一种兽用氟苯尼考注射液及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种兽用氟苯尼考注射液及其制备方法，属于医药及兽药制备技术领域。本发明专利技术兽用氟苯尼考注射液原料包括：原药氟苯尼考10

【技术实现步骤摘要】
一种兽用氟苯尼考注射液及其制备方法


[0001]本专利技术属于医药及兽药制备
，具体涉及一种兽用氟苯尼考注射液及其制备方法。

技术介绍

[0002]氟苯尼考是新一代氯霉素类广谱抗生素，氟苯尼考是人工合成的甲砜霉素的单氟衍生物，分子式为C
12
H
14
Cl2FNO4S，是一种白色或者灰白色结晶性粉末。氟苯尼考对常规致病菌如革兰氏阳/阴性菌、嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎球菌等均具有不错的抗菌作用，其主要是通过与50S核糖体亚基结合，抑制蛋白质合成的关键酶
‑
肽酰转移酶的活性，从而能够特异性地阻止氨酰tRNA与核糖体上的受体结合，抑制肽链的延长致使菌体蛋白无法合成以达到抑菌效果。
[0003]但是，在实际养殖防治中，因为氟苯尼考的半衰期相对较短、缓释能力差，注射后其药效消除速度较快，无法长时间维持生效，因此往往需要反复给药。然而，就目前家畜的集中化管理养殖模式来说，多次注射给药的工作量无疑十分艰巨，这就大大限制了氟苯尼考的疗效。有鉴于此，研制一种能够长时间作用生效的氟苯尼考注射液显得十分重要。

