一种松果菊苷制剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种松果菊苷制剂，其原料包括如下组分：松果菊苷5～58重量份；填充剂32～84重量份；崩解剂5～12重量份；粘合剂0～5重量份；润滑剂0.1～2重量份；所述填充剂包括预胶化淀粉。本发明专利技术通过将预胶化淀粉作为填充剂，与其余崩解剂、粘合剂和润滑剂配合，最终得到的松果菊苷片剂片面光滑，片厚、硬度合适，脆碎度合格、溶出度好。溶出度好。

【技术实现步骤摘要】
一种松果菊苷制剂及其制备方法


[0001]本专利技术涉及药物制剂
，尤其是涉及一种松果菊苷制剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]药物在使用过程中，为满足不同用药途径、用药效果、用药人群等需求，需要将药物制成不同剂型，如片剂、丸剂，注射剂、气雾剂、膏剂等。通过对药剂学的研究，使得各种生物药品、化学原料药、中药提取物等都被制成了可直接用于人体的药品，不仅保证了药物疗效，还可以提高药物的吸收与利用。由于药物制剂具有有效性、稳定性、均一性以及经济性等特性，不仅保证了患者用药的便捷性，还保证了药物质量可控性，减少药物使用风险。因此，对于药剂学的研究不仅为人们带来了更多的便捷，还为患者提供了更多的服务。
[0003]中药作为传统药在我国有着悠久的历史，中医中药是中华民族灿烂文化的重要组成部分，也是我国在世界上最有影响力的学科领域之一。在历史长河中中药为人类的健康与发展做出了积极的贡献，尤其在防病治病、康复保健等方面具有独特优势和魅力，受到国内外医药学界追捧。但丸剂、汤剂及散剂等传统剂型却已跟不上时代发展的步伐。因此利用现代科学技术，应用新工艺、新辅料、新设备，开发中药新剂型，制备新制剂，从整体上提高了中药水平，确保中药制剂的疗效、稳定性及质量可控性，为中药实现现代化发展，走向世界舞台，参与国际竞争奠定了坚实的基础。近年来，我国中药制剂发展迅速，将多种新剂型应用于中药，如普通制剂、缓释胶囊、软胶囊、分散片、泡腾片、注射剂、凝胶剂、咀嚼片等。
[0004]松果菊苷(Echinacoside，ECH)又名紫锥花苷、海胆苷英，来源于松果菊属植物的根茎，主要提取自肉苁蓉，是一种苯乙醇苷类化合物。中医认为肉苁蓉具有极高的药用价值，具有补肾阳、益精血、润肠通便等功效。而现代医学研究发现肉苁蓉最主要的有效成分之一为松果菊苷。
[0005]现代研究表明松果菊苷能逆转保护鱼藤酮、中动脉闭塞、6-羟多巴胺诱导的多巴胺能神经元损伤。松果菊苷也能自由穿过血脑屏障，有可能用于治疗帕金森病、阿尔茨海默病等神经变性疾病及预防和治疗大脑的缺血性疾病。松果菊苷还可能通过逆转线粒体功能及细胞凋亡、抗TNF-α(肿瘤坏死因子α)诱导的人神经母细胞瘤细胞凋亡、促进血管性痴呆鼠脑中胆碱能神经递质水平等途径发挥明显的神经保护效应，可用于干预神经变性疾病。松果菊苷也具备雌激素样的作用可用于治疗雌激素缺乏诱导的绝经后骨质疏松。松果菊苷能保护急性肺损伤，用于治疗急性呼吸窘迫综合征，也能保护由四氯化碳引起的急性鼠肝损伤。并且松果菊苷还具有抗损伤、抗氧化、抗炎、护肤、抗衰老等作用。
[0006]人们对松果菊苷的药理及代谢的作用在不断的发掘，从其最初的抗损伤、抗感染、抗氧化、神经保护等作用的研究，到现在的延长寿命、免疫调节、抗肿瘤、抗纤维化等作用都表明了松果菊苷是一个极具潜力的中药提取物。
[0007]目前松果菊苷的研究主要集中于动物及细胞水平，采用松果菊苷样品主要来源于国内外公司(如：美国sigma公司、中国成都曼斯特有限公司等)生产的原料药，样品未制备为制剂形式。但松果菊苷在药理活性研究表明其在多种方面具有良好的应用前景，因此需
将松果菊苷制备成多种口服固体剂型开展临床研究，加快其开发使用。松果菊苷主原料药成分量大，原料药吸湿性强，湿法制粒易粘结，宜干法制粒，但干法制粒，主药成分占比高，片剂硬度低，不易成型。

