的教育，自我监测血糖，饮食治疗，运动治疗和药物治疗。
[0004]糖尿病肾病(DKD)不仅是一种糖尿病(DM)并发症，而且是终末期肾病(ESRD)的首要病因。糖尿病肾病常常引起微血管病变和肾小球硬化，根据病情分为结节性病变、渗出性病变和弥漫性病变三种，即可单独存在，也可合并存在。DKD已成为威胁人类健康的重大社会问题，给社会和个人造成了巨大经济负担。
[0005]临床上，糖尿病肾病主要表现为蛋白尿、高血压及进行性肾功能损害。该病的病理体现在肾小球系膜细胞增殖、肾小球毛细血管氧化应激增加及细胞凋亡等症状。晚期糖基化终末产物(Advanced Glycation End products，AGEs)也参与了糖尿病肾病的发病过程，是显著的致病因素。DKD的治疗，主要以控制血糖、控制血压和减少尿蛋白为主，还包括生活方式干预、纠正脂质代谢紊乱、治疗肾功能不全的并发症及透析治疗等。目前临床上缺乏针对糖尿病肾病的有效药物。

技术实现思路

[0006]基于以上技术问题，本专利技术的主要目的是提供香豆素的新应用，主要是将香豆素用于制备预防或/和治疗糖尿病肾病的药物。
[0007]本专利技术的目的可以通过以下技术方案实现：
[0008]香豆素在制备预防或/和治疗糖尿病肾病的药物中的应用。
[0009]在其中一些实施例中，所述药物包含香豆素以及药学上可接受的辅料。
[0010]在其中一些实施例中，所述辅料选自稀释剂、润湿剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂、色香味调节剂、溶剂、增溶剂、助溶剂、乳化剂、抗氧剂、金属络合剂、惰性气体、防腐剂、局部止痛剂、pH调节剂以及等渗或等张调节剂中的至少一种。
[0011]在其中一些实施例中，所述稀释剂选自淀粉类、糖类、纤维素类以及无机盐类中的至少一种。
[0012]在其中一些实施例中，所述润湿剂选自水以及乙醇中的至少一种。
[0013]在其中一些实施例中，所述黏合剂选自淀粉浆、糊精、糖、纤维素衍生物、明胶、聚维酮以及聚乙二醇中的至少一种。
[0014]在其中一些实施例中，所述崩解剂选自淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、表面活性剂以及泡腾崩解剂中的至少一种。
[0015]在其中一些实施例中，所述润滑剂选自滑石粉、硬脂酸钙、硬脂酸镁、十二烷基硫酸镁、微粉硅胶以及聚乙二醇中的至少一种。
[0016]在其中一些实施例中，所述色香味调节剂选自色素、香料、甜味剂、胶浆剂以及矫臭剂中的至少一种。
[0017]在其中一些实施例中，所述溶剂选自水、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇、二甲基亚砜、液体石蜡、脂肪油以及乙酸乙酯中的至少一种。
[0018]在其中一些实施例中，所述增溶剂选自吐温类、卖泽类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、肥皂类、硫酸化物、以及磺酸化物中的至少一种。
[0019]在其中一些实施例中，所述助溶剂选自有机酸及其盐类、酰胺及胺类化合物、无机盐、聚乙二醇、聚维酮以及甘油中的至少一种。
[0020]在其中一些实施例中，所述乳化剂选自司盘类、吐温类、卖泽类、苄泽类、甘油脂肪酸酯、高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物、阿拉伯胶、西黄耆胶、明胶、果胶、磷脂、琼脂、海藻酸钠、氢氧化物、二氧化硅以及皂土中的至少一种。
[0021]在其中一些实施例中，所述助悬剂选自甘油、糖浆、阿拉伯胶、西黄耆胶、琼脂、海藻酸钠、纤维素衍生物、聚维酮、卡波普、聚乙烯醇以及触变胶中的至少一种。
[0022]在其中一些实施例中，所述抗氧剂选自亚硫酸盐、焦亚硫酸盐、亚硫酸氢盐、抗坏血酸、没食子酸及其酯类中的至少一种。
[0023]在其中一些实施例中，所述金属络合剂选自乙二胺四乙酸二钠以及多羧酸化合物中的一种。
[0024]在其中一些实施例中，所述惰性气体选自氮气以及二氧化碳中的一种。
[0025]在其中一些实施例中，所述防腐剂选自尼泊金类、有机酸及其盐、季铵类化合物、醋酸氯己定、醇类、酚类以及挥发油中的至少一种。
[0026]在其中一些实施例中，所述局部止痛剂选自苯甲醇、三氯叔丁醇、利多卡因以及普鲁卡因中的至少一种。
