【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物的化学合成，特别涉及一种jak抑制剂类药物中间体的合成方法及其应用。
技术介绍
1、通式结构为式(i)的化合物是一类含有三唑并吡啶和氮杂螺环结构的系列化合物，其能够选择性的抑制jak激酶，具有治疗类风湿、特应性皮炎、斑秃等多种疾病的用途。
2、
3、而通式结构为式(ii)的化合物为合成式(i)化合物的关键中间体。wo2020/038457公开了结构式(ii)中r为boc的中间体的合成方法，该方法包括三步反应，先将酮制成烯醇磺酸酯，再在有机钯催化剂作用下硼酸化，然后再在钯催化剂作用下与卤代芳烃进行偶联反应。合成路线如下：
4、
5、经过实际研究发现，该方法存在：(1)杂质多难去除，且原料、副产物与产物极性较接近，分离纯化困难，多步需要重复多次柱层析，溶剂用量大，成本高，周期长；(2)硼酸化和偶联反应均使用有机钯催化剂，有机钯催化剂易溶于有机溶剂，去除困难，存在重金属超标的风险。而且根据ich q3d中规定，金属钯为2b类金属元素，药物中对其有严格的限制。
6、因...
【技术保护点】
1.一种JAK抑制剂类药物中间体的合成方法，其特征在于合成工艺路线如下：
2.根据权利要求1所述的JAK抑制剂类药物中间体的合成方法，其特征在于：
3.根据权利要求1或2所述的JAK抑制剂类药物中间体的合成方法，其特征在于：
4.根据权利要求3所述的JAK抑制剂类药物中间体的合成方法，其特征在于：
5.根据权利要求1或2所述的JAK抑制剂类药物中间体的合成方法，其特征在于：
6.根据权利要求2所述的JAK抑制剂类药物中间体的合成方法，其特征在于：
7.根据权利要求2所述的JAK抑制剂类药物中间体的...
【技术特征摘要】
1.一种jak抑制剂类药物中间体的合成方法，其特征在于合成工艺路线如下：
2.根据权利要求1所述的jak抑制剂类药物中间体的合成方法，其特征在于：
3.根据权利要求1或2所述的jak抑制剂类药物中间体的合成方法，其特征在于：
4.根据权利要求3所述的jak抑制剂类药物中间体的合成方法，其特征在于：
5.根据权利要求1或2所述的jak抑制剂类药物中间体的合成方法，其特征在于：
6.根...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘斌，王成龙，孙超，尹邦志，刘锡林，于婷婷，乔明福，穆利伟，
申请(专利权)人：珠海联邦制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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