硫辛酸片剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物制剂技术领域，具体涉及一种硫辛酸片剂及其制备方法。所述的片剂包含片芯和薄膜包衣，所述的片芯中含有硫辛酸、粘合剂、填充剂和润滑剂，制备方法为：采用硫辛酸原料与粘合剂干混，加入水进行制粒，干燥后加入填充剂、润滑剂，整粒，总混后压片，包衣即得。本发明专利技术的处方组成简单，产品稳定性好，溶出好，具有更加优秀的产品质量；本发明专利技术的生产操作简单易行，辅料种类及用量少且主药占比高，成本低，解决了硫辛酸片剂容易粘冲的问题，适合于工业生产。生产。

【技术实现步骤摘要】
硫辛酸片剂及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物制剂
，具体涉及一种硫辛酸片剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]硫辛酸(lipoic acid)，化学名为1,2-二硫戊环-3-戊酸，分子式为C8H
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S2O2，是一种维生素，既溶于水又溶于脂肪。
[0003]硫辛酸的化学结构式如下：
[0004][0005]硫辛酸是由Reed在1951年首次从猪肝中分离得到的天然产物，它在体内作为辅酶参与三羧酸循环，不仅参与葡萄糖的代谢过程，而且直接介导胰岛素调节的葡萄糖在外周组织的分布，对糖尿病慢性并发症有很好的防治作用。硫辛酸在体内经肠道吸收后进入细胞，兼具脂溶性与水溶性的特性，可以到达任何细胞，能消除加速衰老与致病的自由基，是具有脂溶性与水溶性的万能抗氧化剂。
[0006]目前，硫辛酸上市的剂型主要有注射剂、片剂和胶囊剂。硫辛酸具有刺激性气味和味道，并且，熔点低，对光、热均不稳定。在制成片剂时，压片时极易粘冲，制剂难度大。
[0007]中国专利申请CN103655495A，公开日期为2014.03.26，为克服硫辛酸片剂制备中出现的常规制粒方法中干燥过程可能影响活性的发挥、压片时极易粘冲、直压又容易呈现色斑的技术问题，提供了一种辅料种类和用量少的硫辛酸片剂及其制备方法。该方法是将填充剂和粘合剂按常规压片方法制备辅料片，然后以羧甲基纤维素钠作喷雾剂将硫辛酸粉末喷包在辅料片上，再严格控制干燥温度完成干燥。该方法通过压制不含硫辛酸的辅料片，来避免硫辛酸在压片时产生的粘冲现象和色斑。但相对于直接压片，包衣过程操作复杂、设备要求高，且容易产生包衣不均匀，药物含量不均、片子破损等问题。
[0008]中国专利申请CN103622927A，公开日期为2014.03.12，公开了一种硫辛酸普通片剂，首先将硫辛酸进行微粉化，过筛，得到硫辛酸细粉；再将填充剂、崩解剂分别过筛，并与硫辛酸细粉进行混合，混匀后，加入粘合剂，通过高速搅拌，剪切制得湿颗粒；最后将湿颗粒干燥，加入润滑剂，经粉碎整粒，总混混匀后，压片即得。解决了硫辛酸普通片剂压片过程中容易粘冲的问题，但该工艺相对比较复杂，所用辅料种类较多，且该片剂不能有效掩盖硫辛酸原料的刺激性气味。
[0009]综上，现有技术能够解决硫辛酸片制备过程中压片时易粘冲的问题，但制备过程复杂，不能有效掩盖不良气味，容易造成药物含量不均，效率低，不适合工业生产。

