一种光学纯胺类化合物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种光学纯胺类化合物及其制备方法与应用。本发明专利技术通过廉价金属碳氢键活化反应直接引入光学纯的β

【技术实现步骤摘要】
一种光学纯胺类化合物及其制备方法与应用


[0001]本专利技术属于有机化学合成
，尤其涉及一种光学纯胺类化合物及其制备方法与应用。

技术介绍

[0002]光学纯的β
‑
芳香或烯基胺是许多具有生物活性的药物的活性基团，这种结构普遍存在于许多药物结构中，如左旋甲状腺素(Levothyroxine)用于患有甲状腺疾患的患者的激素替代治疗，盐酸坦洛新缓释片(Tomsulosin)用于前列腺增生所致的疾病，Januvia用于2
‑
型糖尿病的治疗，抗糖尿病DPPIV抑制剂(Antidiabetle DPPIV
‑
inhibitor)，Vyvanse用于治疗注意缺陷多动症患者，洛匹那韦(Lopinavir)用于HIV的治疗，福莫特罗(Formoterol)用于慢性哮喘与慢性阻塞性肺病的维持治疗与预防发作，利托那韦(Ritonavir)用于单独或与抗逆转录病毒的核苷类药物合用治疗晚期或非进行性的艾滋病病人，拉替拉韦(Darunavir)用于治疗人类免疫缺陷病毒I型(HIV
‑
1)感染本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种光学纯胺类化合物的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：(1)将原料、β
‑
卤代手性胺化合物、镍催化剂、锰粉、碳酸钠、溶剂按摩尔体积比(0.2～1.0)mmol：(0.3～1.5)mmol：(0.01～0.05)mmol：(0.4～2.0)mmol：(0.4～2.0)mmol：(1～5)mL加入到反应容器中进行混合，将混合产物置于惰性气体环境、120～150℃条件下反应12～36小时，得到反应产物；所述原料为芳香甲酰胺或烯酰胺类衍生物；(2)将所述反应产物进行纯化后，得到β
‑
芳香基或烯基的光学纯胺类化合物。2.如权利要求1所述的光学纯胺类化合物的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，所述原料选自2
‑
甲基
‑
N
‑
(喹啉
‑8‑
基)苯甲酰胺、2
‑
氟
‑
N
‑
(喹啉
‑8‑
基)苯甲酰胺、2
‑
苯基
‑
N
‑
(喹啉
‑8‑
基)苯甲酰胺、N
‑
(喹啉
‑8‑
基)苯甲酰胺、4
‑
甲氧基
‑
N
‑
(喹啉
‑8‑
基)苯甲酰胺、3
‑
甲基
‑
N
‑
(喹啉
‑8‑
基)苯甲酰胺、3
‑
甲氧基
‑
N
‑
(喹啉
‑8‑
基)苯甲酰胺、3
‑
苯基
‑
N
‑
(喹啉
‑8‑
基)苯甲酰胺、3
‑
碘
‑
N
‑
(喹啉
‑8‑
基)苯甲酰胺、3
‑
三氟甲基
‑
N
‑
(喹啉
‑8‑
基)苯甲酰胺、3
‑
乙酰基
‑
N
‑
(喹啉
‑8‑
基)苯甲酰胺、2
‑
甲基
‑
N
‑
(喹啉
‑8‑
基)
‑2‑
萘酰胺、N
‑
(喹啉
‑8‑
基)噻吩
‑2‑
羧酰胺、N
‑
(喹啉
‑8‑
基)甲基丙烯酰胺、2
‑
苄基
‑
N
‑
(喹啉
‑8‑
基)丙烯酰胺、(E)
‑2‑
甲基
‑3‑
苯基
‑
N
‑
(喹啉
‑8‑
基)丙烯酰胺、(E)
‑
2,3
‑
二苯基
‑
N
‑
(喹啉
‑8‑
基)丙烯酰胺、N
‑
(喹啉
‑8‑
基)环戊
‑1‑
烯
‑1‑
羧酰胺、N
‑
(喹啉
‑8‑
基)环己
‑1‑
烯
‑1‑
羧酰胺、(8R,9S,13S,14S)
‑
13
‑
甲基
‑
17
‑
氧代
‑
N
‑
(喹啉
‑8‑
基)
‑
7,8,9,11,12,13,14,15,16,17
‑
十氢
‑
6H环戊[a]菲
‑3‑
羧酰胺、(3S,8R,9S,10R,13S,14S)
‑
10,13
‑
二甲基
‑
17
‑
(喹啉
‑8‑
基氨基甲酰基)
‑
2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15
‑
十二烷基
‑

【专利技术属性】
技术研发人员：田杰生，刘端阳，李瑞琪，
申请(专利权)人：西北工业大学，
类型：发明
国别省市：