[1,2,4]三唑并[1,5-C]喹唑啉-5-胺制造技术

技术编号:33367567 阅读:34 留言:0更新日期:2022-05-11 22:29
本发明专利技术涵盖通式(I)的[1,2,4]三唑并[1,5

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】[1,2,4]三唑并[1,5

C]喹唑啉
‑5‑

[0001]本专利技术涵盖如本文所述及所定义的通式(I)的[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
胺化合物,制备所述化合物的方法,用于制备所述化合物的中间化合物,包含所述化合物的药物组合物及组合;以及所述化合物作为唯一药剂或与其他活性成分组合用于制造用于治疗或预防疾病,特别是癌症或具有免疫反应调节异常的病症的药物组合物的用途。

技术介绍

[0002]AHR(芳烃受体)为配体活化型转录因子,其属于基本的螺旋



螺旋/Per

Arnt

Sim(bHLH/PAS)家族,且位于胞质溶胶中。与配体结合后,AHR转位至核中,在核中与ARNT(AHR核转位子)发生杂二聚,随后与AHR反应性基因的DRE(二噁英响应因子,Dioxin Response Elements)相互作用以调控其转录。已熟知AHR结合至环境毒素且诱导代谢机制,如其消除所必需的细胞色素P 450酶(例如CYP1A1、CYP1A2及CYP1B1)(Reyes等人,Science,1992,256(5060):1193

5)。AHR被异源物质活化已证明其在许多细胞过程中发挥作用,如胚胎发生、肿瘤形成及发炎。
[0003]AHR在免疫系统的许多细胞中表达,包括树突状细胞(DC)、巨噬细胞、T细胞及NK细胞,且在免疫调节方面发挥重要作用(Nguyen等人,Front Immunol,2014,5:551)。例如,已知经典的外源AHR配体TCDD及3

甲基胆蒽诱导深入的免疫抑制,促进癌发生且诱导肿瘤生长(Gramatzki等人,Oncogene,2009,28(28):2593

605;Bui等人,Oncogene,2009,28(41):3642

51;Esser等人,Trends Immunol,2009,30:447

454)。在免疫抑制的背景下,AHR活化促进调控T细胞产生,直接和间接地抑制Th1及Th17分化,并减少DC活化和成熟(Wang等人,Clin Exp Immunol,2014,177(2):521

30;Mezrich等人,J Immunol,2010,185(6):3190

8;Wei等人,Lab Invest,2014,94(5):528

35;Nguyen等人,PNAS,2010,107(46):19961

6)。AHR活化调节先天免疫反应,并且组成型AHR表达已显示负向调控I型干扰素对病毒感染的反应(Yamada等人,Nat Immunol,2016)。另外,具有组成型活性AHR的小鼠自发地发展肿瘤(Andersson等人,PNAS,2002,99(15):9990

5)。
[0004]除异源成分(xenobiotics)之外,AHR也可结合色氨酸降解代谢产物。色氨酸代谢物,如犬尿氨酸及犬尿酸,为在生理条件下活化AHR的内源AHR配体(DiNatale等人,Toxicol Sci,2010,115(1):89

97;Mezrich等人,J Immunol,2010,185(6):3190

8;Opitz等人,Nature,2011,478(7368):197

203)。已知其他内源配体结合AHR,但其生理作用目前未知(Nguyen及Bradfield,Chem Res Toxicol,2008,21(1):102

116)。
[0005]犬尿氨酸及色氨酸降解的免疫抑制特性已充分描述且涉及癌症相关的免疫抑制。酶吲哚胺

2,3

双加氧酶1和2(IDO1/IDO2)以及色氨酸

2,3

双加氧酶2(TDO2)负责催化色氨酸代谢的第一和速率限制步骤。IDO1/2介导的肿瘤及肿瘤引流淋巴结中的色氨酸降解减少了抗肿瘤免疫反应且抑制IDO可遏制动物模型中的肿瘤形成(Uyttenhove等人,Nat Med,2003,9(10):1269

74;Liu等人,Blood,2005,115(17):3520

30;Muller等人,Nat Med,11(3):312

9;Metz,Cancer Res,2007,67(15):7082

7)。
[0006]TDO2也在癌症中强烈表达并可引起免疫抑制性犬尿氨酸产生。在神经胶质瘤中,
在TDO介导色氨酸降解的下游,犬尿氨酸活化AHR,作为抑制抗肿瘤免疫反应以及直接促进肿瘤细胞存活及迁移的结果,肿瘤生长得到增强(Opitz等人,Nature,2011,478(7368):197

203)。由肿瘤细胞产生的AHR配体因此分别以自分泌与旁分泌方式在肿瘤细胞及淋巴细胞上起促进肿瘤生长的作用。
[0007]本专利技术涵盖抑制AHR的通式(I)的[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
胺化合物。
[0008]现有技术
[0009]WO 2010/059401涉及用于扩增CD34+细胞数目以移植的化合物及组合物。特别地,WO 2010/059401尤其涉及能够下调AHR活性及/或表达的杂环化合物。
[0010]WO 2012/015914涉及用于调节AHR活性的组合物及方法。特别地,WO 2012/015914尤其涉及治疗性组合物中使用的调节AHR活性的杂环化合物。
[0011]WO 2007040565涉及[1,2,4]三唑并[1,5