技术实现思路

[0004]针对现有技术制备的常规氟苯尼考注射液存在的不足之处，本专利技术的目的在于提供一种兽用氟苯尼考注射液及其制备方法。本专利技术制备得到的氟苯尼考注射液稳定性好、具备优异的缓释能力，相较于市售常规氟苯尼考注射液，其清除半衰期大幅度延长，能够显著提高注射液的药效持续时长。
[0005]本专利技术具体是通过如下技术方案实现的：
[0006]本专利技术提供了一种兽用氟苯尼考注射液，所述注射液的制备原料按重量份数包括：
[0007]原药氟苯尼考 10
‑
20份、
[0008]环糊精包合物 20
‑
30份、
[0009]高分子载体 5
‑
10份、
[0010]生桐油 8
‑
17份、
[0011]油酸乙酯 22
‑
28份、
[0012]司盘80 1.5
‑
2份、
[0013]吐温80 2.5
‑
3.5份、
[0014]聚乙烯吡咯烷酮4
‑
6.5份、
[0015]注射用水若干量。
[0016]进一步地，所述注射液的制备原料按重量份数包括：原药氟苯尼考15份、环糊精包合物22份、高分子载体8份、生桐油12份、油酸乙酯26份、司盘80 1.8份、吐温80 3.2份、聚乙烯吡咯烷酮6份、注射用水若干量。
[0017]进一步地，所述环糊精包合物为β
‑
环糊精。
[0018]进一步地，所述高分子载体由壳聚糖与羟甲基纤维素钠按等质量组合。
[0019]进一步地，所述聚乙烯吡咯烷酮为PVP K30。
[0020]本专利技术还提供了所述兽用氟苯尼考注射液的制备方法，包括如下步骤：
[0021]1)将环糊精包合物溶于乙醇溶液，加入原药氟苯尼考，磁力搅拌均匀后加入高分子载体，蒸发除去乙醇，得到载药微囊；
[0022]2)将生桐油与油酸乙酯混合，加入司盘80升温至120
‑
135℃保温90min后冷却至55
‑
65℃得到油相；取聚乙烯吡咯烷酮、吐温80，加注射用水搅拌均匀得到水相；
[0023]3)将步骤1)所得载药微囊加入至步骤2)所得油相中，高压乳匀处理3
‑
5min后再加入至步骤2)所得水相中，继续高压乳匀处理3
‑
5min得到混合液；
[0024]4)步骤3)所得混合液加注注射用水至全量，过滤、灌顶、灭菌即得氟苯尼考注射液。
[0025]进一步地，步骤1)所述载药微囊其粒径范围为2
‑
5μm。
[0026]进一步地，步骤2)所述聚乙烯吡咯烷酮与注射用水的体积比为1:1。
[0027]进一步地，步骤3)所述高压乳匀处理的压力均为0.4
‑
1bar。
[0028]进一步地，所述方法制备的氟苯尼考注射液其pH为5.94
‑
6.42。
[0029]与现有技术相比，本专利技术的有益效果是：
[0030]本专利技术利用环糊精包合物与高分子载体将原药氟苯尼考制成载药微囊，通过微囊的缓释作用初步延长了药效；本专利技术以生桐油与油酸乙酯制备得到油相，以聚乙烯吡咯烷酮、注射用水制备得到水相，将所述载药微囊先后与该油相、水相混合高压乳匀处理，生桐油和油酸乙酯一方面降低了氟苯尼考的毒副作用，另一方面还能降低氟苯尼考在体内的释放速度，进一步加强了注射液的缓释作用，从而达到药效持久的目的。本专利技术氟苯尼考注射液克服了常规市售注射液药效时间短、药效期血药浓度峰值高的问题，本专利技术注射液稳定性好，药效期血药浓度峰值降低、毒副作用小，缓释作用优异、清除半衰期显著延长，其药效时间大幅度增加，减少了给药频率及药量，更加适合目前集中化养殖的家禽家畜，能够有效降低养殖防治成本。
具体实施方式
[0031]为使本专利技术的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将结合实施例对本专利技术的技术方案进行清楚、完整地描述。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。
[0032]除非另有定义，本文所使用的所有技术和科学术语与本专利技术
的技术人员通常理解的含义相同。在本专利技术的说明书所使用的术语只是为了描述具体实施例的目的，并非用于限制本专利技术。本文所使用的术语“和/或”包括一个或多个相关的所列项目的任意的和所有的组合。
[0033]本实验采用的设备为APV
‑
2000实验型高压乳匀机。
[0034]实施例1
[0035]1、按重量份数称取15份原药氟苯尼考、22份β
‑
环糊精、8份高分子载体、12份生桐油、26份油酸乙酯、1.8份司盘80、3.2份吐温80、6份PVP K30，注射用水若干量。
[0036]2、将β
‑
环糊精溶于50％乙醇溶液至饱和，加入原药氟苯尼考，磁力搅拌均匀后加入高分子载体，蒸发除去乙醇，得到载药微囊。
[0037]3、将生桐油与油酸乙酯混合，加入司盘80升温至130℃保温90min后冷却至60℃得到油相；取PVP K30、吐温80，加注射用水(PVP K30与注射用水等体积比)搅拌均匀得到水相。
[0038]4、将载药微囊加入至油相中，高压乳匀处理(0.5bar)4.5min后再加入至水相中，再高压乳匀处理(0.8bar)4.5min得到混合液；混合液加注注射用水至全量，过滤、灌顶、灭菌即得氟苯尼考注射液。
[0039]实施例2
[0040]1、按重量份数称取15份原药氟苯尼考、28份β
‑
环糊精、6份高分子载体、16份生桐油、本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种兽用氟苯尼考注射液，其特征在于，所述注射液的制备原料按重量份数包括：原药氟苯尼考10
‑
20份、环糊精包合物20
‑
30份、高分子载体5
‑
10份、生桐油8
‑
17份、油酸乙酯22
‑
28份、司盘80 1.5
‑
2份、吐温80 2.5
‑
3.5份、聚乙烯吡咯烷酮4
‑
6.5份、注射用水若干量。2.根据权利要求1所述一种兽用氟苯尼考注射液，其特征在于，所述注射液的制备原料按重量份数包括：原药氟苯尼考15份、环糊精包合物22份、高分子载体8份、生桐油12份、油酸乙酯26份、司盘80 1.8份、吐温80 3.2份、聚乙烯吡咯烷酮6份、注射用水若干量。3.根据权利要求1所述一种兽用氟苯尼考注射液，其特征在于，所述环糊精包合物为β
‑
环糊精。4.根据权利要求1所述一种兽用氟苯尼考注射液，其特征在于，所述高分子载体由壳聚糖与羟甲基纤维素钠按等质量组合。5.根据权利要求1所述一种兽用氟苯尼考注射液，其特征在于，所述聚乙烯吡咯烷酮为PVP K30。6.如权利要求1
‑
5任一项所述兽用氟苯尼考注射液的制备方法，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：石松明，戴四发，
申请(专利权)人：江西利德菲生物药业有限公司，
类型：发明
国别省市：