用于治疗多发性硬化症的透皮药物制剂制造技术

本公开涉及THC和/或CBD及其衍生物的透皮给药，用于治疗和/或预防和/或控制多发性硬化症、多发性硬化症相关的肌肉痉挛和多发性硬化症中的疼痛和/或痉挛。症中的疼痛和/或痉挛。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗多发性硬化症的透皮药物制剂
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求于2020年7月21日提交的美国专利第63,046,855号的优先权，其全部内容在此通过参考并入本文中。

技术介绍

[0003]多发性硬化症(MS)是影响中枢神经系统(CNS)的自身免疫疾病。CNS由脑、脊髓和视神经组成。围绕和保护CNS的神经纤维的是称作髓磷脂的脂肪组织，其帮助神经纤维传导电脉冲。在MS中，多个区域中的髓磷脂丢失，留下称作硬化的瘢痕组织。这些受损区域也被称作斑块或病变。在一些情况下，神经纤维本身被损伤或断裂。当髓磷脂或神经纤维被破坏或损伤时，神经传导电脉冲到脑和从脑传导电脉冲的能力被破坏，并且这产生MS的各种症状。患有MS的患者可以预期四个临床病程之一：复发
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缓解、原发性
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进展性、继发性
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进展性或进展性复发。
[0004]神经退行性疾病，诸如MS，是一组以正常神经元功能改变为特征的疾病，在大多数情况下导致神经元死亡。大多数这些疾病与严重的神经元损失有关，特别是在晚期。随着衰老人群的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种药物组合物，以用于透皮递送的剂型，包括选自由四氢大麻酚(THC)、大麻二酚(CBD)及其组合组成的组中的活性剂。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，THC选自由以下组成的组：单独或其组合形式的游离碱、其盐、其异构体、其无定形形式、其结晶形式、其混晶形式、其前药、其类似物、其衍生物、其合成形式、其生物合成形式、其活性代谢物、其多晶型物、其固溶体、其包衣形式、其立体异构体、其固溶体、其溶液、其粉末形式、其液体形式。3.根据权利要求1
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2中任一项所述的药物组合物，其中，CBD选自由以下组成的组：单独或其组合形式的游离碱、其盐、其异构体、其无定形形式、其结晶形式、其混晶形式、其前药、其类似物、其衍生物、其合成形式、其生物合成形式、其活性代谢物、其多晶型物、其固溶体、其包衣形式、其立体异构体、其固溶体、其溶液、其粉末形式、其液体形式。4.根据权利要求1
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3中任一项所述的药物组合物，其包含至少约0.5％至约70％(w/w)的活性剂。5.根据权利要求1
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4中任一项所述的药物组合物，其包含至少约2％至约30％(w/w)的活性剂。6.根据权利要求1
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5中任一项所述的药物组合物，其包含至少约90％至约99％(w/w)的活性剂。7.根据权利要求1
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6中任一项所述的药物组合物，其包含选自由约90％、约91％、约92％、约93％、约94％、约95％、约96％、约97％、约98％和约99％(w/w)组成的组中的浓度的活性剂。8.根据权利要求1
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7中任一项所述的药物组合物，其被配制成透皮液体制剂、透皮半固体制剂、透皮凝胶制剂或透皮基质制剂。9.根据权利要求1
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8中任一项所述的药物组合物，进一步包括有效量的载体或成分，所述载体或成分选自由以下组成的组：溶剂、胶凝剂、聚合物、压敏粘合剂聚合物、渗透促进剂、润肤剂、皮肤刺激减少剂、缓冲剂、pH稳定剂、增溶剂、悬浮剂、分散剂、稳定剂、增塑剂、表面活性剂、抗氧化剂、氧化剂及其组合。10.根据权利要求1
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9中任一项所述的药物组合物，进一步包含有效量的载体或成分，所述载体或成分选自由以下组成的组：在0.5％
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98％w/w或w/v范围内的溶剂、胶凝剂、聚合物、压敏粘合剂聚合物、渗透促进剂、润肤剂、皮肤刺激减少剂、缓冲剂、pH稳定剂、增溶剂、悬浮剂、分散剂、稳定剂、增塑剂、增粘剂、稀释剂、表面活性剂、抗氧化剂、氧化剂及其组合。11.根据权利要求1
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10中任一项所述的药物组合物，其中，所述载体以70％
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98％w/w或w/v的范围存在。12.根据权利要求1
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11中任一项所述的药物组合物，其被配制成透皮贴剂。13.根据权利要求1
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12中任一项所述的药物组合物，其被配制成定量透皮凝胶、定量透皮喷雾剂。14.根据权利要求1
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13中任一项所述的药物组合物，其被配制成透皮贴剂，其中透皮贴剂选自由以下组成的组：储库贴剂、微储库贴剂、基质贴剂、粘合剂中药物贴剂、压敏粘合剂贴剂、缓释透皮膜、液体储库系统、微储库贴剂、粘膜粘着剂贴剂及其组合。15.根据权利要求1
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14中任一项所述的药物组合物，所述药物组合物用于治疗和/或预防和/或控制患者的多发性硬化症、多发性硬化症相关的肌肉痉挛和多发性硬化症中的疼
痛和/或痉挛。16.根据权利要求1
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15中任一项所述的药物组合物，其被配制成透皮制剂，所述透皮制剂可以以选自以下的给药方案给药：每天一次、每天两次、每天三次、每1
