一种异喹啉并喹唑啉酮类化合物的合成方法技术

技术编号:26840160 阅读:46 留言:0更新日期:2020-12-25 12:56
本发明专利技术公开了一种异喹啉并喹唑啉酮类化合物的合成方法,首次实现了铑盐催化的2‑芳基喹唑啉酮和碳酸亚乙烯酯反应制备5,6号位没有取代基团的异喹啉并喹唑啉酮类化合物;本发明专利技术涉及一锅法两步反应:第一步,原料化合物I与化合物II在铑盐催化催化作用下发生C‑H活化反应,随后脱去一分子CO

【技术实现步骤摘要】
一种异喹啉并喹唑啉酮类化合物的合成方法
本专利技术涉及一种异喹啉并喹唑啉酮类化合物的合成方法。
技术介绍
异喹啉及其衍生物是一类重要的生物碱,其在自然界中分布极其广泛,总数己超过1000余种。其中,异喹啉环化合物具有一种“privileged”的结构骨架,其在生物化学、药物化学等领域中已受到了广泛的重视,是许多具有生物活性的天然产物和药物分子的核心结构单元,因此,异喹啉环化合物具有很大的开发和应用前景。另一方面,喹唑啉酮也广泛存在于天然产物、药物以及具有生物活性的化合物中,在有机合成中得到了广泛的应用,受到众多科学家的关注和研究。喹唑啉酮作为母核的多环化合物具有显著的生物和医疗作用,例如抗抑郁、抗血栓、抗癌作用。因此,将异喹啉结构与喹唑啉酮有效结合到一个分子中具有较大的研究意义,也可为一些潜在药物的开发提供合适的方法。目前,关于异喹啉并喹唑啉酮类化合物的合成已有相关研究,主要有以下几种方法(参见式1):(1)过渡金属催化的羰基化环化反应(Angew.Chem.,Int.Ed.,2014,53,7579);(2)过渡金属催化的分子内环化反本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种异喹啉并喹唑啉酮类化合物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:以2-芳基喹唑啉酮化合物(Ⅰ)和碳酸亚乙烯酯(Ⅱ)为反应底物,以铑盐为催化剂,并将三者置于含有添加剂的有机溶剂中加热搅拌反应一定时间,得异喹啉并喹唑啉酮类化合物(Ⅲ),反应式如下:/n

【技术特征摘要】
1.一种异喹啉并喹唑啉酮类化合物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:以2-芳基喹唑啉酮化合物(Ⅰ)和碳酸亚乙烯酯(Ⅱ)为反应底物,以铑盐为催化剂,并将三者置于含有添加剂的有机溶剂中加热搅拌反应一定时间,得异喹啉并喹唑啉酮类化合物(Ⅲ),反应式如下:



式中,R1,R2选自氢、烷基、烷氧基、卤素、酯基、氰基、硝基、三氟甲基中的一种;
所述的催化剂选自[Cp*RhCl2]2、[Cp*Rh(MeCN)3][SbF6]2、[Rh(OCOCF3)2]2和[Rh(OAc)2]2中的一种;所述的添加剂选自AgBF4、AgPF6、AgNTf2和AgSbF6中的一种。


2.如权利要求1所述的异喹啉并喹唑啉酮类化合物的合成方法,其特征在于,所述的反应温度为60~100℃,反应时间为8~24h。


3....

【专利技术属性】
技术研发人员:王亮李树白张娜娜
申请(专利权)人:常州工程职业技术学院
类型:发明
国别省市:江苏;32

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