作为JAK抑制剂的[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶类化合物及其应用制造技术

本发明专利技术公开了作为JAK抑制剂的[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶类化合物，以及在制备治疗JAK1或/和TYK2相关疾病的药物中的应用。具体涉及式(Ⅰ)所示化合物、其异构体或其药学上可接受的盐。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为JAK抑制剂的[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶类化合物及其应用本申请主张如下优先权：CN201810968207.6，申请日2018.08.23。
本专利技术涉及作为JAK抑制剂的[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶类化合物，以及在制备治疗JAK1或/和TYK2相关疾病的药物中的应用。具体涉及式(I)所示化合物、其异构体或其药学上可接受的盐。
技术介绍
JAK属于参与炎症、自身免疫疾病、增殖性疾病、移植排斥、涉及软骨更新(turnover)受损的疾病、先天软骨畸形和/或与IL6分泌过多相关的疾病的酪氨酸激酶家族。本专利技术还提供所述化合物、含有所述化合物的药物组合物的生产方法和通过施用本专利技术化合物预防和/或治疗炎症、自身免疫疾病、增殖性疾病、移植排斥、涉及软骨更新受损的疾病、先天软骨畸形和/或与IL6分泌过多相关的疾病的方法。Janus激酶(JAK)是转导细胞因子信号从膜受体到STAT转录因子的细胞质酪氨酸激酶。现有技术已经描述了四种JAK家族成员：JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。当细胞因子与其受体结合时本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(I)化合物、其异构体或其药学上可接受的盐，/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180823 CN 2018109682076式(I)化合物、其异构体或其药学上可接受的盐，



其中，
E
1和E
2分别独立地选自单键、-CH
2-或-(CH
2)
2-；

L
1选自单键、-(CH
2)
g-、-C(＝O)-或-C(＝O)-(CH
2)
h-；

m为1或2；
n为1或2；
g为1、2或3；
h为1、2或3；
R
1选自H、CN、C
1-6烷基或3～6元环烷基，其中所述C
1-6烷基和3～6元环烷基任选被1、2或3个R
a取代；

R
2选自H、F、Cl、Br、I或C
1-3烷基，其中所述C
1-3烷基任选被1、2或3个R
b取代；

R
3、R
4和R
5分别独立地选自H、F、Cl、Br、I或C
1-3烷基，其中所述C
1-3烷基任选被1、2或3个R
c取代；

R
6、R
7和R
8分别独立地选自H、F、Cl、Br、I或C
1-3烷基，其中所述C
1-3烷基任选被1、2或3个R
d取代；

每一个R
a分别独立地选自H、F、Cl、Br、I、CN或C
1-3烷基，其中所述C
1-3烷基任选被1、2或3个R取代；

每一个R
b分别独立地选自F、Cl、Br或I；

每一个R
c分别独立地选自F、Cl、Br或I；

每一个R
d分别独立地选自F、Cl、Br或I；

每一个R分别独立地选自F、Cl、Br或I。


根据权利要求1所述的式(I)化合物、其异构体或其药学上可接受的盐，其中，每一个R
a分别独立地选自H、F、Cl、Br、I或CN。



根据权利要求1或2所述的式(I)化合物、其异构体或其药学上可接受的盐，其中，R
1选自H、CN、C
1-3烷基或3～5元环烷基，其中所述C
1-3烷基和3～5元环烷基任选被1、2或3个R
a取代。



根据权利要求3所述的式(I)化合物、其异构体或其药学上可接受的盐，其中，R
1选自H、CN、CH
3、
其中所述CH
3、
任选被1、2或3个R
a取代。



根据权利要求4所述的式(I)化合物、其异构体或其药学上可接受的盐，其中，R
1选自H、CN、CF
3、CHF
2、



根据权利要求1所述的式(I)化合物、其异构体或其药学上可接受的盐，其中，R
2选自H、F、Cl、Br或I。

【专利技术属性】
技术研发人员：毛魏魏，钱文远，郑学建，胡国平，韦昌青，黎健，陈曙辉，
申请(专利权)人：珠海联邦制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44