c]嘧啶
‑5‑
胺衍生物用作腺苷受体拮抗剂的用途。
[0012]US 6358964涉及用作腺苷A3受体的有效调节剂的[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
胺衍生物。
[0013]然而,现有技术未描述如本文所述及所定义的本专利技术通式(I)的[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
胺化合物。
[0014]现已发现本专利技术的化合物具有令人惊讶且有利的特性,并构成本专利技术的基础。
[0015]特别地,已令人惊讶地发现本专利技术化合物有效地抑制AHR,其数据在生物学实验章节中明示,因此,本专利技术化合物可用于治疗或预防其中外源及内源AHR配体诱导调节异常的免疫反应、不受控制的细胞生长、肿瘤细胞的增殖及/或存活,在癌症情形下的免疫抑制、不当细胞免疫反应或不当细胞发炎反应的癌症或其他病症;或伴有以下的疾病:不受控制的细胞生长、肿本文档来自技高网
...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.通式(I)的化合物:其中R1表示苯基或杂芳基,其任选地经以下基团彼此独立地取代一至三次:卤素、氰基、羟基、C1‑
C4烷基、C1‑
C4烷氧基、C1‑
C4卤代烷基、C1‑
C4卤代烷氧基、C1‑
C4羟基烷基、C1‑
C4烷氧基

C1‑
C4烷基

、C3‑
C6环烷基、C3‑
C6环烷基

C1‑
C4烷基

、C3‑
C6环烷基

O

、4至6元杂环烷基、

NR9R
10
、R9R
10
N

C1‑
C4烷基

、C1‑
C3烷基

S(O)
m

或C1‑
C3烷基

SO(NH)

;R2表示氢、C1‑
C4烷基、C1‑
C4卤代烷基或C3‑
C6环烷基;R3表示氢、C1‑
C6烷基、苯基或苯基

C1‑
C3烷基,其中所述C1‑
C6烷基基团任选地经以下基团彼此独立地取代一或多次:羟基、卤素、C1‑
C4烷氧基、

S(O)
n

C1‑
C4烷基、苯基

C1‑
C3烷氧基或

NR9R
10
,且所述苯基基团任选地经以下基团彼此独立地取代一或多次:羟基、卤素、氰基、C1‑
C3烷基、C1‑
C3卤代烷基、C1‑
C3烷氧基或C1‑
C3卤代烷氧基,或R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成3至6元环,所述环任选地含有一个选自O、S、NH、NR
a
的杂原子,其中R
a
表示C1‑
C4烷基基团;R4表示羟基、C1‑
C4烷氧基或

NR
11
R
12
,或R2和R4一起表示*

C2‑
C5‑
烷二基

X1‑
**、*

C1‑
C2‑
烷二基

X2‑
C1‑
C3‑
烷二基

**或*

C1‑
C2‑
烷二基

X2‑
C2‑
C3‑
烷二基

X1‑
**以形成5至9元环,其中*表示所述基团对于R2的连接点,且**表示所述基团对于R4的连接点;R5表示氢、卤素、氰基、羟基、C1‑
C4烷基、C1‑
C4烷氧基、C1‑
C4卤代烷基、C1‑
C4卤代烷氧基、C3‑
C6环烷基、4至6元杂环烷基、

CO2‑
C1‑
C4烷基、

CO

NR9R
10


NR9R
10
;R6表示氢、卤素、氰基、羟基、C1‑
C4烷基、C1‑
C4烷氧基、C1‑
C4卤代烷基、C1‑
C4卤代烷氧基、C3‑
C6环烷基或

NR9R
10
;R7表示氢、卤素、氰基、羟基、C1‑
C4烷基、C1‑
C4烷氧基、C1‑
C4卤代烷基、C1‑
C4卤代烷氧基、C3‑
C6环烷基或

NR9R
10
;R8表示氢、卤素、氰基、羟基、C1‑
C4烷基、C1‑
C4烷氧基、C1‑
C4卤代烷基、C1‑
C4卤代烷氧基、C3‑
C6环烷基、1

R
15

C3‑
C6环烷基、

CO2‑
C1‑
C4烷基、

CO

NR9R
10


NR9R
10
、C1‑
C4羟基烷基、C1‑
C4烷氧基

C1‑
C4烷基

、C1‑
C4烷基

S

、C1‑
C4烷基

S

C1‑
C4烷基



S(=O)R



S(=O)2R



S(=O)2NH2、

S(=O)2NHR



S(=O)2N(R

)R”、

S(=O)(=NH)R

、4至6元杂环烷基或

OR
16
;R9和R
10
相同或不同,且彼此独立地表示氢、C1‑
C3烷基或叔丁氧基羰基或与它们所连接的氮原子一起形成4至6元含氮杂环,所述环任选含有一个选自O、S、NH、NR
a
的额外的杂原子,其中R
a
表示C1‑
C4烷基或C1‑
C4烷氧基羰基;
R
11
和R
12
相同或不同,且彼此独立地表示氢、C1‑
C4烷基、C2‑
C4羟基烷基、C1‑
C4烷氧基

C2‑
C4烷基

、R9R
10
N

C2‑
C4烷基

、C3‑
C6环烷基、4至7元杂环烷基,所述4至7元杂环烷基基团任选地经以下基团彼此独立地取代一次或两次:羟基、氧代、卤素、C1‑
C4烷基、C1‑
C4烷氧基或

NR9R
10
,或与它们所连接的氮原子一起形成4至6元含氮杂环,所述环任选含有一个选自O、S、NH、NR
a
的额外的杂原子,其中R
a
表示C1‑
C4烷基或C1‑
C4烷氧基羰基且任选地经以下基团彼此独立地取代一次或两次:羟基、卤素、C1‑
C4烷基、C1‑
C4烷氧基或

