一种治疗高血压合并冠心病的复方片剂及其制备方法技术

本发明专利技术一种治疗高血压合并冠心病的复方片剂，包含阿司匹林片芯、缓释包衣层和苯磺酸左旋氨氯地平薄膜包衣层。本发明专利技术将两种药物成分通过合理的制剂工艺，在抑制血小板聚集的同时与其他抗高血压药联合使用，能有效预防高血压、冠心病；表现出协同增效、优势互补的作用。疗效非常显著，副作用小，前景广阔。

【技术实现步骤摘要】
一种治疗高血压合并冠心病的复方片剂及其制备方法
本专利技术属于医药
，具体涉及一种治疗高血压合并冠心病的复方片剂及其制备方法。
技术介绍
随着人类生活水平的不断提高和人类环境的不断恶化，患有高血压、冠心病的心血管病人也在不断增加。据有关资料报道我国高血压患者已达1.5亿人，并以每年500多万人的速度增加。而冠心病是全球死亡率最高的疾病之一，根据世界卫生组织2011年的报告，中国的冠心病死亡人数已列世界第二位。因此，需要研制既能调节血压又能调节冠心病的优秀药物。阿司匹林目前仍然是抗血小板预防性治疗的基础药物。低剂量的阿司匹林就可以有效的抑制血栓素A2的生产，从而达到抵抗血小板凝集，减少斑块破裂或其他原因导致的血小板聚集而导致形成血栓的风险。阿司匹林抵抗血小板作用明确，其药效可以持续整个血小板的生命周期，是最具经济性的抗血小板药物，在已有心血管疾病患者，预防心血管疾病二次复发的二级预防方面，阿司匹林是首选用药和基础用药之一，而在心血管疾病高危风险患者的心血管一级预防方面，阿司匹林的应用，则需要进行更多的评估和患者教育，充分了解阿司匹林导致出血风险的可能性，评估服用阿司匹林进行一级预防的获益与出血风险的平衡。简单来说，二级预防阿司匹林通常需要长期服用，而一级预防则应该更保守，充分考虑用药带来的风险。苯磺酸左旋氨氯地平是在降压药苯磺酸氨氯地平基础上，将其具备药效的左旋异构体分离而得到的新型降压药物，相比于普通的氨氯地平片，左旋氨氯地平的药物半衰期更长，能够长达50小时(普通氨氯地平35小时左右)，因此，降压作用更持久，用药剂量上也减半(左旋氨氯地平2.5mg日剂量降压效果相当于普通氨氯地平5mg日剂量)，药物副作用发生率和用药安全性上也有一定的提高，是高血压患者常用的降压药物。左旋氨氯地平对于高血压的初治，老年性高血压，盐敏感性高血压，高血压的联合用药治疗，高血压合并冠心病患者，高血压合并颈动脉硬化的情况，都是很好的降压药物。苯磺酸左旋氨氯地平与苯磺酸氨氯地平相比，去掉了无生物活性的右旋氨氯地平，治疗效果更好，不良反应更少。高血压通常与冠心病共存，它们二者都被认为是发展成心血管系统疾病并导致其发作的主要危险因素，所以对于高血压病人，在降压治疗的同时也需重视对冠心病的控制。因鉴于此，特提出本专利技术。
技术实现思路
为解决上述问题，本专利技术提供一种毒副作用小，安全性高，治疗高血压合并冠心病的复方片剂及其制备方法。左旋氨氯地平与阿司匹林的联合应用降有效解决这一问题，二者可发挥加成与协同作用，有效的控制高血压和冠心病病人的病情。所述复方片剂包含阿司匹林片芯、缓释包衣层和苯磺酸左旋氨氯地平薄膜包衣层。优选的是，所述片芯按重量份计包含：阿司匹林原料100～200份；酸性保护剂2～5份；填充剂60～100份；粘合剂5～10份；润滑剂1.5～3份。上述任一方案优选的是，缓释包衣层按重量份计包含：包衣缓释材料10份；增塑剂2.5～4份；致孔剂2.5～4份；以及丙酮，所述丙酮配成固含量7％～10％的包衣液。上述任一方案优选的是，薄膜包衣层按重量份计包含：苯磺酸左旋氨氯地平2～5份；胃溶型薄膜包衣粉8～10份；以及95％乙醇，所述乙醇配成固含量8％～10％的包衣液。上述任一方案优选的是，所述片芯中阿司匹林为120～180份。上述任一方案优选的是，所述酸性保护剂为酒石酸或枸橼酸，所述酸性保护剂的量为阿司匹林的1％～3％。上述任一方案优选的是，所述粘合剂选用以下辅料中的一种或多种：羟丙基甲基纤维素、聚维酮K30或羟丙纤维素。上述任一方案优选的是，所述填充剂选用以下辅料中的一种或多种：淀粉、乳糖、糊精、微晶纤维素、预胶化淀粉。上述任一方案优选的是，所述润滑剂为硬脂酸镁；优选用量为片芯重的0.5～1％。上述任一方案优选的是，所述包衣缓释材料为醋酸纤维素；增塑剂为柠檬酸三乙酯、柠檬酸三丁酯，致孔剂聚维酮、羟丙甲纤维素。上述任一方案优选的是，所述薄膜包衣层所用的包衣液通过将苯磺酸左旋氨氯地平溶解于95％乙醇中，再加入胃溶型薄膜包衣粉搅拌分散均匀，得到包衣液固含量8～10％。本专利技术还提供一种治疗高血压合并冠心病的复方片剂的制备方法：先将阿司匹林原料和酸性保护剂粉碎过80～100目筛；将粉筛物、填充剂、粘合剂和润滑剂加入三维混合机中，混合10～30min；混合均匀后压片，压片模具为直径9mm的浅凹冲，压片时控制硬度5～10kg，片重范围(±5％)，脆碎度(≤1％)；配制固含量为7～10％的缓释包衣液，将片剂置入其中预热3-5分钟，调节喷枪距离10～15cm，供液泵转速20～40rpm、锅体转速3～10rpm、进风温度30℃～60℃、控制片温30℃～40℃和雾化压力0.25MPa，在素片不粘接的情况下，缓释包衣结束后(增重2％～4％)，干燥10分钟，换用薄膜包衣液在同样操作条件下包衣，薄膜包衣结束后，出料即可。与现有技术相比，本专利技术的有益效果体现在：本专利技术采用膜控缓释技术使阿司匹林能够起效的同时降低了血药浓度，降低不良反应率。阿司匹林1小时释放≤15％，6小时≤60％，18小时≥90％。本专利技术选用苯磺酸左旋氨氯地平降血压，与苯磺酸氨氯地平相比，去掉了无生物活性的右旋氨氯地平，治疗效果更好，药物用量减半，不良反应更少。本专利技术将两种药物成分通过合理的制剂工艺，在抑制血小板聚集的同时与其他抗高血压药联合使用，能有效预防高血压、冠心病；表现出协同增效、优势互补的作用。疗效非常显著，副作用小，前景广阔。附图说明图1为本专利技术实施例1-3阿司匹林的释放度检测曲线结果图。具体实施方式实施例1一种治疗高血压合并冠心病的复方片剂，各组分的重量份配比见表1。表1制备方法：先将阿司匹林原料和酒石酸粉碎过80～100目筛；将粉筛物、预胶化淀粉、羟丙甲纤维素和硬脂酸镁加入三维混合机中，混合10～30min；混合均匀后压片，压片模具为直径9mm的浅凹冲，压片时控制硬度5～10kg，片重范围(±5％)，脆碎度(≤1％)；配制固含量为7～10％的缓释包衣液，将片剂置入其中预热3-5分钟，调节喷枪距离10～15cm，供液泵转速20～40rpm、锅体转速3～10rpm、进风温度30℃～60℃、控制片温30℃～40℃和雾化压力0.25MPa，在素片不粘接的情况下，缓释包衣结束后(增重2％～4％)，干燥10分钟，换用薄膜包衣液在同样操作条件下包衣，薄膜包衣结束后，出料即可。实施例2一种治疗高血压合并冠心病的复方片剂，各组分的重量份配比见表2。表2制备方法：先将阿司匹林原料和酒石酸粉碎过80～100目筛；将粉筛物、乳糖、聚维酮K30和硬脂酸镁加入三维混合机中，混合10～30min；混合均匀后压片，压片模具为直径9mm的浅凹冲，压片时控制硬度5～10kg本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种治疗高血压合并冠心病的复方片剂，包括片芯以及包衣层，其特征在于，包括阿司匹林片芯、缓释包衣层以及苯磺酸左旋氨氯地平薄膜包衣层。/n

