地非法林的精制方法技术

本发明专利技术属于地非法林精制技术领域，具体涉及一种地非法林的精制方法。包括以下步骤：S1：将地非法林粗品用水溶解，过滤，用DAC150柱C18反向色谱填料，以磷酸二氢钠水溶液为流动相A，乙腈为流动相B，进行梯度洗脱；S2：减压浓缩；S3：用DAC150柱C18反向色谱填料，先以醋酸铵水溶液为流动相A1，乙腈为流动相B，进行洗脱，再以醋酸水溶液为流动相A2，乙腈为流动相B，进行梯度洗脱，得到转盐样品；S4：转盐样品浓缩至干，得转盐溶液浓缩物，用水溶解并滴加至乙腈中，析出固体并过滤；S5：过滤固体打浆，过滤、干燥后即得精制的地非法林。本发明专利技术所述的方法易于实施、无需冻干设备，纯度、收率高，单杂少。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于地非法林精制，具体涉及一种地非法林的精制方法。

技术介绍

1、地非法林，化学名为4-氨基-1-(d-苯丙氨酰-d-苯丙氨酰-d-亮氨酰-d-赖氨酰)哌啶-4-羧酸醋酸盐，是一种首创(first-in-class)kor(选择性靶向外周κ阿片受体)激动剂，通过刺激我们身体内在的外周神经和免疫细胞上的κ阿片受体发挥止痒的作用，是首个被fda批准治疗慢性肾脏疾病相关性瘙痒(ckd-ap)的药物。其结构式如下：

2、

3、c36h53n7o6·xacoh(1.0≤x≤2.0)

4、地非法林(difelikefalin)于2021年在美国首次上市，原研公司为cara therap。慢性肾脏疾病相关性瘙痒(ckd-ap)是接受血液透析的慢性肾脏病患者中发生的一种疾病，许多透析患者(60-70％)会出现瘙痒，30-40％的病例报告为中度或重度。korsuva活性药物成分为difelikefalin，这是一种首创(first-in-class)kor(选择性靶向外周κ阿片受体)激动剂，作用于人体外周神经系统和某些免疫细胞，本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种地非法林的精制方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的地非法林的精制方法，其特征在于，步骤S1所述地非法林粗品用纯化水溶解的浓度为20～30mL/g。

3.根据权利要求1所述的地非法林的精制方法，其特征在于，步骤S2所述减压浓缩为浓缩至S1的样品溶液的体积的一半。

4.根据权利要求1所述的地非法林的精制方法，其特征在于，步骤S1所述磷酸二氢钠水溶液的浓度为40mmol/L。

5.根据权利要求1所述的地非法林的精制方法，其特征在于，步骤S2所述减压浓缩温度为小于等于55℃。

6.根据权利要求1所述的地非法...

【技术特征摘要】

1.一种地非法林的精制方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的地非法林的精制方法，其特征在于，步骤s1所述地非法林粗品用纯化水溶解的浓度为20～30ml/g。

3.根据权利要求1所述的地非法林的精制方法，其特征在于，步骤s2所述减压浓缩为浓缩至s1的样品溶液的体积的一半。

4.根据权利要求1所述的地非法林的精制方法，其特征在于，步骤s1所述磷酸二氢钠水溶液的浓度为40mmol/l。

5.根据权利要求1所述的地非法林的精制方法，其特征在于，步骤s2所述减压浓缩温度为小于等于55℃。

6.根据权利要求1所述的地非法林的精制方法，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：时磊，郑向楠，张建勇，赵海峰，杨学谦，任继波，刘印，王学习，宋文姬，冯亮，辛晓倩，徐祥国，
申请(专利权)人：山东齐都药业有限公司，
类型：发明
国别省市：