一种格列喹酮分散片及其制备方法技术

本发明专利技术涉及药品加工领域，公开了一种格列喹酮分散片及其制备方法。所述格列喹酮分散片包括以下重量成分制备而成：格列喹酮10mg~40mg，交联羧甲纤维素钠50mg~100mg，淀粉20mg~150mg，微粉硅胶1mg~10mg，硬脂酸镁1mg~2mg。本发明专利技术的主要药效成分为格列喹酮，加入快速崩解剂交联羧甲纤维素钠、多功能助剂淀粉，助流剂微粉硅胶和硬脂酸镁，并采用粉末直接压片法制备而成。本发明专利技术提高了药物的溶出速度及生物利用度，起到速效、高效的作用，且制备工艺流程更简单。

【技术实现步骤摘要】
一种格列喹酮分散片及其制备方法
本专利技术涉及药品加工领域，具体涉及一种格列喹酮分散片及其制备方法。
技术介绍
糖尿病是我国患病人数最多的慢性病，并正趋向年轻化。糖尿病是一组由遗传和环境因素相互作用而引起的临床综合征。因胰岛素分泌绝对或相对不足以及靶组织细胞对胰岛素敏感性降低，引起糖、蛋白、脂肪、水和电解质等一系列代谢紊乱。临床以高血糖为主要标志，久病可引起多个系统损害。病情严惩或应激时可发生急性代谢紊乱如酮症酸中毒等。格列喹酮系第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。药效学包括：促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用。药动学包括：①口服格列喹酮2-2.5h后达到最高血药浓度，很快即被完全吸收。②血浆半衰期为1.5h，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。本品作用温和，可根据患者的病情调整剂量，较少发生低血糖反应。在治疗早期以促进内源性胰岛素分泌为主，经一段时间治疗后其主要作用在于改善周围组织对胰岛素的敏感性。它是目前磺脲类口服降血糖药中唯一不受肾功能影响的药物，故可用于肾功能受损的糖尿病患者。<br>目前国内上市格列喹酮固体制剂为普通剂型，且制备方法复杂。因此，开发一种制备方法简单，能最大程度提高格列喹酮释放时间的分散片是十分必要的。
技术实现思路
针对目前国内上市格列喹酮制剂为普通剂型，有片剂和胶囊剂，暂无快速分散片制剂，本专利技术提供了一种制备方法简单，能有效提高药物溶出速度及生物利用度的格列喹酮分散片。本专利技术的目的是通过以下技术方案来实现的：一种格列喹酮分散片是由以下重量份成分制备而成：格列喹酮10mg~40mg，交联羧甲纤维素钠50mg~100mg，淀粉20mg~150mg，微粉硅胶1mg~10mg，硬脂酸镁1mg~2mg。本专利技术一种格列喹酮分散片主要活性成分为格列喹酮，辅加快速崩解剂交联羧甲纤维素钠、多功能助剂淀粉，助流剂微粉硅胶和硬脂酸镁，并采用粉末直接压片法压片制成。由于没有进行颗粒压片，片剂崩解后不会形成大团状颗粒，而是形成比表面积相对较大的细粉，可以较好地分布在体内，提高片剂的分散均匀度，有助于药物的释放、吸收。一种格列喹酮分散片的制备包括以下步骤：a.格列喹酮与交联羧甲纤维素钠按重量配比混合均匀；b.混合均匀后得到的物料通过行星式研磨机(Model-PMRetschHaan)在200转/分钟转速下按4次×30分钟循环研磨；c.按组分用量分别称取淀粉、微粉硅胶、硬脂酸镁；d.将循环研磨后得到的物料收集至混合机中再与淀粉、微粉硅胶和硬脂酸镁混合均匀，采用粉末直接压片法直接压片，控制硬度60N~100N。交联羧甲基纤维素钠，本品为无味，白色或灰白色粉末。在片剂、胶囊剂和颗粒剂中用作崩解剂，通常被视为基本无毒、无刺激性的辅料。崩解剂通过毛细管作用或膨胀作用促使片剂崩解。采用粉末直接压片工艺制备的片剂，不会由于前期接触水分而降低崩解性能。微粉硅胶，本品为白色无水粉末，无臭无味，比表面积大，常用作片剂助流剂，对药物有较大的附着性。