一种格列美脲原料药的精制方法技术

本发明专利技术提供一种格列美脲原料药的精制方法，包括以下步骤：（1）将格列美脲粗品溶解于纯化水中，过滤，得到滤液；（2）将滤液酸化，产生浆状物，过滤，得到滤饼，再用纯化水淋洗滤饼至中性；（3）将滤饼加入溶剂中，搅拌升温至回流，回流条件下保持1~2小时，趁热过滤，丙酮淋洗，抽干，干燥，得到符合药用标准的格列美脲精制药。本发明专利技术提供的格列美脲原料药的精制方法提纯效率高，且操作步骤简便，工艺条件温和，生产成本低，更适于规模化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种格列美脲原料药的精制方法
本专利技术涉及制药
，具体涉及一种格列美脲原料药的精制方法。
技术介绍
格列美脲(Glimepiride)由德国HoechstMarionRoussel公司于1995年首次在瑞典上市，商品名格列美脲为第三代磺酰脲类长效抗糖尿病药，具有抑制肝葡萄糖合成、促进肌肉组织对外周葡萄糖的摄取及促进胰岛素分泌的作用，适用于单纯饮食控制，运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病患者。目前，大多数厂家依据US4379785制备格列美脲：吡咯啉酮(5)先与苯乙基异氰酸酯(6)经加成反应得3-乙基-4-甲基-2-氧代-N-(2-苯乙基)-3-吡咯啉-1-甲酰胺(4)，再经氯磺酸磺化得磺酰氯(3)，然后与氨水反应得苯磺酰胺(2)，最后与反式-4-甲基环己基异氰酸酯(7)经缩合得目标化合物(1)。如下式：该工艺中，中间体苯磺酰胺(2)纯度不高(约85～88％)，与反式-4-甲基环己基异氰酸酯(7)缩合所得的格列美脲，杂质Ⅲ含量约0.5～1％，纯度不符合药用要求。WO2006103690公开的方法，先将本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种格列美脲原料药的精制方法，包括以下步骤：/n（1）将格列美脲粗品溶解于纯化水中，过滤，得到滤液；/n（2）将滤液酸化，产生浆状物，过滤，得到滤饼，再用纯化水淋洗滤饼至中性；/n（3）将滤饼加入溶剂中，搅拌升温至回流，回流条件下保持1~2小时，趁热过滤，丙酮淋洗，抽干，干燥，得到符合药用标准的格列美脲精制药。/n

【技术特征摘要】
1.一种格列美脲原料药的精制方法，包括以下步骤：
（1）将格列美脲粗品溶解于纯化水中，过滤，得到滤液；
（2）将滤液酸化，产生浆状物，过滤，得到滤饼，再用纯化水淋洗滤饼至中性；
（3）将滤饼加入溶剂中，搅拌升温至回流，回流条件下保持1~2小时，趁热过滤，丙酮淋洗，抽干，干燥，得到符合药用标准的格列美脲精制药。


2.如权利要求1所述的格列美脲原料药的精制方法，其特征在于，所述步骤（1）中的格列美脲粗品与纯化水的重量比为1：60~80。


3.如权利要求1所述的格列美脲原料药的精制方法，其特征在于，所述步骤（2）中将滤液酸化过程中所用的酸为盐酸。


4.如权利要求1所述的格列美脲原料药的精制方法，其特征在于，所述格列美脲粗品与步骤（3）中溶剂的重量比为1：8...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈用芳，宋世戈，胡延贵，
申请(专利权)人：重庆康刻尔制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆;50