技术实现思路

[0008]有鉴于此，本专利技术要解决的技术问题在于提供一种松果菊苷制剂，本专利技术的松果菊苷制剂的片面光滑，片厚、硬度合适，脆碎度合格、溶出度好。
[0009]本专利技术提供了一种松果菊苷制剂，其原料包括如下组分：
[0010][0011]所述填充剂包括预胶化淀粉。
[0012]优选的，所述填充剂还可以包括微晶纤维素和乳糖中的一种或几种。
[0013]优选的，所述预胶化淀粉占所述填充剂的质量百分比为20％以上。
[0014]优选的，所述崩解剂为羧甲淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠和交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种。
[0015]优选的，所述粘合剂为甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮和羧甲基纤维素钠中的一种或几种。
[0016]优选的，所述润滑剂为滑石粉、微粉硅胶和硬脂酸镁中的一种或几种。
[0017]优选的，所述原料包括如下组分：
[0018][0019]所述松果菊苷粒度优选为：过60～150目筛。
[0020]优选的，所述制剂的剂型为片剂。
[0021]本专利技术提供了一种松果菊苷片剂的制备方法，包括：
[0022]将松果菊苷粉碎，过筛，得到预处理的松果菊苷；
[0023]将预处理的松果菊苷和填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂搅拌混合，压片，包衣、晾片得到；
[0024]或将预处理的松果菊苷和填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂初步搅拌混合，制粒，整粒。再将颗粒与剩余润滑剂继续混合、压片，包衣、晾片得到。
[0025]优选的，所述初步搅拌混合的转速为50～100rpm；时间为10～20min；所述继续搅
拌混合的转速为3～15rpm；时间为4～10min；
[0026]包衣参数具体为：进风温度65～80℃；出风温度40～50℃；包衣锅转速：6～15rpm，喷液速度：8～15ml/min；
[0027]所述晾片时间为2～16h。
[0028]与现有技术相比，本专利技术提供了一种松果菊苷制剂，其原料包括如下组分：松果菊苷5～58重量份；填充剂32～84重量份；崩解剂5～12重量份；粘合剂0～5重量份；润滑剂0.1～2重量份；所述填充剂包括预胶化淀粉。本专利技术通过将预胶化淀粉作为填充剂，与其余崩解剂、粘合剂和润滑剂配合，最终得到的松果菊苷片剂片面光滑，片厚、硬度合适，脆碎度合格、溶出度好。
具体实施方式
[0029]本专利技术提供了一种松果菊苷制剂及其制备方法，本领域技术人员可以借鉴本文内容，适当改进工艺参数实现。特别需要指出的是，所有类似的替换和改动对本领域技术人员来说是显而易见的，它们都属于本专利技术保护的范围。本专利技术的方法及应用已经通过较佳实施例进行了描述，相关人员明显能在不脱离本
技术实现思路
、精神和范围内对本文的方法和应用进行改动或适当变更与组合，来实现和应用本专利技术技术。
[0030]本专利技术提供了一种松果菊苷制剂，其原料包括如下组分：
[0031][0032]所述填充剂包括预胶化淀粉。
[0033]本专利技术提供的一种松果菊苷制剂，其原料包括松果菊苷5～58重量份；优选包括松果菊苷8～55重量份；更优选包括20～52重量份；最优选包括40～50重量份。
[0034]所述松果菊苷粒度优选为：过60～150目筛。
[0035]本专利技术提供的一种松果菊苷制剂，其原料包括填充剂32～82重量份；优选包括填充剂34～82重量份；更优选包括36～60重量份。
[0036]本专利技术所述填充剂包括预胶化淀粉。本专利技术所述填充剂还包括微晶纤维素和乳糖中的一种或几种。
[0037本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种松果菊苷制剂，其特征在于，其原料包括如下组分：所述填充剂包括预胶化淀粉。2.根据权利要求1所述的松果菊苷制剂，其特征在于，所述填充剂还包括微晶纤维素和乳糖中的一种或几种。3.根据权利要求2所述的松果菊苷制剂，其特征在于，所述预胶化淀粉占所述填充剂的质量百分比为20％以上。4.根据权利要求1所述的松果菊苷制剂，其特征在于，所述崩解剂为羧甲淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠和交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种。5.根据权利要求1所述的松果菊苷制剂，其特征在于，所述粘合剂为甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮和羧甲基纤维素钠中的一种或几种。6.根据权利要求1所述的松果菊苷制剂，其特征在于，所述润滑剂为滑石粉、微粉硅胶和硬脂酸镁中的一种或几种。7.根据权利要求1～6任意一项所述的松果菊苷制剂，其特征在于，所述原料包括如下组...

【专利技术属性】
技术研发人员：颜凡莉，陈明霞，姜海燕，易斌，韩雅慧，岳玉荣，孙彦辉，
申请(专利权)人：建昌帮药业有限公司，
类型：发明
国别省市：