对位取代的不对称脲及其医疗用途制造技术

本文涉及对位取代的不对称脲及其医疗用途，具体披露了用于预防和/或治疗由胃饥饿素受体病理生理学介导的疾病的化合物、组合物和方法。该化合物具有通式(I)：或其药学上可接受的盐。受的盐。受的盐。

【技术实现步骤摘要】
对位取代的不对称脲及其医疗用途
[0001]相关申请
[0002]本申请为2015年3月6日提交的、专利技术名称为“对位取代的不对称脲及其医疗用途”、申请号为201580011982.7的中国专利技术专利申请的分案申请。
[0003]本申请要求2014年3月7日提交的美国临时申请序列号61/949/664的优先权，其通过引用被整体并入本文。


[0004]本专利技术涉及新型不对称脲化合物，其医疗用途，特别是在治疗由胃饥饿素受体调节的医学疾病中的医疗用途。
[0005]专利技术背景
[0006]生长激素促分泌素受体(GHS
‑
R)调节许多生理过程，包括生长激素(GH)释放、新陈代谢和食欲。其内源性配体是胃饥饿素，一种主要由胃中的内分泌细胞产生的循环激素。胃饥饿素是具有生物活性所需的酰基侧链的28个氨基酸肽(Kojima等人,Nature,402,656
‑
660,1999)。胃饥饿素已显示出在中枢和外周施用时，刺激生长激素(GH)释放并且增加食物摄取量(Wren等人,Endocrinolo本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.化合物式I:或其药学上可接受的盐，其中虚线表示可选的键；X为CH；Z是NR9；R1是C1‑6烷基；R3是H；R4是C1‑6烷基；R5是可选地被1
‑
3个取代基取代的吡嗪基，其中所述取代基选自卤素、CN、CO2(C1‑6烷基)、NR
14
R
15
、CONR
14
R
15
、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷基、C1‑6羟基烷基，或R5是被环烷基取代的C2‑6炔基；R6为H；R7是卤素；R9是C1‑6烷基；R
14
和R
15
各自独立地为H、C1‑6烷基；r是1或2；s是0；以及n是1
‑
3。2.如权利要求1所述的化合物，其中Z是NCH3。3.如权利要求1所述的化合物，其中所述C1‑6烷基是甲基或乙基。4.如权利要求1所述的化合物，其中所述环烷基是环丙基、环己基或环己烯基。5.如权利要求1所述的化合物，其中所述卤素是Cl、I或F。6.如权利要求1所述的化合物，其中所述C2‑6炔基是C2炔基。7.权利要求1所述的化合物，具有式IIIa或IIIb：或其药学上可接受的盐，其中:R
16
是环丙基；和
R
17
是H或卤素。8.权利要求1所述的化合物，其选自下组：
或其药学上可接受的盐。9.一种药物组合物，包含治疗有效量的权利要求1至8中任一项的化合物和一种或多种药学上可接受的赋形剂。10.权利要求1至8中任一项的化合物在制备用于治疗人类受试者中与生长素释放肽受体的表达或活性相关的疾病的药物中的用途。包括向所述受试者施用有效量的权利要求1至8中任一项的化合物。11.如权利要求10所述的用途，其中所述疾病是肥胖症、超重、饮食失调、糖尿病、代谢综合征、癌症引起的恶病质、充血性心力衰竭、衰老或AIDS引起的消瘦、慢性肝衰竭、慢性阻塞性肺病、胃肠道疾病、胃病或物质滥用。12.如权利要求11所述的用途，其中所述代谢综合征选自糖尿病、I型糖尿病、...

【专利技术属性】
技术研发人员：克劳迪奥，
申请(专利权)人：赫尔森保健股份公司，
类型：发明
国别省市：