用于治疗癫痫症的包含大麻二酚(CBD)的透皮组合物制造技术

公开了包含大麻二酚(CBD)的透皮药物组合物的制备及其在治疗癫痫症中的用途。优选地，CBD以包含至少90％(w/w)大麻二酚的高纯度大麻提取物的形式提供。透皮组合物可以采取多种不同的形式，并掺入各种不同的赋形剂(例如丙二醇和己二醇)。所治疗的癫痫症包括各种类型的难治性癫痫(TRE)。的难治性癫痫(TRE)。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗癫痫症的包含大麻二酚(CBD)的透皮组合物
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求于2019年10月11日提交的美国第62/913,874号的优先权，其全部内容在此引入作为参考。

技术介绍

[0003]本公开涉及大麻二酚(CBD)的透皮给药，用于减少例如“难治性癫痫”(TRE)的治疗中的癫痫发作频率，包括难治性小儿癫痫或结节性硬化症(TSC)、Dravet综合征和林
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戈综合征综合征。在一个实施方案中，患有TRE的患者是儿童和年轻人。当TRE是Dravet综合征、肌阵挛失神或热性感染相关性癫痫综合征(FIRES)时，CBD似乎特别有效。在这些适应症中，在相当数量的患者中，总惊厥频率的降低令人惊讶地显示大于50％，从70％到大于90％。事实上，相当数量的患者在三个月的治疗结束时已经没有癫痫发作。
[0004]优选使用的CBD是高纯度大麻提取物的形式，使得CBD的存在量大于，例如，总提取物(w/w)的98％，并且提取物的其它组分具有特征。特别是四氢大麻酚(THC)已经基本上被除去到不超过例如0.15％(w/w本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种包含高纯度大麻提取物的药物组合物，所述大麻提取物包含至少约90％(w/w)的大麻二酚(CBD)，所述药物组合物呈透皮给药的剂型。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述高纯度大麻提取物包含至少约95％的CBD。3.根据权利要求1
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2中任一项所述的药物组合物，其中，所述高纯度大麻提取物包含至少约98％的CBD。4.根据权利要求1
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3中任一项所述的药物组合物，其中，所述高纯度大麻提取物包含至少约99％的CBD。5.根据权利要求1
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4中任一项所述的药物组合物，其被配制成透皮液体制剂、透皮半固体制剂或透皮聚合物基质制剂。6.根据权利要求1
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5中任一项所述的药物组合物，进一步包含有效量的载体或成分，所述载体或成分选自溶剂、胶凝剂、聚合物、渗透促进剂、润肤剂、皮肤刺激减少剂、缓冲剂、pH稳定剂、增溶剂、悬浮剂、分散剂、稳定剂、增塑剂、表面活性剂、抗氧化剂、氧化剂及其组合。7.根据权利要求1
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6中任一项所述的药物组合物，进一步包含在0.01％
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95％w/w或w/v范围内的有效量的载体或成分，所述载体或成分选自溶剂、胶凝剂、聚合物、渗透促进剂、润肤剂、皮肤刺激减少剂、缓冲剂、pH稳定剂、增溶剂、悬浮剂、分散剂、稳定剂、增塑剂、表面活性剂、抗氧化剂、氧化剂及其组合。8.根据权利要求1
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7中任一项所述的药物组合物，其中，所述载体以0.01％
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99.8％w/w或w/v的范围存在。9.根据权利要求1
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8中任一项所述的药物组合物，其被配制成透皮贴剂。10.根据权利要求1
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9中任一项所述的药物组合物，其被配制成透皮贴剂，其中，所述透皮贴剂选自例如储库型贴剂、微储库型贴剂、基质贴剂、压敏胶贴剂、缓释透皮膜、液体储库系统、微储库型贴剂、基质贴剂、压敏胶贴剂、粘膜粘附贴剂及其组合。11.根据权利要求1
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10中任一项所述的药物组合物，所述药物组合物用于治疗和/或预防和/或控制患者的癫痫症，其中，所述癫痫症包括，例如，复杂部分性癫痫、简单部分性癫痫、继发性泛化的部分性癫痫、全身性癫痫(包括失神、大发作(强直阵挛)、癫痫持续状态、强直、失张力、肌阵挛)、新生儿和小儿痉挛、药物引起的癫痫发作、创伤引起的癫痫发作和热性惊厥，以及其他特定的癫痫综合征，如青少年肌阵挛性癫痫、林
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戈综合征、Dravet综合征、结节性硬化症(TSC)、难治性癫痫、难治性小儿癫痫、颞叶内侧癫痫、夜间额叶癫痫、进行性癫痫伴智力低下和进行性肌阵挛性癫痫，以及与CNS肿块病变相关的癫痫发作。12.根据权利要求1
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11中任一项所述的药物组合物，其被配制成透皮制剂，所述透皮制剂可以以选自以下的给药方案给药：每天一次、每天两次、每天三次、每1
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8小时一次、每1
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24小时一次、每两天一次、每三天一次、每四天一次、每五天一次、每六天一次、每周一次、每8至约13天一次、每两周一次、每15天至约30天一次。13.根据权利要求1
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12中任一项所述的药物组合物，其可配制成微针。14.根据权利要求1
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13中任一项所述的药物组合物，其中，所述CBD或其衍生物通过合成途径制备。15.根据权利要求1
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14中任一项所述的药物组合物，与至少一种另外的抗癫痫药剂共同施用，所述抗癫痫药剂选自：氯巴占、左乙拉西坦、托吡酯、司替戊醇、苯巴比妥、拉科酰
胺、丙戊酸、唑尼沙胺、吡仑帕奈、和磷苯妥英。16.根据权利要求1
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15中任一项所述的药物组合物，还包含至少一种另外的抗癫痫药剂，所述抗癫痫药剂选自：氯巴占、左乙拉西坦、托吡酯、司替戊醇、苯巴比妥、拉科酰胺、丙戊酸、唑尼沙胺、吡仑帕奈、和磷苯妥英。17.一种包含高纯度大麻提取物的药物组合物，所述大麻提取物包含至少约90％(w/w)的大麻二酚(CBD)，呈用于透皮给药的剂型，其中，所述药物组合物包含：
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约9％至约12％w/w的高纯度CBD；
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任选地，约30％至约99％的溶剂；
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任选地，约1％至约20％的渗透促进剂，其中，组合物的pH保持在约4.0至8.0。18.根据权利要求17所述的药物组合物，其被配制成透皮液体制剂、透皮半固体制剂或透皮聚合物基质制剂。19.根据权利要求17
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18中任一项所述的药物组合物，进一步包含有效量的载体或成分，所述载体或成分选自胶凝剂、聚合物、润肤剂、皮肤刺激减少剂、缓冲剂、pH稳定剂、增溶剂、悬浮剂、分散剂、稳定剂、增塑剂、表面活性剂、抗氧化剂、氧化剂及其组合。20.根据权利要求17
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19中任一项所述的药物组合物，进一步包含范围在0.01％
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95％w/w或w/v的有效量的载体或成分，所述载体或成分...

【专利技术属性】
技术研发人员：福提奥斯，
申请(专利权)人：长矛治疗股份有限公司一二一九零一四BC有限公司，
类型：发明
国别省市：