[0027]在其中一些实施例中，所述pH调节剂选择盐酸、硫酸、磷酸、枸橼酸、酒石酸、醋酸、氢氧化钠、碳酸氢钠、乙二胺、葡甲胺、磷酸盐、醋酸盐以及枸橼酸盐中的至少一种。
[0028]在其中一些实施例中，所述等渗或等张调节剂选自葡萄糖、氯化钠、枸橼酸钠、山梨醇以及木糖醇中的至少一种。
[0029]在其中一些实施例中，所述药物的剂型为片剂。
[0030]在其中一些实施例中，所述药物的剂型为颗粒剂。
[0031]在其中一些实施例中，所述药物的剂型为丸剂。
[0032]在其中一些实施例中，所述药物的剂型为粉剂。
[0033]在其中一些实施例中，所述药物的剂型为胶囊剂。
[0034]在其中一些实施例中，所述药物的剂型为注射剂。
[0035]在其中一些实施例中，所述药物的剂型为口服液。
[0036]在其中一些实施例中，所述药物的给药途径包括静脉注射、腹腔注射、肌肉注射、皮下注射、口服给药、舌下给药、鼻腔给药或者经皮给药。
[0037]与传统技术相比，本专利技术具备如下有益效果：
[0038]专利技术人发现，香豆素具有如下功能：(1)对肾来源的GEnCs细胞具有很好的细胞相容性，维持较高的细胞增殖率，降低GEnCs细胞活性氧成分，改善肾来源GEnCs细胞线粒体膜电位，降低高糖高胰岛素条件下肾来源GEnCs细胞VEGF、/VEGFR1的表达以及syndecan
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1的表达。(2)用药给糖尿病肾病模型鼠，能降低尿总蛋白、含量血清尿素氮、尿微量白蛋白、血肌酐含量、α微球白蛋白、β2微球白蛋白含量、糖化血红蛋白含量改善肾功能；明显降低AGEs含量、LPS本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.香豆素在制备预防或/和治疗糖尿病肾病的药物中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物包含香豆素以及药学上可接受的辅料。3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述辅料选自稀释剂、润湿剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂、色香味调节剂、溶剂、增溶剂、助溶剂、乳化剂、抗氧剂、金属络合剂、惰性气体、防腐剂、局部止痛剂、pH调节剂以及等渗或等张调节剂中的至少一种。4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述稀释剂选自淀粉类、糖类、纤维素类以及无机盐类中的至少一种；或/和，所述润湿剂选自水以及乙醇中的至少一种；或/和，所述黏合剂选自淀粉浆、糊精、糖、纤维素衍生物、明胶、聚维酮以及聚乙二醇中的至少一种；或/和，所述崩解剂选自淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、表面活性剂以及泡腾崩解剂中的至少一种；或/和，所述润滑剂选自滑石粉、硬脂酸钙、硬脂酸镁、十二烷基硫酸镁、微粉硅胶以及聚乙二醇中的至少一种；或/和，所述色香味调节剂选自色素、香料、甜味剂、胶浆剂以及矫臭剂中的至少一种；或/和，所述溶剂选自水、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇、二甲基亚砜、液体石蜡、脂肪油以及乙酸乙酯中的至少一种；或/和，所述增溶剂选自吐温类、卖泽类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、肥皂类、硫酸化物、以及磺酸化物中的至少一种；或/和，所述助溶剂选自有机酸及其盐类、酰胺及胺类化合物、无机盐、聚乙二醇、聚维酮以及甘油中的至少一种；或/和，所述乳化剂选自司盘类、吐温类、卖泽类、苄泽类、甘油脂肪酸酯、高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物、阿拉伯胶、西黄耆胶、明胶、果胶、磷脂、琼脂...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐友华，赵婷婷，李政海，段婷婷，列倍锋，李敏仪，陈德琪，杨军政，何宝，
申请(专利权)人：澳门科技大学，
类型：发明
国别省市：