NR9R
10
,或与它们所连接的氮原子一起形成杂螺环烷基,该杂螺环烷基任选地经以下基团彼此独立地取代一次或两次:羟基、卤素、C1‑
C4烷基、C1‑
C4烷氧基或

NR9R
10
,或与它们所连接的氮原子一起形成桥接杂环烷基,该杂环烷基任选地经以下基团彼此独立地取代一次或两次:羟基、卤素、C1‑
C4烷基、C1‑
C4烷氧基或

NR9R
10
;R
13
表示氢、C1‑
C4烷基、苄基、4

甲氧基苄基或叔丁氧基羰基;R
14
表示氢、C1‑
C4烷基、苄基或4

甲氧基苄基;R
15
表示C1‑
C3烷基或C1‑
C3卤代烷基;R
16
表示C2‑
C6羟基烷基、C1‑
C4烷氧基

C2‑
C6烷基

或C3‑
C6环烷基;R

和R”彼此独立地表示C1‑
C6烷基、C1‑
C6卤代烷基或C3‑
C6环烷基;X1表示O、S(O)
m
或NR
13
;X2表示O、S(O)
m
或NR
14
;m表示0、1或2;n表示0、1或2;其多晶型物、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、互变异构体、N

氧化物、水合物及溶剂合物,以及其生理学上可接受的盐及这些盐的溶剂合物,以及其混合物。2.权利要求1所述的化合物,其中:R1表示苯基或单环杂芳基,其任选地经以下基团彼此独立地取代一至二次:卤素、羟基、C1‑
C4烷基、C1‑
C4烷氧基、C1‑
C4卤代烷基、C1‑
C4卤代烷氧基、C3‑
C6环烷基、C3‑
C6环烷基

C1‑
C4烷基

、C3‑
C6环烷基

O

、4至6元杂环烷基或

NR9R
10
;R2表示氢或C1‑
C4烷基;R3表示氢、C1‑
C4烷基、苯基或苯基

甲基,其中所述C1‑
C4烷基基团任选地经以下基团取代一次:羟基、甲氧基、

S(O)
n

甲基、苯基

甲氧基或

NR9R
10
且所述苯基基团任选地经羟基取代一次,或R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成3至6元环,所述环任选地包含一个氧原子;R4表示羟基、甲氧基或

NR
11
R
12
,或R2和R4一起表示选自以下的基团:
其中*表示所述基团与式(I)中的NH基团的连接点;R5表示氢、卤素、C1‑
C4烷基、甲氧基、三氟甲基或环丙基;R6表示氢、卤素或甲基;R7表示氢、卤素、甲基或甲氧基;R8表示氢、卤素或甲基;R9和R
10
相同或不同,且彼此独立地表示氢、甲基或叔丁氧基羰基;R
11
和R
12
相同或不同,且彼此独立地表示氢、C1‑
C3烷基或C3‑
C4环烷基,其中所述C1‑
C3烷基基团任选地取代有羟基;R
13
表示氢或甲基;X3表示CH2或NH;n表示0或2;其多晶型物、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、互变异构体、N

氧化物、水合物及溶剂合物,以及其生理学上可接受的盐及这些盐的溶剂合物,以及其混合物。3.权利要求1或2所述的化合物,其选自:(3S)
‑3‑
[(2

苯基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基)氨基]氮杂环庚
‑2‑
酮N2‑
(2

苯基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基)

D

丝氨酰胺N2‑
(2

苯基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基)

D

缬氨酰胺(2R)
‑2‑
[(2

苯基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基)氨基]丁酰胺(3R)
‑3‑
[(2

苯基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基)氨基]氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4

氯苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(4

氯苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(3

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(3

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(3

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(3

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮3

{[2

(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮3

{[2

(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮N2‑
[2

(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

D

丝氨酰胺(2R)
‑2‑
{[2

(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}丁酰胺(3R)
‑3‑
{[2

(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑

(3R)
‑3‑
{[2

(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮6

{[2

(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[2

(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6S)
‑6‑
{[2

(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮[(5S)
‑6‑
氨基
‑5‑
{[2

(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}
‑6‑
氧代己基]氨基甲酸叔丁酯N2‑
[2

(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

D

丝氨酰胺N2‑
[2

(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

D

亮氨酰胺3

{[2

(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮3

{[2

(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮N2‑
[2

(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

L

赖氨酰胺6

{[2

(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6S)
‑6‑
{[2

(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[2

(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(2

甲基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(2

甲基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮3

{[2

(2

甲基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮3

{[2

(2

甲基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮(6R)
‑6‑
{[2

(2

甲基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑

(6R)
‑6‑
{[2

(2

甲基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6S)
‑6‑
{[2

(2

甲基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(2

甲基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(2

甲基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(2

甲基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(2

甲基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[2

(三氟甲基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(3

甲基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[3

(三氟甲基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(2

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4

甲基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[4

(三氟甲基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(2

氯苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(3

氯苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(2

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(2

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(1H

吡唑
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(1

甲基

1H

吡唑
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(5

甲基

1H

吡唑
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(1

甲基

1H

吡唑
‑5‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(1

乙基
‑3‑
甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(1

乙基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(1,5

二甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑

(3R)
‑3‑
{[2

(2

甲基

1,3

噁唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(4

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(4

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(4

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮3

{[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮3

{[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮N2‑
[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

D

丝氨酰胺3

{[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}
‑1‑
甲基吡咯烷
‑2‑
酮N2‑
[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