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8小时一次、每1
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24小时一次、2天一次、3天一次、4天一次、5天一次、6天一次、每周一次、8至约13天一次、2周一次、15至约30天一次。17.根据权利要求1
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16中任一项所述的药物组合物，其被配制成微针。18.根据权利要求1
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17中任一项所述的药物组合物，其中，所述活性剂或其衍生物通过合成途径制备。19.根据权利要求1
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18中任一项所述的药物组合物，其与至少一种附加活性剂联合给药，所述附加活性剂选自由被施用以治疗和/或管理和/或预防和/或控制多发性硬化症和/或与多发性硬化症相关的症状的药物组成的组。20.根据权利要求1
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19中任一项所述的药物组合物，还包括至少一种附加活性剂，所述附加活性剂选自由以下组成的组：芬戈莫德或其盐；和特利氟胺。21.一种透皮和/或局部药物组合物，包括：至少一种选自由以下组成的组中的活性剂：
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约0.1％至约30％的选自由大麻二酚(CBD)、其游离碱形式、其盐、其异构体、其无定形形式、其衍生物及其组合组成的组中的活性剂；以及
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约0.1％至约30％的选自由四氢大麻酚(THC)、其游离碱形式、其盐、其异构体、其无定形形式、其衍生物及其组合组成的组中的活性剂，进一步地，其中所述药物组合物包含：
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约10％至约50％的至少一种溶剂；
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约10％至约50％的至少表面活性剂；
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任选地，约2％至约30％的至少一种渗透促进剂；和/或
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任选地，约5％至约80％的粘合剂和/或聚合物。22.根据权利要求21所述的药物组合物，其中，THC选自由以下组成的组：单独或其组合形式的其游离碱、其盐、其异构体、其无定形形式、其结晶形式、其混晶形式、其前药、其类似物、其衍生物、其合成形式、其生物合成形式、其活性代谢物、其多晶型物、其固溶体、其包衣形式、其立体异构体、其固溶体、其离子对、其溶液、其粉末形式、其液体形式。23.根据权利要求21
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22中任一项所述的药物组合物，其中CBD选自由以下组成的组：单独或其组合形式的其游离碱、其盐、其异构体、其无定形形式、其结晶形式、其混晶形式、其前药、其类似物、其衍生物、其合成形式、其生物合成形式、其活性代谢物、其多晶型物、其固溶体、其包衣形式、其离子对、其立体异构体、其固溶体、其溶液、其粉末形式、其液体形式。24.根据权利要求21
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23中任一项所述的药物组合物，以用于透皮递送的剂型，包括选自由以下组成的组中的活性剂：四氢大麻酚(THC)、大麻二酚(CBD)、其游离碱、其盐、其异构体、其无定形形式、其结晶形式、其混晶形式、其前药、其类似物、其衍生物、其合成形式、其生物合成形式、其活性代谢物、其多晶型物、其固溶体、其包衣形式以及它们的组合。25.根据权利要求21
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24中任一项所述的药物组合物，以用于局部递送的剂型，包含一种或多种选自由以下组成的组中的活性剂：四氢大麻酚(THC)、大麻二酚(CBD)、其游离碱、其盐、其异构体、其无定形形式、其结晶形式、其混晶形式、其前药、其类似物、其衍生物、其
合成形式、其生物合成形式、其活性代谢物、其多晶型物、其固溶体、其包衣形式及其组合。26.根据权利要求21
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25中任一项所述的药物组合物，其中，所述CBD、THC、其游离碱、其盐、其异构体、其无定形形式、其多晶型物形式、其立体异构体、其离子对、其包衣形式、其结晶形式、其混晶形式、其前药、其类似物、其衍生物、其合成形式、其生物合成形式、其活性代谢物及其组合是通过天然途径或合成途径产生的。27.根据权利要求21
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26中任一项所述的药物组合物，其中，所述的四氢大麻酚(THC)、大麻二酚(CBD)、其游离碱、其盐、其异构体、其无定形形式、其多晶型物形式、其立体异构体、其离子对、其包衣形式、其结晶形式、其混晶形式、其前药、其类似物、其衍生物、其合成形式、其生物合成形式、其活性代谢物及其组合是通过合成途径产生的。28.根据权利要求21
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27中任一项所述的药物组合物，其被配制为透皮液体制剂、透皮半固体制剂、透皮凝胶制剂或透皮聚合物基质制剂、透皮粘合剂基质制剂、透皮成膜凝胶、透皮成膜喷雾制剂或透皮粘合剂中药物基质制剂。29.根据权利要求21
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28中任一项所述的药物组合物，其被配制成局部液体制剂、局部半固体制剂、局部凝胶制剂、局部聚合物基质制剂、局部粘合剂基质制剂、局部成膜凝胶制剂或局部成膜喷雾制剂。30.根据权利要求21
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29中任一项所述的药物组合物，其被配制成透皮贴剂。31.根据权利要求21
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30中任一项所述的药物组合物，其中透皮贴剂选自选自诸如储库贴...

【专利技术属性】
技术研发人员：F，
申请(专利权)人：长矛治疗股份有限公司，
类型：发明
国别省市：