【技术实现步骤摘要】
新型中枢性生长激素释放肽激动剂及其医学用途
[0001]本申请是申请日为2019年3月14日、申请号为201980021301.3、名称为“新型中枢性生长激素释放肽激动剂及其医学用途”的专利技术申请的分案。
技术介绍
[0002]生长激素释放肽(Ghrelin)是胃肠道中生长激素释放细胞(ghrelinergic cells)产生的一种天然肽激素,在中枢神经系统中起神经肽的作用。Ghrelin的生物学靶标是G蛋白偶联的Ghrelin受体(GHSR),最早于1996年被克隆(1)。现已知两种受体亚型1a和1b,但是只有前者能够激活信号转导(2)。GHSR主要在神经系统以及参与多种生理过程的多个非神经器官中表达(2
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4)。Ghrelin肽主要参与食欲的调节,在调节能量的分布和使用率方面也起着重要作用。Ghrelin肽作用于下丘脑脑细胞,可以增加饥饿感,又能增加胃酸分泌和胃肠蠕动,为机体摄取食物做好准备。Ghrelin肽在调节多巴胺神经元的奖励感知中也起着重要作用,多巴胺神经元通过其共定位受体以及其与多巴胺和乙酰胆碱的相互作用将 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.化合物3
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(1
‑
(2,3
‑
二氯
‑4‑
甲氧基苯基)乙基)
‑1‑
甲基
‑1‑
(1,3,3
‑
三甲基哌啶
‑4‑
基)脲一盐酸盐在用于制备用于治疗和/或预防中枢神经系统中生长素释放肽受体介导的医学病症的药物中的用途,其中所述化合物可渗透血脑屏障。2.如权利要求1的用途,其中所述医学病症选自神经根增生,神经病,神经疼痛,脑脊髓炎,帕金森氏病,阿尔茨海默氏病,认知障碍,迷走神经过度刺激,心动过速。3.如权利要求2的用途,其中所述神经病是化学疗法诱导的神经病。4.如权利要求3的用途,其中所述化学疗法诱导的神经病是由蛋白酶体抑制剂或烷基...
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