L

丙氨酰胺N2‑
[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

D

亮氨酰胺N2‑
[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

L

缬氨酰胺N2‑
[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

L

酪氨酰胺N2‑
[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

L

丝氨酰胺N2‑
[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]丙氨酰胺3

{[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氧杂环丁烷
‑3‑
甲酰胺(2R)
‑2‑
{[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}丁酰胺(2R)
‑2‑
{[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}
‑2‑
苯基乙酰胺N2‑
[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

D

苯基丙氨酰胺N

[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

D

丝氨酸N2‑
[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

D

丙氨酰胺N

[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

D

亮氨酸N

[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

D

缬氨酸(2R)
‑2‑
{[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}丁酸N2‑
[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

D

蛋氨酰胺O

苄基

N2‑
[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

D

苏氨酰胺N2‑
[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]
‑2‑
甲基丙氨酰胺1

{[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}环戊烷
‑1‑
甲酰胺1

{[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}环己烷
‑1‑
甲酰胺[(5S)
‑6‑
氨基
‑5‑
{[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}
‑6‑
氧代己基]氨基甲酸叔丁酯
N2‑
[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

N

甲基

L

丙氨酰胺N2‑
[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

D

缬氨酰胺N

[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

D

缬氨酸甲酯N2‑
[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

N


‑2‑


D

丙氨酰胺N

环丙基

N2‑
[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

D

丙氨酰胺N

乙基

N2‑
[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

D

丙氨酰胺N2‑
[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

N

甲基

D

丙氨酰胺N

环丁基

N2‑
[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

D

丙氨酰胺N2‑
[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

N,N

二甲基

D

丙氨酰胺N

(2

羟乙基)

N2‑
[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

D

丙氨酰胺N

(3

羟基丙基)

N2‑
[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

D

丙氨酰胺(2R)
‑4‑
(甲磺酰基)
‑2‑
{[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}丁酰胺(2R)
‑2‑
{[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}
‑4‑
(甲磺酰基)丁酰胺N2‑
[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

L

赖氨酰胺6

{[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6S)
‑6‑
{[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}
‑1‑
甲基吡咯烷
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}
‑1‑
甲基吡咯烷
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(吡啶
‑2‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(吡啶
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(吡啶
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(哒嗪
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[4

(二甲氨基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(3

羟基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑

(3R)
‑3‑
{[2

(呋喃
‑2‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(3

甲基

1,2,4

噁二唑
‑5‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(3

乙基

1,2,4

噁二唑
‑5‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[3

(丙
‑2‑
基)

1,2,4

噁二唑
‑5‑
基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(3

叔丁基

1,2,4

噁二唑
‑5‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(3

环丙基

1,2,4

噁二唑
‑5‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[3

(三氟甲基)

1,2,4

噁二唑
‑5‑
基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[7


‑2‑
(3

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[7


‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[7


‑2‑
(4

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(3

甲氧基苯基)
‑7‑
甲基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(3

甲氧基苯基)
‑7‑
甲基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[7

甲基
‑2‑
(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4

甲氧基苯基)
‑7‑
甲基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(4

甲氧基苯基)
‑7‑
甲基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(3

甲氧基苯基)
‑8‑
甲基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(3

甲氧基苯基)
‑8‑
甲基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[8

甲基
‑2‑
(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[8


‑2‑
(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[8


‑2‑
(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑

(3S)
‑3‑
{[8


‑2‑
(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[8


‑2‑
(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[8


‑2‑
(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[8


‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(3

甲氧基苯基)
‑9‑
甲基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(3

甲氧基苯基)
‑9‑
甲基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(3

甲氧基苯基)
‑9‑
甲基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(3

甲氧基苯基)
‑9‑
甲基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[9

甲基
‑2‑
(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[9


‑2‑
(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[9


‑2‑
(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮3

{[9


‑2‑
(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮3

{[9


‑2‑
(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[10


‑2‑
(3

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[10


‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[10


‑2‑
(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[10


‑2‑
(4

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[10


‑2‑
(3

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[10


‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[10


‑2‑
(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[10


‑2‑
(4

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚

2

酮(3R)
‑3‑
{[2

(3

氟苯基)

10

(三氟甲基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4

甲氧基苯基)

10

(三氟甲基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)

10

(三氟甲基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4

氟苯基)

10

(三氟甲基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[10

环丙基
‑2‑
(3

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[10

环丙基
‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[10

环丙基
‑2‑
(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(3

甲氧基苯基)

10

甲基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮3

{[2

(3

甲氧基苯基)

10

甲基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮3

{[2

(3

甲氧基苯基)

10

甲基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(3

甲氧基苯基)

10

甲基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(3

甲氧基苯基)

10

甲基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[10

甲基
‑2‑
(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮N2‑
[10


‑2‑
(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

D

丙氨酰胺(3R)
‑3‑
{[10


‑2‑
(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[9


‑2‑
(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[9


‑2‑
(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[9


‑2‑
(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[9


‑2‑
(3

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(3

甲氧基苯基)

10

甲基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡
咯烷
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(3

甲氧基苯基)

10

甲基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮6

{[2

(4

甲氧基苯基)

10

甲基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(3R)
‑3‑
{[7


‑2‑
(吡啶
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[7


‑2‑
(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[1

(丙
‑2‑
基)

