一种烷基酸睾酮的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种烷基酸睾酮的制备方法，属于药物的制备加工技术领域。该方法以睾酮为原料，经酯化成睾酮酯化物，其中酯化反应使用的溶剂为一种非水溶性的有机溶剂，减少了废水的量，而且溶剂可以回收利用，使工艺更环保。本发明专利技术方法收率较高，最终产物总摩尔产率高于85％，有极高的商业竞争力，适合工业化大规模生产，具有良好的经济效益。

【技术实现步骤摘要】
一种烷基酸睾酮的制备方法
本专利技术涉及药物的制备
，具体涉及一种烷基酸睾酮的制备方法。
技术介绍
睾酮是一种雄性激素类药物，其有促进男性性器官及第二性征的发育及成熟，并且可对抗雌激素，促进蛋白质及骨质合成等作用。睾酮是用于治疗性腺功能低下症，补充自体分泌不足或无法自然分泌睾酮的病症，故可以定期补充睾酮，以维持血液中睾酮的含量。目前制备睾酮衍生物的方法，大多是利用酰氯法进行合成，如专利CN105732754A所公开的合成方法，是以醇羟基甾类化合物为起始物，使用一种水溶性有机溶剂作为溶剂，加入碱，与烷酰氯化合物进行酯化反应，接着加水析出产物，过滤得到烷基酸睾酮化合物。此法由于是使用水溶性有机溶剂，加水析出产物，造成大量酸性废水，容易造成环境污染。另外专利CN103910777A提出了一种制备睾酮衍生物的合成方法，同样以醇羟基甾类化合物为起始物，以氯仿等为溶剂，加入脱水剂及催化剂与烷酸类化合物进行酯化反应，反应结束后投入除酸类物质，如氧化铝、氧化钙、甲醇钠等，除酸30分钟，再过滤，萃取，分层，合并有机相浓缩，得到烷基酸睾酮化合本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种烷基酸睾酮的制备方法，其特征在于，该方法的合成路线如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种烷基酸睾酮的制备方法，其特征在于，该方法的合成路线如下：



其中，R代表C2～C18烷基，
具体方法为：惰性气体环境下，将17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮(1)投入至有机溶剂中，加入有机碱和催化剂，再加入烷基酰氯，保温5～40℃反应至完全，加水淬灭，分层，洗水，浓缩，过滤，干燥得烷基酸睾酮(2)。


2.根据权利要求1所述的烷基酸睾酮的制备方法，其特征在于，所述的惰性气体为氮气、氩气或氦气中的一种；所述有机溶剂是指二氯甲烷或/和二氯乙烷，其体积用量为底物17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮(1)重量的1～20倍；所述有机碱是指吡啶(p...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄橙橙，邵振平，王友富，王荣，王炳乾，王洪福，雷灵芝，
申请(专利权)人：浙江神洲药业有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33