一种仑伐替尼N-氧化物杂质的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种仑伐替尼杂质的制备方法。其特征在于：以仑伐替尼游离碱为起始原料，在氧化剂的作用下，制备得到仑伐替尼N

【技术实现步骤摘要】
一种仑伐替尼N
‑
氧化物杂质的制备方法


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及一种仑伐替尼杂质的制备方法。

技术介绍

[0002]仑伐替尼是一种小分子口服多靶点抑制剂，作用于VEGFR2(血管内皮细胞生长因子受体2)(KDR)/VEGFR3(Flt
‑
4)最有效，IC50为4nM/5.2，对VEGFR1/Flt
‑
1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1(成纤维细胞生长因子受体1)的PDGFRα/β选择性高10倍左右。其作为一种多酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，被卫材(Eisai)公司开发用于多种癌症的治疗，如滤泡状和乳头状甲状腺癌、肝细胞癌 (HCC)，子宫内膜癌，黑色素瘤，卵巢癌，肾细胞癌 (RCC)，非小细胞肺癌(NSCLC)和神经胶质瘤。
[0003]仑伐替尼，化学名称为4
‑
[3
‑
氯
‑4‑
(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]‑7‑
甲氧基
‑6‑ꢀ
喹啉甲酰胺，具体结构如式Ⅱ：本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种仑伐替尼N
‑
氧化物（Ⅰ）的制备方法，其特征在于，以仑伐替尼游离碱为起始原料，溶于有机溶剂中，在氧化剂的作用下，制备得到仑伐替尼N
‑
氧化物杂质。2.根据权利要求1所述的制备方法：仑伐替尼与氧化剂的摩尔比为1:1～1:10。3.根据权利要求1所述的制备方法：其特征在于，所用的有机溶剂为C1
‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：李桃园，许鹏飞，蒋玉伟，
申请(专利权)人：南京佰麦生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：