技术实现思路

[0010]本专利技术的目的是提供一种硫辛酸片剂，该药物处方组成简单，稳定性好，溶出好。
[0011]本专利技术的另一个目的在于提供一种硫辛酸片剂的制备方法，该方法生产工艺简单，辅料种类及用量少且主药占比高，生产成本低，解决硫辛酸片剂容易粘冲的问题，适合工业生产。
[0012]本专利技术所述的硫辛酸片剂，所述的片剂包含片芯和薄膜包衣，所述的片芯中含有硫辛酸、粘合剂、填充剂和润滑剂。
[0013]其中：
[0014]所述的片芯由如下重量份数的原料制成：硫辛酸600重量份、粘合剂10-40重量份、填充剂120-160重量份和润滑剂3-40重量份。
[0015]所述的片剂中，硫辛酸的质量百分含量为70～85％。
[0016]所述的粘合剂为羟丙甲纤维素、羟丙纤维素或聚维酮中的一种或几种。
[0017]所述的填充剂为乳糖、微晶纤维素、淀粉、环糊精或低取代羟丙纤维素中的一种或几种
[0018]所述的润滑剂为硬脂富马酸钠、硬脂酸镁或月桂醇硫酸镁中的一种或几种。
[0019]所述的片剂中，薄膜包衣的质量百分含量为2～5％。
[0020]本专利技术所述的硫辛酸片剂的制备方法，包括以下步骤：
[0021](1)将硫辛酸、粘合剂混匀，加入水，制粒，得湿颗粒；
[0022](2)将步骤(1)制得的湿颗粒干燥后，加入填充剂和润滑剂，整粒混匀后压片，得基片；
[0023](3)将步骤(2)制得的基片，用薄膜包衣液包衣，得到硫辛酸片剂。
[0024]步骤(1)中，水作为润湿剂使用。
[0025]步骤(1)中，所述的制粒为采用湿法制粒机进行制粒。
[0026]步骤(2)中，所述的干燥为沸腾干燥或烘箱干燥。
[0027]本专利技术通过采用原料与粘合剂混合，加入适量润湿剂进行制粒，制得的颗粒较多，同时采用较大孔径筛网(孔径为2.0mm的筛网)进行整粒，进一步减少颗粒中细粉的比例，从而解决了硫辛酸片剂粘冲问题。
[0028]与现有技术相比，本专利技术的有益效果如下：
[0029]1、本专利技术的硫辛酸片剂处方组成简单，主药的重量百分含量高达70-85％，降低了病人的单次服药量，提高了顺应性；减少了辅料的用量，显著降低了生产成本。
[0030]2、本专利技术的硫辛酸片剂的制备方法中，解决了压片过程中容易粘冲的问题；同时无需对原料进行粉碎过筛，无需配制粘合剂溶液，采用原料与粘合剂干混，加入适量润湿剂进行制粒，干燥后加入填充剂、润滑剂，整粒，总混后压片，包衣即得。工艺步骤简单，生产效率高，适合工业生产。
[0031]3、本专利技术的产品质量稳定，溶出完全。
[0032]4、本专利技术的产品能有效掩盖硫辛酸原料的刺激性气味。
具体实施方式
[0033]下面结合具体实施方式对本专利技术作进一步说明。
[0034]实施例中采用的原料均为市售原料。
[0035]实施例1
[0036]所述的硫辛酸片剂，处方(1000片用量)如下：
[0037][0038]薄膜包衣的质量百分比含量为3.5％。
[0039]其制备方法具体为：
[0040]将硫辛酸与羟丙甲纤维素投入高效混合制粒机，先低速运转(搅拌桨100RPM、飞刀1500RPM)120秒，加入150g纯化水，继续运转180秒，最后高速运转(搅拌桨150RPM、飞刀3000RPM)30秒，制得湿颗粒。将湿颗粒采用热风循环干燥箱干燥后，采用粉碎整粒机进行整粒，加入淀粉及硬脂富马酸钠，采用料斗混合机进行混合，混匀后，进行压片，最后对基片进行包衣即可。
[0041]制得的硫辛酸片，外观平整光洁，无粘冲，经崩解试验测得的崩解时间为2分钟，经溶出试验测得的溶出度为92％，符合要求。
[0042]实施例2
[0043]所述的硫辛酸片剂，处方(1000片用量)如下：
[0044][0045]薄膜包衣的质量百分比含量为3.5％。
[0046]其制备方法具体为：
[0047]将硫辛酸与聚维酮投入高效混合制粒机，先低速运转(搅拌桨100RPM、飞刀1500RPM)120秒，加入150g纯化水，继续运转180秒，最后高速运转(搅拌桨150RPM、飞刀3000RPM)30秒，制得湿颗粒。将湿颗粒采用热风循环干燥箱干燥后，采用粉碎整粒机进行整粒，加入低取代羟丙纤维素及硬脂富马酸钠，采用料斗混合机进行混合，混匀后，进行压片，最后对基片进行包衣即可。
[0048]制得的硫本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种硫辛酸片剂，其特征在于：所述的片剂包含片芯和薄膜包衣，所述的片芯中含有硫辛酸、粘合剂、填充剂和润滑剂。2.根据权利要求1所述的硫辛酸片剂，其特征在于：所述的片芯由如下重量份数的原料制成：硫辛酸600重量份、粘合剂10-40重量份、填充剂120-160重量份和润滑剂3-40重量份。3.根据权利要求1或2所述的硫辛酸片剂，其特征在于：所述的片剂中，硫辛酸的质量百分含量为70～85％。4.根据权利要求1或2所述的硫辛酸片剂，其特征在于：所述的粘合剂为羟丙甲纤维素、羟丙纤维素或聚维酮中的一种或几种。5.根据权利要求1或2所述的硫辛酸片剂，其特征在于：所述的填充剂为乳糖、微晶纤维素、淀粉、环糊精或低取代羟丙纤维素中的一种或几种。6.根据权利要求1或2所述的硫辛酸片剂，其特...

【专利技术属性】
技术研发人员：付清爽，白臣生，路静，成佳慧，
申请(专利权)人：山东齐都药业有限公司，
类型：发明
国别省市：