1H

吡唑
‑4‑
基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(2,3

二氯苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(2,5

二氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(2

乙氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(5

甲基

1,3,4

噁二唑
‑2‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4


‑2‑
氯苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(2,4

二氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[4

(甲基硫基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4

氟苯基)
‑7‑
(三氟甲基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4

甲氧基苯基)
‑7‑
(三氟甲基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[7

甲氧基
‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[7

环丙基
‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[7

环丙基
‑2‑
(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({7


‑2‑
[2

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[7


‑2‑
(3

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑

(3S)
‑3‑
{[7


‑2‑
(4

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[7


‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[7


‑2‑
(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[7


‑2‑
(4

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[7


‑2‑
(3

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[7


‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[7


‑2‑
(吡啶
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[7


‑2‑
(4

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[7


‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({7


‑2‑
[2

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)吡咯烷
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({7


‑2‑
[2

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)哌啶
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[7


‑2‑
(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[7


‑2‑
(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[7


‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[7


‑2‑
(3

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[7


‑2‑
(3

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[7


‑2‑
(4

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)
‑8‑
(三氟甲基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4

甲氧基苯基)
‑8‑
甲基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[8


‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[8


‑2‑
(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨
基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[9


‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[9


‑2‑
(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[9


‑2‑
(4

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[9


‑2‑
(2

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[9


‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[9


‑2‑
(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[9

甲氧基
‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[9

甲氧基
‑2‑
(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4

氟苯基)
‑9‑
甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(2

氟苯基)
‑9‑
甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4

甲氧基苯基)
‑9‑
甲基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[9


‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4

甲氧基苯基)

10

甲基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[10


‑2‑
(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[10

甲氧基
‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮2

(4

甲氧基苯基)
‑5‑
{[(3R)
‑2‑
氧代氮杂环庚烷
‑3‑
基]氨基}[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉

10

甲腈2

(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)
‑5‑
{[(3R)
‑2‑
氧代氮杂环庚烷
‑3‑
基]氨基}[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉

10

甲腈2

(4

氟苯基)
‑5‑
{[(3R)
‑2‑
氧代氮杂环庚烷
‑3‑
基]氨基}[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉

10

甲腈2

(3

氟苯基)
‑5‑
{[(3R)
‑2‑
氧代氮杂环庚烷
‑3‑
基]氨基}[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉

10

甲腈
2

(4

甲氧基苯基)
‑5‑
{[(3R)
‑2‑
氧代氮杂环庚烷
‑3‑
基]氨基}[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑7‑
甲酸甲酯(3R)
‑3‑
{[8

环丙基
‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮2

(4

甲氧基苯基)
‑5‑
{[(3R)
‑2‑
氧代氮杂环庚烷
‑3‑
基]氨基}[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉

10

甲酸甲酯(6R)
‑6‑
{[7


‑2‑
(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[2

(2

乙氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[2

(4


‑2‑
氯苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
({2

[4

(甲基硫基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[2

(1

甲基

1H

吡唑
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[2

(呋喃
‑2‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
({2

[4

(三氟甲基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[2

(4

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[2

(3

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
({2

[2

(三氟甲基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[2

(2,3

二氯苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[2

(1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[7

甲氧基
‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
({7


‑2‑
[2

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[7


‑2‑
(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[7


‑2‑
(3

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[7


‑2‑
(4

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮
杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[7


‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[7

甲基
‑2‑
(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[8

甲氧基
‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[2

(4

甲氧基苯基)
‑8‑
(三氟甲基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[2

(4

甲氧基苯基)
‑8‑
甲基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[8


‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[8


‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[9


‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[9


‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[9

甲氧基
‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[2

(4

甲氧基苯基)
‑9‑
甲基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6S)
‑6‑
{[10


‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6S)
‑6‑
{[10


‑2‑
(4

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6S)
‑6‑
{[10


‑2‑
(3

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6S)
‑6‑
{[10


‑2‑
(3

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[2

(4

甲氧基苯基)

10

(三氟甲基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[2

(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)

10

(三氟甲基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[2

(4

氟苯基)

10

(三氟甲基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[2

(3

氟苯基)

10

(三氟甲基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑

(6R)
‑6‑
{[2

(3

甲氧基苯基)

10

甲基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[2

(4

甲氧基苯基)

10

甲基[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[10

甲氧基
‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮6

{[10


‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮6

{[10


‑2‑
(4

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮6

{[10

环丙基
‑2‑
(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮6

{[10

环丙基
‑2‑
(3

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[10


‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6S)
‑6‑
{[10


‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[10


‑2‑
(4

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6S)
‑6‑
{[10


‑2‑
(4

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[10

环丙基
‑2‑
(3

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6S)
‑6‑
{[10

环丙基
‑2‑
(3

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[3

(羟基甲基)

1,2,4

噁二唑
‑5‑
基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[3

(甲氧基甲基)

1,2,4

噁二唑
‑5‑
基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
[(2

{3

[(二甲氨基)甲基]

1,2,4

噁二唑
‑5‑
基}[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基)氨基]氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[3

(2

羟乙基)

1,2,4

噁二唑
‑5‑
基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[4

(S

甲基磺亚胺酰基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R,R)
‑3‑
({2

[4

(S

甲基磺亚胺酰基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R,S)
‑3‑
({2

[4

(S

甲基磺亚胺酰基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨
基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[3

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[3

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)吡咯烷
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[3

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)哌啶
‑2‑
酮(3R)
‑1‑
甲基
‑3‑
({2

