【技术实现步骤摘要】
吡咯啉酮类化合物及其合成方法
本专利技术专利属于药物合成领域，更具体地，本专利技术涉及一种吡咯啉酮类化合物及其合成方法。
技术介绍
吡咯啉酮是格列美脲，胆红素，胆绿素，藻蓝素等药物和食品添加剂的重要结构片段。对于此类化合物的合成通常有以下几种方法:1)对甲苯磺酰基吡咯法：该方法(Monatsh.Chem.,2014,145,5,775-789)以对甲苯磺酰基吡咯为原料，经溴代，水解，还原等步骤得到吡咯啉酮化合物，水解过程中要使用大量三氟乙酸，污染大，还原使用硼氢化钠，成本较高。2)吡咯酰胺法:该方法(J.Org.Chem.2006,71,6678-6681)以吡咯酰胺为原料，经氢化铝锂还原生成吡咯醛，再经过氧化氢氧化生成吡咯啉酮，该方法使用的氢化铝锂不但价格高，而且使用中十分危险，不适合工业化生产。3)乙基乙酰乙酸乙酯法该方法(TetrahedronLett.,2003,44,4853-4855)以乙基乙酰乙酸乙酯为起始原料，经氰化钠加成...
【技术保护点】
1.一种吡咯啉酮类化合物，其特征在于，其结构式如式1所示，/n
【技术特征摘要】 【专利技术属性】
1.一种吡咯啉酮类化合物，其特征在于，其结构式如式1所示，
其中，R1选自C1～C5烷氧基、苄氧基、C1～C5烷基和苯基中的一种；R2，R3分别独立地选自氢、C1～C5烷基、C1～C5烷氧基、C1～C5烷硫基、C1～C5烷亚磺酰基、C1～C5烷磺酰基、不同取代的苯基、不同取代的苯氧基、不同取代的苯硫基、不同取代的苯亚磺酰基和不同取代的苯磺酰基中的一种；n1,n2取自1～5的整数。
2.根据权利要求1所述的吡咯啉酮类化合物，其特征在于，R3为氢，n1为1。
3.根据权利要求2所述的吡咯啉酮类化合物，其特征在于，n2为2。
4.根据权利要求3所述的吡咯啉酮类化合物，其特征在于，其结构式选自如下结构式中的一种：
5.一种权利要求1所述的吡咯啉酮类化合物的制备方法，其特征在于，其由式6所示化合物反应制备得到，反应式如下所示：
6.根据权利要求5所述的吡咯啉酮类化合物的制备方法，其特征在于，其由式6化合物在溶剂中经过碱催化制备得到。
7.根据权利要求6所述的吡咯啉酮类化合物的制备方法，其特征在于，由式6化合物制备式1化合物步骤中，所使用的溶剂选自四氢呋喃、甲醇、乙醇、水、丙酮、DMF和DMSO中的一种或多种，所述碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾、叔丁醇钠、DBU和二甲氨基吡啶中的一种或多种。
8.根据权利要求5所述的吡咯啉酮类化合物的制备方法，其特征在于，式6所示化合物由式5化合物反应制备得到，反应式如下所示：
其中，R1选自C1～C5烷氧基、苄氧基、C1～C5烷基和苯基中的一种；R2，R3分别独立地选自氢、C1～C5烷基、C1～C5烷氧基、C1～C5烷硫基、C1～C5烷亚磺酰基、C1～C5烷磺酰基、不同取代的苯基、不同取代的苯氧基、不同取代的苯硫基、不同取代的苯亚磺酰基和不同取代的苯磺酰基中的一种；n1,n2取自1～5的整数。
9.根据权利要求8所述的吡咯啉酮类化合物的制备方法，其特征在于，式5所示化合物在溶剂中经碱催化与酸酐或酰氯反应生成式6所示化合物。
10.根据权利要求9所述的吡咯啉酮类化合物的制备方法，其特征在于，式5所示化合物在溶剂中经碱催化与酸酐或酰氯反应生成式6所示化合物步骤中，所述的碱选自三乙胺、吡啶、二甲氨基吡啶、二异丙基乙胺、碳酸钠、碳酸钾和碳酸氢钠中的一种或多种；所述溶剂选自二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、丙酮和乙酸乙酯中的一种或多种。
技术研发人员：陈发普，石聿新，陈发凯，
申请(专利权)人：百顺药业有限公司，武汉大鹏药业有限公司，
类型：发明
国别省市：中国香港;81
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