【技术特征摘要】
1.一种治疗高血压合并冠心病的复方片剂，包括片芯以及包衣层，其特征在于，包括阿司匹林片芯、缓释包衣层以及苯磺酸左旋氨氯地平薄膜包衣层。


2.如权利要求1所述的治疗高血压合并冠心病的复方片剂，其特征在于，所述片芯按重量份计包含：
阿司匹林原料100～200份；
酸性保护剂2～5份；
填充剂60～100份；
粘合剂5～10份；
润滑剂1.5～3份。


3.如权利要求1所述的治疗高血压合并冠心病的复方片剂，其特征在于，所述缓释包衣层按重量份计包含：
包衣缓释材料10份；
增塑剂2.5～4份；
致孔剂2.5～4份；
以及丙酮，所述丙酮配成固含量7％～10％的包衣液。


4.如权利要求1所述的治疗高血压合并冠心病的复方片剂，其特征在于，薄膜包衣层按重量份计包含：
苯磺酸左旋氨氯地平2～5份；
胃溶型薄膜包衣粉8～10份；
以及95％乙醇，所述乙醇配成固含量8％～10％的包衣液。


5.如权利要求2所述的治疗高血压合并冠心病的复方片剂，其特征在于，所述片芯中阿司匹林为120～180份。


6.如权利要求4所述的治疗高血压合并冠心病的复方片剂，其特征在于，所述酸性保护剂为酒石酸或枸橼酸，所述酸性保护剂的量为阿司匹林的1％～3％。


7.如权利要求6所述的治疗高血压合并冠心病的复方片剂，其特...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈用芳，胡延贵，吴奇财，刘行鹏，樊竞洁，
申请(专利权)人：重庆康刻尔制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆;50