靶向PPARγ的甘草次酸类衍生物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了靶向PPARγ的甘草次酸类衍生物及其制备方法和用途，涉及含甘草次酸骨架的PPARγ激动剂。靶向PPARγ的甘草次酸类衍生物，其结构式如式I所示。本发明专利技术的含有肉桂酸结构的甘草次酸衍生物对癌细胞具有明显的抑制作用，且所用原料便宜，简单易得，反应步骤少，适合工业化生产，是一类具有巨大潜力的药品。是一类具有巨大潜力的药品。是一类具有巨大潜力的药品。

【技术实现步骤摘要】
靶向PPAR
γ
的甘草次酸类衍生物及其制备方法和用途


[0001]本专利技术涉及含甘草次酸骨架的PPARγ激动剂，具体涉及靶向PPARγ的甘草次酸类衍生物及其制备方法和用途。

技术介绍

[0002]甘草次酸(Glycyrrhetinic Acid，GA)是一种从传统中草药甘草的根茎提取出来的五环三萜类化合物，主要以18
‑
β
‑
甘草次酸为主。通过不断的研究发现甘草次酸及其衍生物具有抗炎、抗溃疡、抗病毒、抗肿瘤、抗过敏、降血脂、促进胰岛素吸收等多方面的作用。但是甘草次酸本身对肿瘤的抑制作用非常微弱。
[0003]授权公告号为CN108558986B的申请专利公开了含哌嗪结构的甘草次酸类衍生物及其制备方法与用途，其通过将哌嗪环引入甘草次酸的C3位，可以增强甘草次酸的各类生物活性。同时其专利技术甘草次酸衍生物的苯基哌嗪取代基能够有效地和PPARγ的H12螺旋形成的活性口袋约束腔结合，起到类似于“船锚”的作用，把分子锚定在PPARγ上；甘草次酸的主体骨架则位于约束腔的开口附近，可以形成强有力本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种靶向PPARγ的甘草次酸类衍生物，其结构式如式I所示：其中，R是H原子或者R为H原子被单取代、双取代、三取代、四取代或五取代，且R选自卤素、甲基、甲氧基、硝基、卤素取代的甲基和卤素取代的甲氧基。2.如权利要求1所述的甘草次酸类衍生物，其特征在于，R为单取代、双取代或三取代。3.如权利要求2所述的甘草次酸类衍生物，其特征在于，所述R为2
‑
甲基、3
‑
甲基、4
‑
甲基、2
‑
硝基、3
‑
硝基、4
‑
硝基、2
‑
氟、3
‑
氟、4
‑
氟、2
‑
氯、3
‑
氯、4
‑
氯、2
‑
溴、3
‑
溴、4
‑
溴、2,3
‑
二甲氧基、2,4
‑
二甲氧基、2,5
‑
二甲氧基、2,6
‑
二甲氧基、3,4
‑
二甲氧基、3,5
‑
二甲氧基、3,6
‑
二甲氧基、2,3
‑
二氯、2,4
‑
二氯、2,5
‑
二氯、2,6
‑
二氯、3,4
‑
二氯、3,5
‑
二氯、3,6
‑
二氯、2,3
‑
二溴、2,4
‑
二溴、2,5
‑
二溴、2,6
‑
二溴、3,4
‑
二溴、3,5
‑
二溴、3,6
‑
二溴、2,3
‑
二氟、2,4
‑
二氟、2,5
‑
二氟、2,6
‑
二氟、3,4
‑
二氟、3,5
‑
二氟、3,6
‑
二氟、2,3
‑
二甲基、2,4
‑
二甲基、2,5
‑
二甲基、2,6
‑
二甲基、3,4
‑
二甲基、3,5
‑
二甲基、3,6
‑
二甲基、2,3
‑
二硝基、2,4
‑
二硝基、2,5
‑
二硝基、2,6...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙娟，张邑衡，方泽瑜，吴元锋，宋新杰，张尧，黄娟，
申请(专利权)人：浙江科技学院，
类型：发明
国别省市：