[3

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)吡咯烷
‑2‑
酮N2‑
{2

[3

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}

D

丝氨酰胺(2R)
‑2‑
({2

[3

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺(3S)
‑3‑
({2

[3

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮N

甲基

N2‑
{2

[3

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}

D

正缬氨酰胺N

丁基

N2‑
{2

[3

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}甘氨酰胺N

乙基
‑2‑
({2

[3

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺(2R)

N

乙基
‑2‑
({2

[3

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺(2S)

N

乙基
‑2‑
({2

[3

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺N

丙基

N2‑
{2

[3

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}

D

丙氨酰胺N2‑
{2

[3

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}正亮氨酰胺N2‑
{2

[3

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}

D

正亮氨酰胺N2‑
{2

[3

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}

L

正亮氨酰胺N

[2

(二甲氨基)乙基]

N2‑
{2

[3

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}

D

丙氨酰胺(3R)
‑3‑
({2

[4

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[4

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)吡咯烷
‑2‑
酮(3R)
‑1‑
甲基
‑3‑
({2

[4

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)吡咯烷
‑2‑
酮N2‑
{2

[4

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}

D

丝氨酰胺(2R)
‑2‑
({2

[4

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺
(3S)
‑3‑
({2

[4

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[4

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)哌啶
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4

甲氧基噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4

甲氧基噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4

甲氧基噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(4

甲氧基噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4

甲氧基噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}
‑1‑
甲基吡咯烷
‑2‑
酮(2R)
‑2‑
{[2

(4

甲氧基噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}丁酰胺N2‑
[2

(4

甲氧基噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

N

甲基

D

正缬氨酰胺(3R)
‑3‑
{[2

(噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮(2R)
‑2‑
{[2

(噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}丁酰胺(3R)
‑1‑
甲基
‑3‑
{[2

(噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(2

甲基噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(2

甲基噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(2

甲基噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(2

甲基噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮(3R)
‑1‑
甲基
‑3‑
{[2

(2

甲基噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮(2R)
‑2‑
{[2

(2

甲基噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}丁酰胺(3R)
‑3‑
{[2

(5

甲基噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(5

甲基噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑

(3R)
‑3‑
{[2

(5

甲基噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮(3R)
‑1‑
甲基
‑3‑
{[2

(5

甲基噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(5

甲基噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮N

甲基

N2‑
[2

(5

甲基噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

D

正缬氨酰胺(2R)
‑2‑
{[2

(5

甲基噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}丁酰胺(3R)
‑3‑
({2

[3,5

双(三氟甲基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[3,5

双(三氟甲基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)吡咯烷
‑2‑
酮(2R)
‑2‑
({2

[3,5

双(三氟甲基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺(3R)
‑3‑
({2

[5

(三氟甲基)吡啶
‑3‑
基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[4

(三氟甲基)吡啶
‑2‑
基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
({2

[4

(三氟甲基)吡啶
‑2‑
基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[4

(三氟甲基)吡啶
‑2‑
基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)哌啶
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[4

(三氟甲基)吡啶
‑2‑
基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)吡咯烷
‑2‑
酮(2R)
‑2‑
({2

[4

(三氟甲基)吡啶
‑2‑
基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺N

甲基

N2‑
{2

[4

(三氟甲基)吡啶
‑2‑
基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}

D

正缬氨酰胺(3R)
‑3‑
{[2

(3

氟吡啶
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[6

(三氟甲基)吡啶
‑2‑
基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(2R)
‑2‑
({2

[6

(三氟甲基)吡啶
‑2‑
基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺(3R)
‑3‑
({2

[4

(甲磺酰基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[4

(甲磺酰基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)吡咯烷
‑2‑

(3R)
‑3‑
({2

[4

(甲磺酰基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)哌啶
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
({2

[4

(甲磺酰基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(2R)
‑2‑
({2

[4

(甲磺酰基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺N2‑
{2

[4

(甲磺酰基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}

N

甲基

D

正缬氨酰胺(2R)
‑2‑
({2

[3

(甲磺酰基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺(2R)
‑2‑
{[2

(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}丁酰胺3

(5

{[(3R)
‑2‑
氧代氮杂环庚烷
‑3‑
基]氨基}[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑2‑
基)苯甲腈(2R)
‑2‑
{[2

(3

氰基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}丁酰胺3

(5

{[(3R)
‑2‑
氧代吡咯烷
‑3‑
基]氨基}[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑2‑
基)苯甲腈3

(5

{[(3R)
‑2‑
氧代哌啶
‑3‑
基]氨基}[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑2‑
基)苯甲腈3

(5

{[(3S)
‑2‑
氧代氮杂环庚烷
‑3‑
基]氨基}[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑2‑
基)苯甲腈(2R)
‑2‑
{[2

(4

氰基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}丁酰胺4

(5

{[(3R)
‑2‑
氧代氮杂环庚烷
‑3‑
基]氨基}[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑2‑
基)苯甲腈4

(5

{[(3R)
‑2‑
氧代吡咯烷
‑3‑
基]氨基}[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑2‑
基)苯甲腈4

(5

{[(3R)
‑2‑
氧代哌啶
‑3‑
基]氨基}[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑2‑
基)苯甲腈(3R)
‑3‑
{[2

(咪唑并[1,2

a]吡啶
‑7‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮N2‑
[2

(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

N


‑2‑


D

丙氨酰胺(3R)
‑3‑
{[2

(4

甲氧基苯基)
‑9‑
(丙
‑2‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4

氟苯基)
‑7‑
(丙
‑2‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(3

氟苯基)
‑7‑
(丙
‑2‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4

甲氧基苯基)
‑8‑
(丙
‑2‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4

甲氧基苯基)

