聚酮类化合物lithocarpin E-G及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了聚酮类化合物Lithocarpin E‑G及其制备方法和应用。本发明专利技术所述的化合物Lithocarpin E‑G是从海洋真菌Phomopsis lithocarpus FS508的发酵培养物中分离制备得到的。经试验证明，化合物Lithocarpin E‑G对肝癌细胞HepG‑2、乳腺癌细胞MCF‑7、神经胶质瘤细胞SF‑268和非小细胞肺癌细胞A549的IC

【技术实现步骤摘要】
聚酮类化合物lithocarpinE-G及其制备方法和应用
本专利技术属于医药生物
，具体涉及聚酮类化合物lithocarpinE-G及其制备方法和应用。
技术介绍
癌症正严重威胁着人类的健康。目前，全球每年死于癌症的人数约为1000万，我国每年死于癌症的人数为250万人左右，而且这个数字还在逐年增长。当前，抗肿瘤药物的市场份额也在不断扩大，抗癌药物占医药市场份额高达30％。然而，目前抗癌药物大多存在特异性差、毒副作用强和价格昂贵等缺陷，使得癌症患者常因药物昂贵而放弃治疗或副作用大而意外致死。因此，提高抗癌药物特异性从而降低毒副作用将造福癌症患者，对人类健康和社会发展有着十分重要的现实意义。深海来源的真菌比其他海洋微生物具有代谢产物丰富、产量大、结构类型多样及活性显著等优点，已成为海洋药物研发的热点。过去的几十年，大量的新天然产物从海洋微生物中被发现，其中部分化合物作为先导化合物已经吸引了大量有机合成化学家和药物化学家的关注，部分经半合成衍生生化的化合物已经进入临床药物实验。因此，从海洋微生物中发现新的独特结构的天然产物具有重要意本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.如式(I)所示的化合物lithocarpin E-G：/n

【技术特征摘要】
1.如式(I)所示的化合物lithocarpinE-G：



其中，1为化合物lithocarpinE、2为化合物lithocarpinF、3为化合物lithocarpinG。


2.一种权利要求1所述的化合物lithocarpinE-G的制备方法，其特征在于，所述的化合物lithocarpinE-G是从海洋真菌PhomopsislithocarpusFS508的发酵培养物中分离制备得到的。


3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：
(1)制备海洋真菌PhomopsislithocarpusFS508的固体发酵培养物，用乙酸乙酯萃取该固体发酵培养物，将乙酸乙酯萃取液经浓缩后得浸膏，将浸膏用甲醇水溶液分散，再用石油醚萃取，萃取剩下的甲醇水溶液部分蒸馏浓缩得到粗提物；
(2)将粗提物过硅胶柱层析，用石油醚-乙酸乙酯以体积比为10:1,7:1,9:2,2:1,1:1,0:1和二氯甲烷-甲醇以体积比为5:1,0:1分别作为洗脱剂，梯度洗脱，收集石油醚-乙酸乙酯体积比1:1和0:1洗脱获得的且经TLC薄层层析以正己烷：乙酸乙酯＝1:1v/v展开得Rf＝0.3-0.7的组分Fr.9；
将组分Fr.9再经C18反相柱层析，以甲醇-水的体积比为30:70；40:60；50:50；60:40；70:30；80:20；90:10；100:0进行梯度洗脱，收集甲醇-水体积比80:20洗脱组分，得到组分Fr.9.6，Fr.9.6再经硅胶柱层析，以石油醚-乙酸乙酯的体积比为3:1,2:1,1:1,1:2,0:1进行梯度洗脱，收集石油醚-乙酸乙酯体积比0:1洗脱的组分Fr.9.6.6；将组分Fr.9.6.6经凝胶柱层析SephadexLH-20，以二氯甲烷-甲醇体积比1:1作为洗脱剂洗脱，收集TLC薄层层析以正己烷：乙酸乙酯＝1:1v/v展开得Rf＝0.3-0.4的组分Fr.9.6.6.1和以正己烷：乙酸乙酯＝1:1v/v展开得Rf＝0.5-0.6的组分Fr.9.6.6.2；将组分Fr.9.6.6.1和Fr.9.6.6.2分别经HPLC分离纯化，得到化合物lithocarpinE-G。


4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的将组分Fr.9....

【专利技术属性】
技术研发人员：刘洪新，陈玉婵，章卫民，许建林，李赛妮，
申请(专利权)人：广东省微生物研究所广东省微生物分析检测中心，
类型：发明
国别省市：广东;44