其亲水性强，用量在1%以上时，可加速片剂崩解，且崩的极细，从而提高药物的溶出度，利于药物吸收。硬脂酸镁，本品为白色轻松无砂性的细粉，与皮肤接触有滑腻感，不溶于水，具有良好的附着性，常用作疏水性润滑剂，有效解决粘冲现象。本专利技术的有益效果是：目前国内上市固体制剂为普通剂型，本专利技术采用现代药物制剂技术，将其制成分散片，起效更迅速。本专利技术采用干粉直接压片法，制备流程更简单。具体实施方式下面结合具体实施例进一步详细描述本专利技术的技术方案，但本专利技术的保护范围不局限于以下所述。实施例1一种格列喹酮分散片是由以下重量份成分制备而成：格列喹酮15mg，交联羧甲纤维素钠50mg，淀粉20mg，微粉硅胶1mg，硬脂酸镁1mg。实施例2一种格列喹酮分散片的制备包括以下步骤：一种格列喹酮分散片按以下重量份成分称取：格列喹酮40mg，交联羧甲纤维素钠100mg，淀粉150mg，微粉硅胶10mg，硬脂酸镁2mg；进一步，将格列喹酮与交联羧甲纤维素钠按重量配比混合均匀；进一步，混合均匀后得到的物料通过行星式研磨机在200转/分钟转速下按4次×30分钟循环研磨；再进一步，将循环研磨后得到的物料收集至混合机中再与淀粉、微粉硅胶和硬脂酸镁混合均匀，采用粉末直接压片法直接压片，控制硬度60N~100N。实施例3一种格列喹酮分散片是由以下重量份成分制备而成：格列喹酮40mg，交联羧甲纤维素钠80mg，淀粉100mg，微粉硅胶5mg，硬脂酸镁2mg。实施例4一种格列喹酮分散片是由以下重量份成分制备而成：格列喹酮20mg，交联羧甲纤维素钠60mg，淀粉60mg，微粉硅胶3mg，硬脂酸镁1mg。实施例5一种格列喹酮分散片是由以下重量份成分制备而成：格列喹酮30mg，交联羧甲纤维素钠55mg，淀粉40mg，微粉硅胶2mg，硬脂酸镁1mg。实施例6一种格列喹酮分散片是由以下重量份成分制备而成：格列喹酮35mg，交联羧甲纤维素钠70mg，淀粉80mg，微粉硅胶4mg，硬脂酸镁1.5mg。实施例7一种格列喹酮分散片是由以下重量份成分制备而成：格列喹酮30mg，交联羧甲纤维素钠90mg，淀粉120mg，微粉硅胶8mg，硬脂酸镁2mg。以上所述仅是本专利技术的优选实施方式，应当理解本专利技术并非局限于本文所披露的形式，不应看作是对其他实施例的排除，而可用于各种其他组合、修改和环境，并能够在本文所述构想范围内，通过上述教导或相关领域的技术或知识进行改动。而本领域人员所进行的改动和变化不脱离本专利技术的精神和范围，则都应在本专利技术所附权利要求的保护范围内。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种格列喹酮分散片，其特征在于，包括：/n格列喹酮10mg~40mg，交联羧甲纤维素钠50mg~100mg，淀粉20mg~150mg，微粉硅胶1mg~10mg，硬脂酸镁1mg~2mg。/n

【技术特征摘要】
1.一种格列喹酮分散片，其特征在于，包括：
格列喹酮10mg~40mg，交联羧甲纤维素钠50mg~100mg，淀粉20mg~150mg，微粉硅胶1mg~10mg，硬脂酸镁1mg~2mg。


2.根据权利要求1所述的一种格列喹酮分散片，其特征在于，包括：
格列喹酮40mg，交联羧甲纤维素钠80mg，淀粉100mg，微粉硅胶5mg，硬脂酸镁2mg。


3.根据权利要求1所述的一种格列喹酮分散片，其特征在于，包括：
格列喹酮20mg，交联羧甲纤维素钠60mg，淀粉60mg，微粉硅胶3mg，硬脂酸镁1mg。


4.一种用于实现权利要求1~3中任一项所述的一种...

【专利技术属性】
技术研发人员：张宇，韩朋芩，刘辉，肖仕远，肖波，
申请(专利权)人：成都恒瑞制药有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51