10

(氧杂环丁
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4

甲氧基苯基)

10

(氧杂环己
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

(4

甲氧基苯基)
‑7‑
[1

(三氟甲基)环丙基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4

甲氧基苯基)
‑7‑
(1

甲基环丙基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮2

(4

甲氧基苯基)
‑5‑
{[(3R)
‑2‑
氧代氮杂环庚烷
‑3‑
基]氨基}[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑8‑
甲腈2

(4

甲氧基苯基)
‑5‑
{[(3R)
‑2‑
氧代氮杂环庚烷
‑3‑
基]氨基}[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑9‑
甲腈2

(4

氟苯基)
‑5‑
{[(3R)
‑2‑
氧代氮杂环庚烷
‑3‑
基]氨基}[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑7‑
甲腈2

(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)
‑5‑
{[(3R)
‑2‑
氧代氮杂环庚烷
‑3‑
基]氨基}[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑7‑
甲腈(3R)
‑3‑
{[10

(二氟甲基)
‑9‑
甲基
‑2‑
(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[8

(二氟甲基)
‑9‑
甲基
‑2‑
(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[7

(二氟甲基)
‑9‑
甲基
‑2‑
(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({9

甲基
‑2‑
[1

甲基
‑3‑
(三氟甲基)

1H

吡唑
‑4‑
基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(6R)
‑6‑
({2

[3

(二甲氨基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[2

(3,4

二甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[2

(4

甲氧基
‑2‑
甲基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
({2

[4

(环丙氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[2

(5

溴呋喃
‑2‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[2

(3

氨基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
({2

[1

(2

羟乙基)

1H

吡唑
‑4‑
基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
[(2

{4

[(丙
‑2‑
基)氧基]苯基}[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基)氨基]

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
({2

[1

(环丙基甲基)

1H

吡唑
‑4‑
基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[10


‑2‑
(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[2

(4

甲氧基苯基)
‑9‑
(三氟甲基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑

(6R)
‑6‑
{[7


‑2‑
(3

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[7


‑2‑
(4

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[7


‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[2

(4

甲氧基苯基)
‑7‑
(三氟甲基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[2

(4

氟苯基)
‑7‑
(三氟甲基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[2

(3

氟苯基)
‑7‑
(三氟甲基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[2

(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)
‑7‑
(三氟甲基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[7


‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[7


‑2‑
(4

氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[7


‑2‑
(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
{[2

(4

甲氧基苯基)
‑7‑
(丙
‑2‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
({2

(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)
‑7‑
[1

(三氟甲基)环丙基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(6R)
‑6‑
({2

(4

甲氧基苯基)
‑7‑
[1

(三氟甲基)环丙基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)

1,4

二氮杂环庚
‑5‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[1

(2

甲氧基乙基)

1H

吡唑
‑4‑
基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮3

{[2

(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环辛
‑2‑
酮(2S)
‑2‑
{[2

(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}丁酰胺(3R)
‑3‑
{[2

(1

甲基

1H

1,2,3

三唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮1

{[2

(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}环丙
‑1‑
甲酰胺4

(5

{[(3S)
‑2‑
氧代氮杂环庚烷
‑3‑
基]氨基}[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑2‑
基)苯甲腈N

丁基

N2‑
{2

[4

(甲磺酰基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}甘氨酰胺N2‑
{2

[4

(甲磺酰基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}

N

丙基

D

丙氨酰胺(3R)
‑3‑
({2

[4


‑2‑
(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑

N

丁基

N2‑
[2

(3

氰基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]丙氨酰胺(2S)
‑2‑
{[2

(3

氰基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}丁酰胺3

(5

{[2

氧代氮杂环辛
‑3‑
基]氨基}[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑2‑
基)苯甲腈(3R)
‑3‑
({2

[3

(甲磺酰基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(2R)
‑2‑
{[2

(3

溴苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}丁酰胺(3R)
‑3‑
({2

[3

(二甲氨基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮3

({2

[3

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环辛
‑2‑
酮(2S)
‑2‑
({2

[3

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺(3R)
‑3‑
({2

[3

(甲基硫基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(2S)
‑2‑
({2

[2

(甲磺酰基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺(2R)
‑2‑
({2

[2

(甲磺酰基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺(3R)
‑3‑
{[2

(2

溴苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(2

溴苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(2

溴苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[2

(二甲氨基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[2

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
({2

[2

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[2

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)哌啶
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[2

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)吡咯烷
‑2‑
酮(3R)
‑1‑
甲基
‑3‑
({2

[2

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)吡咯烷
‑2‑
酮3

({2

[2

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环辛
‑2‑
酮(2S)
‑2‑
({2

[2

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺N

乙基
‑2‑
({2

[2

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺N

甲基

N2‑
{2

[2

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}

D

正缬氨酰胺
N

丙基

N2‑
{2

[2

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}

D

丙氨酰胺N

丁基

N2‑
{2

[2

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}甘氨酰胺N2‑
{2

[2

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}正亮氨酰胺N2‑
{2

[2

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}

D

丝氨酰胺(2R)
‑2‑
({2

[2

(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺(3R)
‑3‑
({2

[2

(二氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
({2

[2

(二氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[2

(二氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)哌啶
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[2

