包含极性脂质的组合物及其制备方法技术

公开了一种用于治疗失眠和相关紊乱的组合物。该组合物可以包含：(i)至少一种极性脂质，该至少一种极性脂质包含至少一个多不饱和脂肪酸(PUFA)部分，和(ii)大麻二酚(CBD)或其衍生物。衍生物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含极性脂质的组合物及其制备方法
专利

[0001]本专利技术涉及包含脂质的组合物。更特别地，本专利技术涉及包含极性脂质的组合物及其制备方法。
[0002]专利技术背景
[0003]作为人体生理学的主要稳态调节因子(homeostatic regulator)，人类内源性大麻素系统(endocannabinoid system)(ECS)在睡眠
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觉醒循环和其他昼夜节律过程中起重要作用。内源性大麻素系统包括大麻素受体、其内源性配体、内源性大麻素及其生物合成和降解的酶。
[0004]人类如何入睡、保持睡眠、觉醒和保持清醒是由昼夜节律和内源性大麻素系统调节的内部生物过程的一部分。昼夜节律控制体内的各种作用，包括激素产生、心率、代谢以及何时入睡和觉醒。
[0005]在阿那达胺(anandamide)和2
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AG(脑自身的大麻样分子)连同产生和分解这些内源性大麻素化合物的代谢酶的睡眠
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觉醒循环波动中，观察到在内源性大麻素系统和昼夜节律之间的密切关系的证据。
[0006]阿那达胺在夜间以较高的水平存在于脑中，并且与内源性神经递质油酰胺和腺苷一起起作用以产生睡眠。相反，2AG在日间较高，表明其参与促进觉醒。
[0007]高度复杂的睡眠
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觉醒循环由多种神经化学物质和分子途径来驱动。阿那达胺和2AG两者都激活集中在中枢神经系统中的CB1大麻素受体，中枢神经系统包括脑中与调节睡眠相关的部分。
[0008]CB1受体以回调(dial back)过度神经元活动的方式调节神经递质的释放，从而减少焦虑、疼痛和炎症。因此，CB1受体表达是调节睡眠稳态中的关键因素。然而，对于主要位于免疫细胞、外周神经系统和代谢组织中的大麻素受体CB2而言，情况并非如此。CB1受体表达反映了周期性的昼夜节律，然而关于CB2受体尚未描述这样的波动。
[0009]大麻二酚(CBD)是在大麻属中发现的许多大麻素化合物中的一种。它似乎不改变意识或触发“快感”。最近科学出版物的激增已经发现了临床前证据和临床证据，这些证据记录了CBD在一些神经精神紊乱中的价值，所述神经精神紊乱包括癫痫、焦虑和精神分裂症。证据指出中枢神经系统中的CBD的镇定作用。对CBD作为宽范围的紊乱的治疗方法的兴趣已经爆发，然而在精神病学文献中很少存在CBD的临床研究。
[0010]基于剂量，CBD的施用已经示出对睡眠具有不同的作用。在患有失眠的个体中的研究中，结果表明，高剂量(160mg/天)的CBD的施用在夜间期间增加了总睡眠时间并且降低了觉醒的频率，而低剂量的CBD与增加的觉醒有关。
[0011]然而，研究表明对于焦虑和失眠是治疗性的较高剂量的CBD还可以增加精神镇静作用。此外，目前CBD的零售成本可能使高剂量施用的CBD的使用成本过高。
[0012]专利技术概述
[0013]本专利技术的一些方面可以涉及包含以下的组合物：(i)至少一种极性脂质，该至少一种极性脂质包含至少一个多不饱和脂肪酸(PUFA)部分，和(ii)大麻二酚(CBD)或其衍生物。
[0014]在一些实施方案中，至少一个PUFA部分选自ω
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3、ω
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6、ω
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7、ω
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9、共轭的不饱和脂肪酸及其任何组合的部分。
[0015]在其他实施方案中，至少一个PUFA部分是选自十六碳三烯酸(HTA)、α
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亚麻酸(ALA)、十八碳四烯酸(SDA)、二十碳三烯酸(ETE)、二十碳四烯酸(ETA)、二十碳五烯酸(EPA)、二十一碳五烯酸(HPA)、二十二碳五烯酸(DPA)、鰶油酸(Clupanodonic acid)、二十二碳六烯酸(DHA)、二十四碳五烯酸、二十四碳六烯酸(鲱酸)及其任何组合的ω
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3脂肪酸部分。
[0016]在一些实施方案中，至少一个PUFA部分是选自以下的ω
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6脂肪酸部分：亚油酸(LA)、γ
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亚麻酸(GLA)、二十碳二烯酸、二高
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γ
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亚麻酸(DGLA)、花生四烯酸(AA)、二十二碳二烯酸、肾上腺酸(Adrenic acid)(AdA)、二十二碳五烯酸(奥斯本酸(Osbond acid))、二十四碳四烯酸、二十四碳五烯酸及其任何组合。
[0017]在一些实施方案中，至少一个PUFA部分是选自以下的ω
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9脂肪酸部分：油酸、二十碳烯酸、米德酸(Mead acid)、芥酸、神经酸及其任何组合。
[0018]在一些实施方案中，至少一个PUFA部分是选自以下的ω
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7脂肪酸部分：棕榈油酸、异油酸、瘤胃酸(Rumenic acid)、二十烯酸(Paullinic acid)及其任何组合。
