一种吗替麦考酚酯冻干制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种环糊精包合的吗替麦考酚酯冻干制剂组合物和制备方法，以吗替麦考酚酯为活性成分，磺丁基倍他环糊精钠、盐酸、枸橼酸钠、氢氧化钠和注射用水为辅料，经过溶解、酸化、过滤、调节pH值至3.3~3.9、定容、过滤、灌装、冷冻干燥、冲入无菌氮气，轧盖制备而得的安全稳定的制剂。该药物配方选择了更安全的磺丁基倍他环糊精钠，并探索出特定的pH值下组合物稳定的制备工艺，避免了现有技术中使用吐温80在静脉给药存在的安全隐患，本发明专利技术大大提高用药安全性。安全性。

【技术实现步骤摘要】
一种吗替麦考酚酯冻干制剂及其制备方法


[0001]本专利技术涉及一种吗替麦考酚酯的高水溶性组合物，属于药物制剂领域。

技术介绍

[0002]吗替麦考酚酯由罗氏(ROCHE)制药公司研制开发，吗替麦考酚酸(mycophenolicacid，MPA)的2一乙基酯类衍生物，为一种免疫抑制剂，可抑制T淋巴细胞、B淋巴细胞中嘌呤的合成，对增殖的淋巴细胞有很高的选择作用，还能通过直接抑制细胞增殖来抑制抗体的形成。临床上主要用于预防同种肾移植患者的排斥反应和治疗难治性排斥反应，可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。MMF是一种前药，在体循环中检测不到MMF，代谢为活性成分MPA。化学名为：(E)
‑6‑
(4
‑
羟基
‑6‑
甲氧基
‑7‑
甲基
‑3‑
氧代
‑
1,3
‑
二氢异苯并呋喃
‑5‑
基)
‑4‑
甲基
‑4‑
己烯酸2
‑
(吗啉
‑4‑<br/>基)乙酯，1本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种吗替麦考酚酯冻干制剂的药物组合物，其特征在于由吗替麦考酚酯、增溶剂磺丁基倍他环糊精钠和其他药用辅料，其中吗替麦考酚酯与磺丁基倍他环糊精钠的重量比为1:2.5~1:3.5，且组合物具有特定的pH值。2.根据权利要求1所述的吗替麦考酚酯冻干制剂的药物组合物，其特征在于冻干制剂的药物组合物的pH值为3.3~3.9。3.根据权利要求1所述的吗替麦考酚酯冻干制剂的药物组合物，其特征在于其磺丁基倍他环糊精钠的取代度为6.5。4.根据权利要求1所述的吗替麦考酚酯冻干制剂的药物组合物，其特征在于所述的药用辅料还包含药用助剂枸橼酸钠和盐酸。5.根据权利要求1所述的吗替麦考酚酯冻干制剂的药物组合物，其特征在于其制备方法包含以下步骤：（1）首先将2.5~3.5份质量的磺丁基倍他环糊精钠加入至16份质量的注射用水中，搅拌溶解，然后加入1份质量的吗替麦考酚酯，搅拌均匀，接着加入0.014份质量的枸橼酸钠和2份质量的1mol/L盐酸溶液，维持溶液温度30~40℃，搅拌30min后经0.45μm孔径的PES滤芯滤过，根据溶液pH以1mol/L盐酸或1mol/L氢氧化钠调节pH值，pH值至3.3~3.9，最后加入注射用水至溶液总质量为25.25份，搅拌均匀，经串联的两级0.22μm孔径的PES滤芯滤过，灌装至无菌西林瓶中，盖上溴化丁基胶塞，保持为半开状态；（2）将盛有药液的西林瓶转移至冷冻干燥箱内，以
‑
0.25℃/min的速率降温至制品的温度为
‑
8~
‑
16℃，并在此温度保持1...

【专利技术属性】
技术研发人员：米多龙，蒋玉伟，鲍晓芳，
申请(专利权)人：南京佰麦生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：