(二氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)吡咯烷
‑2‑
酮3

({2

[2

(二氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环辛
‑2‑
酮(2S)
‑2‑
({2

[2

(二氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺(2R)
‑2‑
({2

[2

(二氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺N2‑
{2

[2

(二氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}

N

甲基

D

正缬氨酰胺(3R)
‑3‑
({2

[2

(甲基硫基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(5

氟吡啶
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(5

氯吡啶
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(3

氟吡啶
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(3

氟吡啶
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(3

氟吡啶
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮(2R)
‑2‑
{[2

(3

氟吡啶
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}丁酰胺N

丁基

N2‑
[2

(3

氟吡啶
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]甘氨酰胺N2‑
[2

(3

氟吡啶
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

N

甲基

D

正缬氨酰胺N2‑
[2

(3

氟吡啶
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]

N

丙基

D

丙氨酰胺(3R)
‑3‑
({2

[2

(三氟甲基)吡啶
‑3‑
基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮
杂环庚
‑2‑
酮(2R)
‑2‑
({2

[2

(三氟甲基)吡啶
‑3‑
基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺(3R)
‑3‑
({2

[4

(三氟甲基)吡啶
‑3‑
基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(2R)
‑2‑
({2

[4

(三氟甲基)吡啶
‑3‑
基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺(3R)
‑3‑
({2

[5


‑2‑
(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
({2

[5


‑2‑
(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮N2‑
{2

[5


‑2‑
(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}

N

甲基

D

正缬氨酰胺N2‑
{2

[5


‑2‑
(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}

N

丙基

D

丙氨酰胺(2R)
‑2‑
({2

[5


‑2‑
(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺(3R)
‑3‑
({2

[5


‑2‑
(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
({2

[5


‑2‑
(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[5


‑2‑
(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)哌啶
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[5


‑2‑
(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)吡咯烷
‑2‑
酮N2‑
{2

[5


‑2‑
(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}

N

甲基

D

正缬氨酰胺N2‑
{2

[5


‑2‑
(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}

N

丙基

D

丙氨酰胺N

丁基

N2‑
{2

[5


‑2‑
(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}甘氨酰胺(2R)
‑2‑
({2

[5


‑2‑
(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺(3R)
‑3‑
({2

[5


‑2‑
(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
({2

[5


‑2‑
(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(2R)
‑2‑
({2

[5


‑2‑
(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺
(3R)
‑3‑
({2

[4

甲氧基
‑2‑
(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
({2

[4

甲氧基
‑2‑
(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮N2‑
{2

[4

甲氧基
‑2‑
(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}

N

甲基

D

正缬氨酰胺(2R)
‑2‑
({2

[4

甲氧基
‑2‑
(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺(3R)
‑3‑
({2

[4

甲氧基
‑2‑
(三氟甲基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
({2

[4

甲氧基
‑2‑
(三氟甲基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(2S)
‑2‑
({2

[4

甲氧基
‑2‑
(三氟甲基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺(2R)
‑2‑
({2

[4

甲氧基
‑2‑
(三氟甲基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺(3R)
‑3‑
({2

[4


‑2‑
(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[4


‑2‑
(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
({2

[4


‑2‑
(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[4


‑2‑
(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)哌啶
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[4


‑2‑
(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)吡咯烷
‑2‑
酮N

丁基

N2‑
{2

[4


‑2‑
(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}丙氨酰胺(2S)
‑2‑
({2

[4


‑2‑
(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺(2R)
‑2‑
({2

[4


‑2‑
(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺(2S)
‑2‑
({2

[4


‑2‑
(三氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺(3R)
‑3‑
({2

[4


‑2‑
(二氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
({2

[4


‑2‑
(二氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[4


‑2‑
(二氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)
哌啶
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
({2

[4


‑2‑
(二氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)吡咯烷
‑2‑
酮3

({2

[4


‑2‑
(二氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环辛
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
({2

[4


‑2‑
(二氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)
‑1‑
甲基氮杂环庚
‑2‑
酮(2R)
‑2‑
({2

[4


‑2‑
(二氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺(2S)
‑2‑
({2

[4


‑2‑
(二氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)丁酰胺N

丁基

N2‑
{2

[4


‑2‑
(二氟甲氧基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}丙氨酰胺(3R)
‑3‑
({2

[1

(二氟甲基)

1H

吡唑
‑4‑
基][1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基}氨基)氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(1

环丙基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(3,5

二甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(5

溴呋喃
‑2‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4

甲基噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3S)
‑3‑
{[2

(4

甲基噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4

甲基噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}哌啶
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4

甲基噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}吡咯烷
‑2‑
酮(2R)
‑2‑
{[2

(4

甲基噻吩
‑3‑
基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}丁酰胺(3R)
‑3‑
{[2

(4

氟苯基)
‑9‑
(三氟甲基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(2

氟苯基)
‑9‑
(三氟甲基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4

甲氧基苯基)
‑9‑
(三氟甲基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(1

甲基

1H

吡唑
‑4‑
基)
‑9‑
(三氟甲基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[9

环丙基
‑2‑
(4

甲氧基苯基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮
杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[2

(4

甲氧基苯基)
‑8‑
(三氟甲基)[1,2,4]三唑并[1,5

c]喹唑啉
‑5‑
基]氨基}氮杂环庚
‑2‑
酮(3R)
‑3‑
{[8

甲氧基
‑2‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员:J勒弗兰克N施米斯L佐恩RM迈尔SA赫伯特J冈瑟I古彻L罗斯B巴德D斯托基格特M戈尔贾纳茨C科伯B布克曼S贝姆U博特M普拉坦D鲍曼
申请(专利权)人:拜耳医药股份有限公司
类型:发明
国别省市:

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