[0019]在一些实施方案中，所述至少一个PUFA部分选自以下部分：瘤胃酸、α
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十八碳三烯酸(α
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Calendic acid)、β
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十八碳三烯酸、蓝花楹酸(Jacaric acid)、α
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桐酸、β
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桐酸、梓树酸(Catalpic acid)、石榴酸、茹米烯酸(rumelenic acid)、α
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十八碳四烯酸(α
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Parinaric acid)、β
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十八碳四烯酸、十八碳五烯酸(Bosseopentaenoic acid)、皮诺敛酸(Pinolenic acid)、罗汉松酸及其任何组合。
[0020]在一些实施方案中，至少一个PUFA部分选自DHA部分、EPA部分及其任何组合。
[0021]在一些实施方案中，包含至少一个PUFA部分的至少一种极性脂质提取自天然源。在一些实施方案中，包含至少一个PUFA部分的所述至少一种极性脂质提取自海洋源。在一些实施方案中，包含至少一个PUFA部分的至少一种极性脂质提取自藻类源。
[0022]在一些实施方案中，CBD提取自植物源。在其他实施方案中，所述CBD是合成的或半合成的。
[0023]在一些实施方案中，包含至少一个PUFA部分的至少一种极性脂质形成组合物的至少20％wt。在其他实施方案中，CBD形成组合物的至少10％wt。在另外的实施方案中，在至少一种极性脂质和CBD之间的比是1:1。
[0024]在一些实施方案中，EPA是所述组合物的至少20％。在其他实施方案中，所述CBD是所述组合物的至少10％。
[0025]在一些实施方案中，本专利技术的组合物呈油性溶液的形式。在一些实施方案中，本专利技术的组合物呈水包油溶液的形式。在一些实施方案中，本专利技术的组合物呈干粉末的形式。
[0026]本专利技术还可以涉及与药学上可接受的助剂和任选的其他治疗剂混合的组合物。助剂在与组合物的其他成分相容并且对其接受者无害的意义上，可以是“可接受的”。
[0027]本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种组合物，包含：至少一种极性脂质和CBD或其衍生物，所述至少一种极性脂质包含至少一个多不饱和脂肪酸(PUFA)部分。2.根据权利要求1所述的组合物，其中包含至少一个PUFA部分的所述至少一种极性脂质是糖脂。3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述至少一个PUFA部分选自ω
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3、ω
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6、ω
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7、ω
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9、共轭的不饱和脂肪酸及其任何组合的部分。4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述至少一个PUFA部分是选自十六碳三烯酸(HTA)、α
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亚麻酸(ALA)、十八碳四烯酸(SDA)、二十碳三烯酸(ETE)、二十碳四烯酸(ETA)、二十碳五烯酸(EPA)、二十一碳五烯酸(HPA)、二十二碳五烯酸(DPA)、鰶油酸、二十二碳六烯酸(DHA)、二十四碳五烯酸、二十四碳六烯酸(鲱酸)及其任何组合的ω
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3脂肪酸部分。5.根据权利要求1所述的组合物，其中所述至少一个PUFA部分是选自以下的ω
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6脂肪酸部分：亚油酸(LA)、γ
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亚麻酸(GLA)、二十碳二烯酸、二高
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γ
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亚麻酸(DGLA)、花生四烯酸(AA)、二十二碳二烯酸、肾上腺酸(AdA)、二十二碳五烯酸(奥斯本酸)、二十四碳四烯酸、二十四碳五烯酸及其任何组合。6.根据权利要求1所述的组合物，其中所述至少一个PUFA部分是选自以下的ω
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9脂肪酸部分：油酸、二十碳烯酸、米德酸、芥酸、神经酸及其任何组合。7.根据权利要求1所述的组合物，其中所述至少一个PUFA部分选自以下部分：瘤胃酸、α
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十八碳三烯酸、β
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十八碳三烯酸、蓝花楹酸、α
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桐酸、β
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桐酸、梓树酸、石榴酸、茹米烯酸、α...

【专利技术属性】
技术研发人员：奥哈德，
申请(专利权)人：瓦克萨科技有限公司，
类型：发明
国别省市：