脂蛋白运输抑制剂及其应用和抑菌药物制造技术

本申请提供一种脂蛋白运输抑制剂及其应用和抑菌药物，涉及生物医药领域。本申请采用单颗粒冷冻电镜技术与体内功能分析实验研究了LolCDE蛋白复合物中参与脂蛋白运输的关键氨基酸位点，发现LolC蛋白与LolE蛋白中多个氨基酸位点对脂蛋白运输起着关键性作用，这些氨基酸的功能一旦遭到破坏，能够阻断脂蛋白运输进而影响细菌存活。因此，以这些氨基酸为靶点开发抗菌药物具有十分重要的意义。

【技术实现步骤摘要】
脂蛋白运输抑制剂及其应用和抑菌药物
本申请涉及生物医药领域，尤其涉及一种脂蛋白运输抑制剂及其应用和抑菌药物。
技术介绍
当前，抗生素滥用导致细菌耐药性问题越来越严重，对人类健康问题产生巨大威胁，甚至出现耐药性极强的“超级细菌”。这其中尤其是革兰氏阴性菌非常难以治疗，究其原因主要是因为革兰氏阴性菌表面特有的包膜系统能够阻止有毒物质的进入，并且可以抵御抗生素等物质对其的破坏。研究表明，该包膜系统由内膜(innermembrane，IM)和外膜(outermembrane，OM)及可溶性周质组成。OM具有独特的结构，由不对称分布的磷脂(phospholipids，磷脂)和脂多糖(lipopolysaccharide，LPS)及众多膜蛋白分子机器组成；而内膜(innermembrane，IM)也具有特定结构，由两层对称分布的磷脂分子及各类膜蛋白组成。当前研究显示，脂蛋白属于OM蛋白中种类繁多的一大类蛋白，参与维持细菌多种重要功能，而某些脂蛋白或脂蛋白复合物机器对于细菌的存活至关重要，一旦对其破坏，不仅能够影响细菌存活甚至是致死。r>脂蛋白是一类具有本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种脂蛋白运输抑制剂，其特征在于，所述脂蛋白运输抑制剂的靶点包括LolC蛋白中的氨基酸位点与LolE蛋白中的氨基酸位点的至少一种。/n

【技术特征摘要】
1.一种脂蛋白运输抑制剂，其特征在于，所述脂蛋白运输抑制剂的靶点包括LolC蛋白中的氨基酸位点与LolE蛋白中的氨基酸位点的至少一种。


2.根据权利要求1所述的脂蛋白运输抑制剂，其特征在于，所述LolC蛋白中的氨基酸位点包括F51、L55、D352中的至少一个。


3.根据权利要求2所述的脂蛋白运输抑制剂，其特征在于，所述LolC蛋白中的氨基酸位点包括L55。


4.根据权利要求1所述的脂蛋白运输抑制剂，其特征在于，所述LolE蛋白中的氨基酸位点包括I268、F367、D264、Y366中的至少一个。


5.根据权利要求4所述的脂蛋白运输抑制剂，其特征在于，所述LolE蛋白中的氨基酸位点包括I2...

【专利技术属性】
技术研发人员：董浩浩，唐晓迪，罗庆华，
申请(专利权)人：四川大学，
类型：发明
国别省市：四川;51