一种口服JAK通路抑制剂的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种口服JAK通路抑制剂的制备方法，属于有机药物合成领域。具体涉及JAK通路抑制剂(3R,4R)

【技术实现步骤摘要】
一种口服JAK通路抑制剂的制备方法


[0001]本专利技术属于有机药物合成
，具体涉及(3R,4R)
‑4‑
甲基
‑3‑
(甲基
‑
1H
‑
吡咯并[2,3
‑
d] 嘧啶
‑4‑
氨基)
‑
β
‑
氧
‑1‑
哌啶丙腈枸橼酸盐的制备方法。

技术介绍

[0002](3R,4R)
‑4‑
甲基
‑3‑
(甲基
‑
1H
‑
吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶
‑4‑
氨基)
‑
β
‑
氧
‑1‑
哌啶丙腈枸橼酸盐的通用名为枸橼酸托法替布(英文名Tofacitinib Citrate)，是辉瑞公司研发的一种口服JAK通路抑制剂，JAK/STAT是一类重要的细胞因子信号传导通路，与血液系统疾病、肿瘤、类风湿性关节炎及银屑病等许多疾病相关。与当前多数其他类风湿关本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种口服JAK通路抑制剂的制备方法，其特征在于，步骤如下：(1)式4化合物、在Pd/C、供氢体于水中发生反应；(2)将(1)得到的反应液调节pH为中性，加入有机溶剂萃取并且后处理得到式3化合物；(3)式3化合物与氰基乙酸酯在DBU催化下于质子性溶剂中反应，制备式2化合物，然后成盐。2.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，步骤(1)所述的供氢体为乙酸和甲酸钠。3.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：蒋玉伟，于学珍，许鹏飞，
申请(专利权)人：南京佰麦生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：